Vitrakvi markası altında satılan Larotrectinib , kanser tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Tropomiyozin kinaz reseptörleri TrkA , TrkB ve TrkC’nin bir inhibitörüdür .
Larotrectinib, başlangıçta 2015 yılında yumuşak doku sarkomu için yetim ilaç statüsü ve 2016 yılında NTRK füzyonlu metastatik katı tümörlerin tedavisi için çığır açan tedavi statüsü aldı. Bazı klinik çalışma sonuçları 2017 yılında açıklandı. 26 Kasım 2018’de Larotrectinib, FDA tarafından onaylandı.
Larotrectinib, belirli doku kanserlerinin aksine, belirli mutasyonlar içeren herhangi bir kanseri tedavi etmek için özel olarak geliştirilen ve onaylanan ilk ilaçtı (yani, onay ” dokuya özgü olmayan ” nitelikteydi). Pembrolizumab dahil olmak üzere daha önceki birkaç ilaç, sonunda FDA tarafından kanser türünden bağımsız olarak belirli mutasyonların tedavisi için onaylandı, ancak bu ilaçlar başlangıçta belirli kanser türleri için geliştirilmişti. ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), bunu sınıfının ilk örneği bir ilaç olarak değerlendirmektedir .
Larotrectinib, Eylül 2019’da Avrupa Birliği’nde tıbbi kullanım için onaylandı. Ağustos 2020’de Avustralya’da tıbbi kullanım için onaylandı.
Çeşitli katı tümör tiplerinin tedavisinde ilacın etkinliğini ve güvenliğini değerlendiren Faz II klinik denemeleri devam etmektedir.
Metastatik solid tümörlü bir hastada Standart kemoterapi sonrası progresyon var ise ve yapılan Moleküler analiz sonucunda NTRK3 füzyonu tespit edilirse larotrektinib kullanılır.
Bu noktada önemli olan organ değil, moleküler alterasyon.
NTRK1–2–3 genleri TRK reseptör tirozin kinazlarını kodlar. Füzyon oluştuğunda liganddan bağımsız sürekli aktivasyon gelişir ve proliferasyon artar.
Larotrektinib; Selektif TRK inhibitörüdür. Tümör kökeninden bağımsız olarak (tümör-agnostik) NTRK füzyonu pozitif solid tümörlerde endikedir. Kullanım için moleküler doğrulama gerekir.