Tıbbi Farmakoloji

Bir solucan öldürücü olarak albendazol, β-tubulinin kolşisine duyarlı bölgesine bağlanarak solucanın bağırsak hücrelerinde dejeneratif değişikliklere neden olur ve böylece polimerizasyonunu veya mikrotübüllere birleşmesini engeller (parazitlerin β-tubulinine memelilerinkinden çok daha iyi bağlanır). Albendazol, duyarlı parazitlerin larva ve yetişkin aşamalarında glikoz alımının bozulmasına yol açar ve glikojen depolarını tüketir. Albendazol ayrıca hücre bölünmesi için gerekli olan iğ ipliklerinin oluşumunu da önler , bu da yumurta üretimi ve gelişimini engeller; mevcut yumurtaların çatlaması engellenir. Hücre hareketliliği, hücre şeklinin korunması ve hücre içi taşıma da bozulur. Daha yüksek konsantrasyonlarda, malat dehidrogenaz ve fumarat redüktaz gibi metabolik enzimleri inhibe ederek helmintlerin metabolik yollarını bozar , ikincisinin inhibisyonu Krebs döngüsü tarafından daha az enerji üretilmesine yol açar .Azalmış ATP üretimi nedeniyle parazit hareketsiz hale gelir ve sonunda ölür. Bazı parazitler, β-tubulin’i oluşturan farklı bir amino asit setine sahip olarak albendazol’e karşı bir miktar direnç geliştirmiştir ve bu da albendazolün bağlanma afinitesini azaltır. Bazı parazitler (özellikle filaryal nematodlar) bir tür hücre içi parazit bakteri olan Wolbachia ile simbiyoz halinde yaşarlar . Bu gibi durumlarda Wolbachia , parazitik kurtların hayatta kalması için gereklidir. Bu filaryal nematodlardan Wolbachia’nın ortadan kaldırılması genellikle konak nematodun ölümü veya kısırlığı ile sonuçlanır

yazar

Mebendazol ve tiabendazol tübülin proteinlerine bağlanarak *****mikrotübül sentez ve montajını önler. Mebendazol ayrıca ****asetilkolin salıverilmesini ve ****glukoz uptake’ini inhibe eder. Tiabendazol mitokondriyal enzimlerden ****fumarat redüktazı inhibe eder.

yazar

Mebendazol, β-tubulinin kolşisin bağlanma bölgesine bağlanarak mikrotübüllerin sentezini seçici olarak inhibe ederek etki eder ve böylece parazitlerin bağırsak hücrelerinde tübülin dimerlerinin polimerizasyonunu engeller . Sitoplazmik mikrotübüllerin bozulması, glikoz ve diğer besin maddelerinin emiliminin engellenmesine yol açar ve bunun sonucunda helmintler kademeli olarak hareketsiz hale gelir ve sonunda ölür. Sindirim sistemindeki zayıf emilim, mebendazol’ü sınırlı yan … Devamını oku

İnsülin Degludec: Ultra uzun etkili bir rekombinan insan bazal insülin analoğudur. Etki süresi 40 saattir. Bu yüzden haftada 3 kez uygulanması yeterlidir.

yazar

Çinko içermeyen insülin preparatı aşağıdakilerden hangisidir? A) İnsülin lispro B) İnsülin glulisin C) İnsülin aspart D) İnsülin detemir E) İnsülin degludec Cevap B İnsülin Glulisin; Çinko içermeyen tek insülindir. Etkisi en çabuk başlayan ve en kısa sürendir. İnsülin Glargin: Uzun etkili insülin preparatlarından biridir. İnsülin detemir gibi günde tek doz kullanılır. Plazma düzeyi minimal fluaktasyonlar … Devamını oku

GnRH Reseptör Antagonistleri (Setroreliks/ Ganireliks): Gonadotropin salgılatıcı hormon antagonisti özelliğine sahip sentetik dekapaptidlerdir. Over stimülasyonu yapılan kadınlarda prematür LH piklerini engellemek için kullanılırlar.

yazar

Aşağıdaki ilaçlardan hangisi over stimülasyonu yapılan kadınlarda prematür LH piklerini engellemek içinkullanılır? A) SomatremB) Setroreliks****************C) BuserelinD) OktreotidE) Löprolid Cevap B Gonadotropin salgılatıcı hormon antagonistleri ( GnRH antagonistleri ), gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörünü (GnRH reseptörü) ve dolayısıyla gonadotropin salgılatıcı hormonun (GnRH) etkisini antagonize eden bir ilaç sınıfıdır . Prostat kanseri , endometriozis , rahim miyomları , … Devamını oku

Venlafaksin , Effexor marka adı altında satılan , serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır .  Majör depresif bozukluk , yaygın anksiyete bozukluğu , panik bozukluğu ve sosyal anksiyete bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır . Çalışmalar, venlafaksinin travma sonrası stres bozukluğunu (TSSB) iyileştirdiğini göstermiştir . Kronik nöropatik ağrı için de kullanılabilir . Ağızdan alınır (ağızdan yutulur).  Ayrıca , uzatılmış salımlı bir formülasyonda (Venbysi XR) venlafaksin besilat tuzu (venlafaksin benzensülfonat monohidrat) olarak da mevcuttur .

yazar

Selektif Serotonin-Noradrenalin Re-Uptake İnhibitörleri; (Venlafaksin / Duloksetin / Milnasipran). Depresyon, anksiyete, panik bozukluk, nöropatik ağrı ve fibromyalji tedavisinde kullanılırlar. Muskarinik, α1 ve H1 reseptörleri bloke edici etkileri düşüktür. Antikolinerjik yan tesir ve sedasyon yapıcı etkileri minimaldir. Hipertansiyon ve taşikardi yaparlar.  Venlafaksin, kontrol altına alınamayan hipertansiyonu olan hastalara verilmez

yazar

Kontrol altına alınamayan hipertansiyonu olan hastada aşağıdaki antidepresanlardan hangisi uygun değildir? A) Venlafaksin *************** B) Sertralin C) Mirtazapin D) Trazodon E) Klomipramin

Buspiron; 5-HT1A reseptörlerine parsiyel agonist etki yaparak anksiyete profilaksisinde kullanılır. Triptanlar; 5-HT1B/D reseptörlerine agonist etki yaparak migren krizlerinde kullanılır. Lorkaserin;  5-HT2C agonistidir. İştahı azaltır. Obezite tedavisinde kullanılır. Tegaserod / Prukaloprid;  5-HT4 reseptörlerine agonist etki yaparlar. Prokinetik etkilidirler. İrritabl kolon ve kronik konstipasyon tedavisinde kullanılırlar. Ketanserin;  5-HT2 reseptörlerine antagonist etki yaparak antihipertansif ve antiagregan etki yapar.

yazar