PCSK9 enzimi karaciğer hücrelerinin kan dolaşımından daha fazla LDL (kötü kolesterol) çıkarmasına neden olur. Önemlisi, PCSK9 inhibitörleri statinlerin sahip olduğu hafif anti-pıhtılaşma etkilerine sahip değildir . Beyinde kanama riskinin artmasına yol açabilecek olan bu anti-pıhtılaşma etkisidir.
PCSK9 İnhibitörleri, kardiyovasküler hastalık riski yüksek veya yerleşik olan ve ailevi hiperkolesterolemisi olan hastalarda endikedir . Mevcut kanıtlar, statinler ve/veya ezetimibe gibi maksimum tolere edilen oral ilaçlar kullanan yüksek riskli hastalarda LDL-C düzeylerini (≥70 mg/dl’nin altında) daha da düşürmek için kullanımlarını desteklemektedir.
Önceki hayvan ve hücre bazlı çalışmalar, metforminin, statinlerin mekanizmasından farklı olan glikoz sensörü karbonhidrata yanıt veren element bağlayıcı proteini (ChREBP) düzenleyerek PCSK9 ekspresyonunu etkili bir şekilde inhibe ettiğini göstermiştir, bu da metforminin statinlere ek umut verici bir aday olmasını sağlar…