Doğrudan Etkili Kolinomimetiklerin Endikasyonları; Göz ameliyatlarında myozis oluşturmak, Nörojenik mesane, İleus, Diyabetik gastroparazi, Sjögren sendromu veya radyoterapiye bağlı ağız kuruluğu ile Glokomdur.

Direk etkili kolinomimetik ilaçlar kolinerjik reseptörlere doğrudan bağlanır ve bu reseptörleri uyararak dokularda Ach’in etkilerini taklit ederler. İndirek etkili kolinomimetik ilaçlar ise kolinerjik reseptörleri doğrudan uyarmazlar.

I-DİREKT ETKİLİ

Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler.

1-Kolin esterleri

Asetilkolin (tüm asetilkolin reseptörleri)

Betanekol (M3 reseptörleri)

Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı nikotinik reseptörler)

Metakolin (tüm muskarinik reseptörler)

2-Bitki alkaloidleri

Arekolin

Nikotin

Muskarin

Pilokarpin (M3 reseptörleri)

II-İNDİREKT ETKİLİ

İndirekt etkili parasempatomimetik maddeler, geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri, geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri veya ACh salınımını destekleyen maddeler veya anti-adrenerjikler olabilir. Sonuncusu, antagonist sistem olan sempatik sinir sistemini inhibe eder.

1-Geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri

Donepezil

Edrofonyum

Neostigmin

Fizostigmin

Piridostigmin

Rivastigmin

Takrin

Kafein (non-kompetitif)

Huperzin A

2-Geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri

Ekotiyofat

İzoflorofat

Malathion

3-ACh salınımını destekleyenler

Alfa GPC

Sisaprid

Droperidol

Domperidon

Metoklopramid

Risperidon

Paliperidon

Trazodon – α adrenerjik reseptörlerin blokajı yoluyla

4-Anti-adrenerjikler: alfa blokör ve beta blokörler

Klonidin (α-reseptör agonisti, α2> α1, negatif feedback verir)

Metildopa (α2 agonisti, negatif feedback verir)

Propranolol (β-reseptör antagonisti)

Metoprolol (β-reseptör antagonisti)

Atenolol (β1 antagonisti)

Prazosin (α1 antagonisti)

Oksimetazolin (kısmi α2 adrenerjik agonist)