Tıbbi Farmakoloji
Gastrointestinal (mide-bağırsak) sistemin hareketliliğini artıran “Prokinetik İlaçlar”
Prokinetik ajanlar, bağırsak lümenine sıvı salınımını artırarak veya düz kas kasılmasını uyararak kabızlık, gastroparezi (mide tembelliği) veya ameliyat sonrası ileus gibi durumların tedavisinde kullanılırlar. 1. Hormon ve Nörotransmitter Reseptörleri Üzerinden Etki Edenler 2. İyon Kanalları Üzerinden Bağırsak Lümenine Sıvı Çekenler (Sekretuarlar) Bu gruptaki ilaçlar bağırsağın kasılmasından ziyade, lümene klor (Cl⁻) ve dolayısıyla su çekerek dışkıyı … Devamını oku
Osanetant; NK3 blokeri, Saredutant NK2 blokeri’ dir. Aprepitant NK1 Blokeri, İkatibant/Deltibant Bradikinin B2 Blokeridir. Leksipafant, PAF Blokeridir.
Nörokinin, Bradikinin ve PAF Antagonistleri İlaç Spesifik Hedef Klinik Önemi / Kullanım Alanı Aprepitant NK1 (Nörokinin-1) Blokeri Substans P’nin etkisini merkezi olarak bloke eder. Özellikle kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın (emezis) önlenmesinde kullanılır. Grupta klinikte en yaygın kullanılan ve en majör moleküldür. Saredutant NK2 Blokeri Nörokinin A reseptörlerini bloke ederek özellikle anksiyete ve depresyon tedavisi … Devamını oku
Trimetazidin
Trimetazidin, hücresel enerji metabolizmasını, özellikle de yağ asidi ve glikoz oksidasyonu arasındaki dengeyi düzenleyerek etki gösterir. Normal koşullar altında, hücreler birincil enerji birimi olan ATP’yi (adenozin trifosfat) hem yağ asitlerini hem de glikozu oksitleyerek üretirler. Bununla birlikte, iskemi (kan akışının azalması) veya hipoksi (oksijen tedarikinin azalması) sırasında oksijen bulunabilirliği sınırlıdır ve yağ asidi oksidasyonu verimsiz … Devamını oku
Krisaborol; PDE-4 inhibitörüdür. Crisaborole , esas olarak inflamasyona neden olan fosfodiesteraz 4B (PDE4B) üzerinde etkili olan bir fosfodiesteraz-4 inhibitörüdür .
Crisaborole , Eucrisa markası altında da satılan , yetişkinlerde ve çocuklarda hafif ila orta şiddette atopik dermatit (egzama) tedavisinde kullanılan steroid olmayan topikal bir ilaçtır . En yaygın yan etkiler uygulama bölgesinde meydana gelen reaksiyonlardır (yanma veya batma dahil). Crisaborol, fosfodiesteraz 4 (PDE-4) inhibitörüdür, ancak atopik dermatitteki spesifik etki mekanizması bilinmemektedir. Uygulama bölgesinde, crisaborole yanma … Devamını oku
Afamelanotid
Afamelanotid, özellikle eritropoetik protoporfiri (EPP) tedavisinde kullanılan sentetik bir α-MSH (alfa-melanocyte stimulating hormone) analoğudur. Temel Mekanizma Afamelanotid: Temel etki: α-MSH↑⇒Melanin↑\alpha\text{-MSH} \uparrow \Rightarrow \text{Melanin} \uparrowα-MSH↑⇒Melanin↑ Kullanım Alanı Eritropoetik Protoporfiri (EPP) EPP’de: Klinik: Afamelanotid: Farmakoloji Özellik Bilgi İlaç tipi Sentetik peptid analoğu Reseptör MC1R agonisti Uygulama Subkutan implant Etki Melanogenez ↑ Sonuç Fotoproteksiyon Yan Etkiler Yan Etki … Devamını oku
İzositrat dehidrojenaz inhibitörleri; IDH-1 inhibitörü, İvosidenib’ dir. IDH-2 inhibitörü ise Enasidenib’dir.
Kanser Hücresindeki Biyokimyasal Sabotaj: Onkometabolit “2-HG” Normal Krebs (TCA) döngüsünde IDH enzimi, izositratı alpha-ketoglutarata (alpha-KG) dönüştürür. Ancak IDH-1 (sitoplazmada) veya IDH-2 (mitokondride) genlerinde mutasyon meydana geldiğinde, enzim normal işlevini kaybeder ve “neomorfik” (yeni bir işlev kazanan) patolojik bir aktivite gösterir: İlaçların Etki Mekanizması: Diferansiyasyon (Olgunlaşma) Tedavisi Bu ilaçlar mutant enzimleri bloke ettiğinde, hücre içindeki o … Devamını oku