Aşağıdakilerden hangisi LDL-kolesterolü (LDL-C) düşürmek için injeksiyonla kullanılan, LDL reseptör yüzeyinde bulunan proprotein convertase subtilisin / kexin tip 9’u (PCSK9) inhibe eden rekombinant ilaçtır?
A) Mipomersen
B) Lomitapid
C) Anasetrapib
D) Alirocumab **********
E) Avasimib
Praluent marka adı altında satılan Alirocumab , kolesterolü diyet ve statin tedavisiyle kontrol edilemeyen yetişkinlerde yüksek kolesterol için ikinci basamak tedavi olarak kullanılan bir ilaçtır . PCSK9 inhibitörleri olarak bilinen yeni bir anti-kolesterol ilaç sınıfına ait olan bir insan monoklonal antikorudur ve FDA onayı alan ilk ajandır
Alirocumab, PCSK9 proteinini inhibe ederek etki eder .PCSK9, düşük yoğunluklu lipoprotein reseptörüne (LDLR) ( kolesterolü dolaşımdan çıkaran) bağlanır ve bu bağlanma, reseptörün parçalanmasına ve dolaşımdan daha az LDL kolesterolün uzaklaştırılmasına yol açar. PCSK9’u inhibe etmek , reseptörün parçalanmasını önler ve dolaşımdan LDL kolesterolün uzaklaştırılmasını destekler.
Alirocumab’ın deri altına uygulanmasından sonra, serbest PCSK9’un maksimum baskılanması 4 ila 8 saat içinde gerçekleşir ve 17 ila 20 günlük görünür bir yarı ömre sahiptir. İnhibisyon doza bağlıdır. Antikor dolaşım yoluyla dağıtılır ve düşük konsantrasyonlarda hedefine bağlanarak ve daha yüksek konsantrasyonlarda proteolitik bir yolla elimine edilir