Tıbbi Farmakoloji

Mekanizma Fosfomisin = PEP analoğu → MurA inhibisyonu → peptidoglikan sentezinin ilk basamağı bloke Ayırıcı olarak: Antibiyotik Hücre duvarındaki hedef Fosfomisin MurA/enolpirüvil transferaz Sikloserin Alanin rasemaz ve D-Ala-D-Ala ligaz Basitrasin Baktoprenolün defosforilasyonu Vankomisin D-Ala-D-Ala ucu β-laktamlar PBP/transpeptidaz Terminolojik olarak yalnızca “enolpirüvat transferaz” demek kabul edilebilir; ancak en doğru sınav ifadesi UDP-N-asetilglukozamin enolpirüvil transferaz (MurA) şeklindedir. … Devamını oku

İstradefilin İstradefilin, Parkinson hastalığında levodopa/karbidopa tedavisine rağmen gelişen “OFF” dönemlerini azaltmak için kullanılan, dopaminerjik olmayan bir adenozin A₂A reseptör antagonistidir. Özellik İstradefilin Uluslararası adı Istradefylline Ticari ad Nourianz Temel hedef Adenozin A₂A reseptörü Etki tipi Selektif antagonist Kullanım Parkinson hastalığında “OFF” dönemleri Tedavideki yeri Levodopa/karbidopaya ek tedavi Önemli yan etki Diskinezi ve halüsinasyon Metabolizma Başlıca … Devamını oku

Rufinamid, özellikle Lennox–Gastaut sendromunda tonik ve atonik “düşme” nöbetlerini azaltmak amacıyla kullanılan, yapısal olarak diğer antiepileptiklerden farklı bir triazol türevidir. Özellik Rufinamid Ticari ad Banzel/Inovelon Kimyasal yapı Triazol türevi Temel mekanizma Na⁺ kanallarının inaktif durumunu uzatır Temel endikasyon Lennox–Gastaut sendromunda ek tedavi Kardiyak özelliği QT aralığını kısaltır Önemli etkileşim Valproat, rufinamid düzeyini artırır Uygulama Yemekle … Devamını oku

Stiripentol, özellikle Dravet sendromunda klobazamla birlikte kullanılan, GABA-A etkisini güçlendiren ve güçlü farmakokinetik etkileşimleri bulunan antiepileptiktir. Özellik Stiripentol Ticari ad Diacomit Temel kullanım Dravet sendromu Kullanım biçimi Klobazam kullanan hastada ek tedavi Temel mekanizma GABA-A aracılı inhibisyonu artırır En önemli etkileşim Klobazam ve nor-klobazam düzeylerini artırır Başlıca toksisite Sedasyon, iştahsızlık, kilo kaybı, nötropeni Etki mekanizması … Devamını oku

Tiagabin Tiagabin, sinaptik aralıktaki GABA miktarını artıran, özellikle fokal nöbetlerde kullanılan bir antiepileptiktir. Özellik Tiagabin İlaç grubu GABA geri-alım inhibitörü Temel hedef GABA taşıyıcısı-1 (GAT-1) Etki GABA’nın nöron ve glial hücrelere geri alımını azaltır Klinik kullanım Fokal başlangıçlı nöbetlerde ek tedavi Önemli risk Epilepsisi olmayan kişilerde yeni nöbet veya status epileptikus Metabolizma Karaciğer, başlıca CYP3A … Devamını oku

Felbatol markası altında satılan felbamate , epilepsi tedavisinde kullanılan bir antikonvülsandır . Yetişkinlerde kısmi nöbetlerin (genelleşmeli ve genelleşmesiz) ve çocuklarda Lennox-Gastaut sendromu ile ilişkili kısmi ve genelleşmiş nöbetlerin tedavisinde kullanılır . Bununla birlikte, potansiyel olarak ölümcül aplastik anemi veya karaciğer yetmezliği riskinin artması, ilacın kullanımını şiddetli dirençli epilepsi ile sınırlandırmaktadır. Felbamate’in, GABA A reseptörlerinin pozitif … Devamını oku

Önemli endojen peptitler ve antagonistleri Peptit sistemlerini üç grupta değerlendirmek gerekir: 1. Kardiyovasküler ve renal peptitler Endojen peptit Başlıca reseptör Antagonist/engelleyici ilaç Klinik kullanım Anjiyotensin II AT₁ Losartan, valsartan, kandesartan, irbesartan, telmisartan, olmesartan, azilsartan Hipertansiyon, kalp yetersizliği, KBH Anjiyotensin II AT₂ Klinik kullanımdaki selektif antagonist yok — Endotelin-1 ETA/ETB Bosentan, macitentan, aprositentan PAH; aprositentan dirençli … Devamını oku

Non-asetillenmiş salisilatlar, aspirin gibi salisilat grubunda bulunan ancak reaktif asetil grubu taşımayan analjezik–antiinflamatuvar ilaçlardır. Temel fark: Aspirin trombosit COX-1’ini irreversibl asetiller; non-asetillenmiş salisilatlar ise COX’u çoğunlukla zayıf ve geri dönüşümlü inhibe eder. Bu nedenle trombosit fonksiyonları üzerindeki etkileri aspirine göre daha az ve daha kısa sürelidir; kardiyoprotektif aspirin yerine kullanılamazlar. Başlıca ilaçlar İlaç Temel özellik … Devamını oku

Prostaglandin D₂ (PGD₂); özellikle mast hücreleri, beyin, hava yolları ve immün hücrelerde üretilen bir prostanoiddir. Alerjik inflamasyon, bronş tonusu, uyku ve PPAR-γ sinyal yoluyla ilişkilidir. Sentezi PGH₂’nin PGD₂’ye dönüşümünü iki temel enzim gerçekleştirir: Enzim Başlıca yerleşim Hematopoetik PGD sentaz—H-PGDS Mast hücresi, Th2 hücresi, makrofaj Lipokalin tipi PGD sentaz—L-PGDS Beyin, meninks, koroid pleksus, BOS Mast hücresinin … Devamını oku