Tıbbi Farmakoloji

İntegraz inhibitörleri ( INI’ler ) , viral genomu konak hücrenin DNA’sına yerleştiren viral bir enzim olan integrazın etkisini engellemek için tasarlanmış bir antiretroviral ilaç sınıfıdır . Entegrasyon, retroviral replikasyonda hayati bir adım olduğundan, bunu engellemek virüsün daha fazla yayılmasını durdurabilir. İntegraz inhibitörleri başlangıçta HIV enfeksiyonunun tedavisi için geliştirildi, ancak diğer retrovirüslere uygulandı. İntegraz iplik transfer … Devamını oku

Direk etkili kolinomimetik ilaçlar kolinerjik reseptörlere doğrudan bağlanır ve bu reseptörleri uyararak dokularda Ach’in etkilerini taklit ederler. İndirek etkili kolinomimetik ilaçlar ise kolinerjik reseptörleri doğrudan uyarmazlar. I-DİREKT ETKİLİ Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler. 1-Kolin esterleri Asetilkolin (tüm asetilkolin reseptörleri) Betanekol (M3 reseptörleri) Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı nikotinik reseptörler) Metakolin (tüm muskarinik … Devamını oku

Dibukain sayısı, butirilkolinesteraz enziminin ikame mutasyonları olan ve enzim fonksiyonunun azalmasına neden olan bireyleri ayırt etmek için kullanılır. Enzimatik katalizin etkinliğini değiştirebilen en az bir ikame mutasyonu karakterize edilmiştir. Dibukain, PChE’yi inhibe eden bir amino amid lokal anesteziktir. Dibukain sayısı, PChE eksikliğinin herhangi bir varyantını inhibisyon yüzdesine göre belirler:  Normal varyantın dibukain sayısı %80’dir ve %71-85 … Devamını oku

Muskarinik reseptör aktivasyonu (Betanekol / Metoklopramid) Motilin reseptör aktivasyonu (Eritromisin) Dopamin D2 reseptör blokajı (Metoklopramid / Domperidon) 5-HT4 reseptör aktivasyonu (Metoklopramid / Tegaserod/ Prukaloprid) Tip 2 klor kanal aktivasyonu (Lubiproston) Guanilat siklaz 2C aktivasyonu (Linaklotid) Kolesistokinin reseptör blokajı (Loksiglumid) Periferik mü reseptör blokajı (Alvimopan) ————— Benzamit Sisaprid Domperidon itoprid Mozaprid Metoklopramid Prukaloprid Renzaprid Tegaserod Akarsal … Devamını oku

ChREBP geni , kromozom 7q11.23’teki bitişik genlerin silinmesiyle oluşan multisistemli bir gelişim bozukluğu olan Williams-Beuren sendromunda silinir .  Metabolik sendrom veya tip 2 diyabet nedeniyle karaciğerde ChREBP’nin aşırı ekspresyonu karaciğerde steatoza yol açabilir . Alkolsüz yağlı karaciğer hastalığında , toplam karaciğer lipitlerinin yaklaşık %25’i de novo sentezden (glikozdan lipit sentezi) kaynaklanır . Yüksek kan şekeri … Devamını oku

PCSK9 enzimi karaciğer hücrelerinin kan dolaşımından daha fazla LDL (kötü kolesterol) çıkarmasına neden olur. Önemlisi, PCSK9 inhibitörleri statinlerin sahip olduğu hafif anti-pıhtılaşma etkilerine sahip değildir . Beyinde kanama riskinin artmasına yol açabilecek olan bu anti-pıhtılaşma etkisidir. PCSK9 İnhibitörleri, kardiyovasküler hastalık riski yüksek veya yerleşik olan ve ailevi hiperkolesterolemisi olan hastalarda endikedir . Mevcut kanıtlar, statinler ve/veya ezetimibe gibi maksimum … Devamını oku

Aşağıdakilerden hangisi LDL-kolesterolü (LDL-C) düşürmek için injeksiyonla kullanılan, LDL reseptör yüzeyinde bulunan proprotein convertase subtilisin / kexin tip 9’u (PCSK9) inhibe eden rekombinant ilaçtır? A) Mipomersen B) Lomitapid C) Anasetrapib D) Alirocumab ********** E) Avasimib Praluent marka adı altında satılan Alirocumab , kolesterolü diyet ve statin tedavisiyle kontrol edilemeyen yetişkinlerde yüksek kolesterol için ikinci basamak … Devamını oku

İnfüzyon hızı 3 mg/dakika, dağılım hacmi (VD) 40 litre, klerensi 0.6 L/dakika ve yarı ömrü 4 saat olan ilacın kararlı plazma derişimi (Css) ve eliminasyon hız sabitesi (ke) aşağıdakilerden hangisinde birlikte verilmiştir? Css (mg/L)                          ke A)           5                                            1/8 B)           15                                          1/2 C)           25                                          1/4 D)           50                                          … Devamını oku

1-Agonists: Peptide: Aspartocin, Carbetocin, Cargutocin, Demoxytocin, Lipo-oxytocin-1, Merotocin, Nacartocin, Oxytocin, Vasotocin (argiprestocin); Non-peptide: CA7, LIT-001, TC OT 39, WAY-267464, WJ0679 2-Antagonists: Peptide: Atosiban, Tocinoic acid; Non-peptide: Barusiban, Cligosiban, Epelsiban, Erlosiban, Nolasiban, Retosiban 3-Catabolism inhibitors: Amastatin, Bestatin (ubenimex), EDTA, L-Methionine, Leupeptin, o-Phenanthroline, Phosphoramidon, Puromycin