PPAR reseptörlerine etkili ilaçlar

Soru 1 Tip 2 diabetes mellitus nedeniyle pioglitazon başlanan bir hastadan alınan adipositlerde, tedaviden sonra adiponektin transkripsiyonunun arttığı gösteriliyor. Deneysel olarak hücrelerde PPAR-γ’nın ligand bağlama bölgesi sağlam bırakılırken DNA bağlama bölgesi mutasyona uğratılıyor. Bu hücrelerde pioglitazonun adiponektin sentezini artıramamasını en doğru açıklayan mekanizma aşağıdakilerden hangisidir? A) Pioglitazonun hücre membranından geçememesiB) PPAR-γ’nın G proteiniyle kenetlenememesiC) PPAR-γ–RXR … Devamını oku

Tradipitant

Tradipitant (ticari adı: Nereus™) adlı yeni bir ilacın hareket hastalığına (motion sickness) bağlı kusma için geliştirilmiştir NK-1 (Nörokinin-1) reseptör antagonistidir Etki mekanizması: Kusma refleksinde önemli rol oynayan Substance P’nin NK-1 reseptörüne bağlanmasını engeller. Böylece özellikle kusmayı baskılar. Yıllardır hareket hastalığında kullanılan ilaçlar çoğunlukla: gibi antikolinerjik veya antihistaminik ilaçlardır. Bunlar etkili olmakla birlikte: gibi yan etkiler … Devamını oku

TRYNGOLZA (etken madde: olezarsen), Apolipoprotein C-III (ApoC-III)‘ü hedefleyen bir antisens oligonükleotid (ASO) tedavisidir. ApoC-III’ün baskılanmasıyla trigliseridlerden zengin lipoproteinlerin yıkımı hızlanır ve plazma trigliserid düzeyi belirgin şekilde azalır. 

FDA onayı FDA, Haziran 2026’da TRYNGOLZA’yı şu endikasyon için onayladı: Bu onayın önemi, akut pankreatit riskini azalttığı klinik olarak gösterilen ilk FDA onaylı tedavi olmasıdır. Daha önce kullanılan fibratlar, omega-3 yağ asitleri ve diğer TG düşürücü ilaçlar trigliseridleri düşürse de pankreatit riskini azalttıklarını gösterecek düzeyde kanıt sunamamışlardı.  Klinik çalışma sonuçları İki faz 3 çalışmada (toplam … Devamını oku

Dupilumab,IL-4 reseptörα-alt biriminebağlanır. Bu reseptör alt birimi:Tip I IL-4 reseptöründe,Tip II IL-4/IL-13 reseptör kompleksindeortak olarak bulunur. Dolayısıyla hem IL-4 hem de IL-13 sinyal iletimi baskılanır.

Dupılumab Dupilumab (ticari adıyla Dupixent), tip 2 inflamasyonun kilit itici güçleri olan interlökin-4 (IL-4) ve interlökin-13 (IL-13) sitokinlerinin sinyal yollarını hedef alan, tam insan yapımı bir monoklonal antikor (IgG4 kappa) ilacıdır. 1. Etki Mekanizması ve Reseptör Biyolojisi 2. Klinik Endikasyonlar Tip 2 inflamasyonun rol oynadığı birçok kronik ve immün-aracılı hastalığın tedavisinde başarıyla kullanılmaktadır: 3. Farmakokinetik … Devamını oku

Ensifentrine, inhalasyonla kullanılan bir dual PDE3/PDE4inhibitörüdür. İlk olarak İPDE3 inhibisyonu: Düz kas hücrelerinde cAMP’yiartırarak bronkodilatasyon oluşturur. İkincisi olarak ise PDE4 inhibisyonu: İnflamatuvar hücrelerde cAMP’yi artırarak antiinflamatuvar etki gösterir

Ensifentrine (ticari adıyla Rhopressa yerine Ventavis değil; ABD’de Atacand da değil—özel ticari adı Orhtriq veya Dhtivra değil, Enhtry hiç değil; ticari markası Ohtuvayre), hava yollarında hem bronkodilatör (düz kas gevşemesi) hem de antiinflamatuvar etkiyi tek bir molekülde birleştiren, ilk sınıfında tek (first-in-class) inhale bir dual PDE3/PDE4 (Fosfodiesteraz 3 ve 4) inhibitörüdür. 1. Çift Etki Mekanizması … Devamını oku

Suzetrigine

Suzetrigine, ticari adıyla Journavx, erişkinlerde orta–şiddetli akut ağrı tedavisi için geliştirilmiş, oral kullanılan, opioid olmayan selektif NaV1.8 sodyum kanal blokeridir. FDA tarafından 30 Ocak 2025’te onaylanmıştır. Suzetrigine (ticari adı Journavx, geliştirme aşamasındaki eski adıyla VX-548), Vertex Pharmaceuticals tarafından geliştirilen ve onlarca yıldır onaylanan ilk opioid dışı, seçici voltaj kapılı sodyum kanal blokeri olması nedeniyle klinik … Devamını oku

04.08.2026 Tıbbi Farmakoloji 18 soruluk Deneme-1

2026 Güncel TUS Denemesi Tıbbi Farmakoloji — 18 Çok Çok Zor Soru Sorular; temel farmakoloji, otonom sinir sistemi, kardiyovasküler, endokrin, antimikrobiyal, nöropsikofarmakoloji, immünofarmakoloji ve 2025–2026 dönemindeki yeni ilaçları kapsayacak şekilde hazırlanmıştır. FDA’nın 2026 listesindeki ilaçlar yalnızca güncel bilgi sorularında kullanılmıştır; bu ilaçların Türkiye’de ruhsatlı olduğu anlamına gelmez. Soru 1 Akut postoperatif ağrı nedeniyle tedavi edilen … Devamını oku

Nöromusküler blokaj oluşturan antibiyotik grubu ilaçlar

Telitromisin Makrolid değil, Ketolid antibiyotiktir. Myastenia gravis hastalarında çok önemlidir. FDA uyarısı vardır. MG hastalarında ani kas güçsüzlüğü ve solunum yetmezliği oluşturabilir. Bu nedenle kontrendike kabul edilir. Myastenia gravis tanılı 58 yaşındaki bir hastada toplum kökenli pnömoni nedeniyle antibiyotik başlanacaktır. Tedavinin ikinci gününde hastada hızla gelişen pitoz, diplopi ve solunum kas güçsüzlüğü ortaya çıkıyor. Antibiyotik … Devamını oku

Presistemik Eliminasyon (İlk Geçiş Etkisi, First-Pass Metabolism)

Oral yoldan alınan ilaçlar; Portal dolaşımla karaciğere ulaşan ilacın bir kısmı, sistemik dolaşıma geçmeden önce bağırsak mukozasında ve/veya karaciğerde metabolize edilir. Bu olaya presistemik eliminasyon (ilk geçiş etkisi) denir. İlk Geçiş Nerede Olur? İlk geçiş metabolizması yalnızca karaciğerde olmaz. İki önemli bölgesi vardır: Dolayısıyla “ilk geçiş etkisi = sadece karaciğer” demek eksik olur. Sonuçları İlk … Devamını oku

Tebipenem

Tebipenem, oral kullanılabilen ilk karbapenem antibiyotiktir. Geniş spektrumlu olup özellikle çok ilaca dirençli (MDR) Gram-negatif bakterilere karşı geliştirilmiştir. Genel Özellikler Özellik Bilgi İlaç grubu Karbapenem Kuşak Karbapenem (β-laktam) Uygulama Oral (prodrug: Tebipenem pivoksil hidrobromür) Bakterisidal Evet Etki mekanizması PBP’lere bağlanarak hücre duvarı sentezini inhibe eder β-laktamazlara direnç ESBL’lere karşı dirençlidir, ancak karbapenemazlara duyarlıdır Kimyasal Yapı … Devamını oku