Crisaborole , Eucrisa markası altında da satılan , yetişkinlerde ve çocuklarda hafif ila orta şiddette atopik dermatit (egzama) tedavisinde kullanılan steroid olmayan topikal bir ilaçtır . En yaygın yan etkiler uygulama bölgesinde meydana gelen reaksiyonlardır (yanma veya batma dahil). Crisaborol, fosfodiesteraz 4 (PDE-4) inhibitörüdür, ancak atopik dermatitteki spesifik etki mekanizması bilinmemektedir.
Uygulama bölgesinde, crisaborole yanma veya batmaya neden olabilir. Nadiren alerjik reaksiyon meydana gelebilir .
ABD’de crisaborole, üç aylık ve daha büyük çocuklarda hafif ila orta şiddette atopik dermatitin topikal tedavisi için endikedir. AB’de crisaborole, vücut yüzey alanının (BSA) %40’ından azını etkileyen iki yaş ve üzeri kişilerde hafif ila orta derecede atopik dermatit tedavisinde kullanılmak üzere onaylanmıştır.
Crisaborole , esas olarak inflamasyona neden olan fosfodiesteraz 4B (PDE4B) üzerinde etkili olan bir fosfodiesteraz-4 inhibitörüdür . Kimyasal olarak crisaborole bir fenoksibenzoksaboroldür . PDE4B’nin inhibisyonu, bağışıklık tepkisi ve inflamasyonda rol oynadığı düşünülen proteinler olan tümör nekroz faktörü alfa (TNFα), interlökin-12 (IL-12), IL-23 ve diğer sitokinlerin salınımını baskılıyor gibi görünmektedir .
Atopik dermatitli kişiler, dermatitte görülen cilt iltihabına neden olabilen yüksek düzeyde sitokin üretirler. Crisaborole, tümör nekroz faktörü alfa, interlökinler (IL-2, IL-4, IL-5) ve interferon gama gibi iltihaplanma sürecinde yer alan bazı sitokinlerin salınımını bloke eder. Salınımlarını bloke ederek, crisaborole’ün iltihabı hafifletmesi ve dolayısıyla hastalığın semptomlarını gidermesi beklenmektedir.
Crisaborole (kimyasal adı: 4-[(1-hidroksi-1,3-dihidro-2,1-benzoksaborol-5-il)oksi]benzonitril), fenolik eter ve nitril içeren bir borik asit hemiesterinin varlığıyla karakterize edilen benzoksaboroller sınıfının bir üyesidir. Crisaborole, oksaborol halkasının konformasyonunda farklılık gösteren iki polimorf halinde kristalleşir . 4,4′-bipiridin ile bir kokristal hazırlanmış ve X-ışını kristalografisi ile incelenmiştir .
