Tıbbi Farmakoloji

Özellik Bosentan Ambrisentan Macitentan Reseptör Etkisi ETA + ETB antagonisti Selektif ETA antagonisti ETA + ETB antagonisti Selektivite Non-selektif ETA-selektif Fonksiyonel olarak ETA ağırlıklı Endotelin-1 Etkisi Vazokonstriksiyonu ↓ Vazokonstriksiyonu ↓ Vazokonstriksiyonu ↓ Ana Endikasyon Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH, WHO Grup 1) PAH (WHO Grup 1) PAH (WHO Grup 1) Klinik Avantaj İlk jenerasyon, güçlü Daha … Devamını oku

MASİTENTAN (Macitentan) İlaç Sınıfı Masitentan = selektif olmayan (dual) endotelin reseptör antagonisti Etki Mekanizması “Masitentan → endotelin blokajı → vazodilatasyon” Klinik Endikasyon Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH) “Pulmoner arteriyel hipertansiyonda kullanılan çift endotelin reseptör antagonisti.” Diğer ERA’larla Karşılaştırma (ÇOK ÖNEMLİ) İlaç Reseptör Hepatotoksisite Bosentan ETA + ETB Yüksek Ambrisentan ETA selektif Daha düşük Masitentan ETA + … Devamını oku

Stivarga markası altında satılan Regorafenib , Bayer tarafından geliştirilen ve anjiyojenik, stromal ve onkojenik reseptör tirozin kinazları (RTK) hedefleyen oral bir çoklu kinaz inhibitörüdür. Regorafenib, çift hedefli VEGFR2-TIE2 tirozin kinaz inhibisyonu nedeniyle anti- anjiyojenik aktivite göstermektedir . 2009 yılından beri çeşitli tümör tiplerinde potansiyel bir tedavi seçeneği olarak incelenmiştir. 2015 yılı itibariyle ileri evre kanserler … Devamını oku

Bu soru alkilleyici ajanların (özellikle nitrogen mustard türevlerinin) klasik etki mekanizmasını tarif ediyor. Sorudaki kilit ipuçları Bu tanım DNA alkilasyonu + interstrand cross-link yapan ilaçlara özgüdür. Seçeneklerin mekanizma analizi Seçenek Mekanizma Uygun mu? Tioguanin Pürin analoğu → DNA/RNA sentez inhibisyonu ❌ Etopozid Topoizomeraz II inhibitörü ❌ Daunorubisin DNA interkalasyonu + topo II inhibisyonu + serbest … Devamını oku

Mizoprostol, PGE₁ analoğudur. Gastrik mukozada prostaglandinlerin fizyolojik etkilerini taklit eder: Mukus ve bikarbonat sekresyonunu ↑ Mukozal kan akımını ↑ Asit sekresyonunu ↓ (ikincil etki) Esas koruyucu etki, asidi nötralize etmekten ziyade mukozal savunmayı güçlendirmesidir. Diğer seçenekler neden yanlış? A) Mide asidini nötralize eder → Antasitlerin mekanizması B) Hücre çoğalmasını baskılar → Sitotoksik/antiproliferatif etki C) Mukozada … Devamını oku

A-5-lipoksijenaz yolunun inhibisyonu “Araşidonat 5-lipoksijenaz inhibitörü” 5-lipoksijenaz enzimini inhibe eden ilaçlar, lökotrien metabolizmasının sentetik yolunu inhibe edecektir; 5-lipoksijenaz aktive edici proteini (FLAP) bloke eden MK-886 gibi ilaçlar, 5-lipoksijenazın işlevini inhibe eder ve ateroskleroz tedavisinde yardımcı olabilir . 5-LOX inhibitörlerine örnek olarak meclofenamat sodyum ve zileuton gibi ilaçlar verilebilir . Gıdalarda eser miktarda bulunan bazı kimyasalların … Devamını oku

Astım tedavisinde kullanılan, özellikle lökotrien D-4 (LTD-) ve E-4 (LTE-4) reseptörlerini bloke eden ilaçlara Lökotrien Reseptör Antagonistleri denir. Bu ajanlar, astım patogenezinde rol oynayan ve bronkokonstriksiyona, mukus üretimine ve inflamasyona neden olan güçlü mediyatörler olan Sisteinil Lökotrienlerin etkisini engeller. Bu ilaç sınıfındaki temel ajanlar şunlardır: Bu ilaçlar, spesifik olarak Sisteinil Lökotrien Reseptörü tip 1’i (CysLT-1) … Devamını oku

1-Sennosid B Antrakinon türevi bitkisel stimülan laksatif Kaynak: Senna alexandrina (sinameki) Prodrug moleküldür Sennosid A/B kolon bakterileri tarafından rhein-anthrone adlı aktif aglikona dönüştürülmeden etki göstermez. Etki Mekanizması 1.Kolon mukozasında peristaltizmi artırır. Myenterik pleksusta lokal sinir uçları uyarılır. 2.Sıvı sekresyonunu artırır. Cl⁻ ve su sekresyonu ↑ 3.Su–elektrolit geri emilimini azaltır Etki Başlangıcı; 8–12 saat (oral). Aktive … Devamını oku

İlacın plazmada ulaştığı en yüksek konsantrasyondur. Her zaman ilacın dozuna ve dağılım hacmine bağlıdır. Absorpsiyonu etkileyen faktörlerin tamamından etkilenir. İlacın dozu ve biyoyararlanımı ile doğru, dağılım hacmi ile ters orantılıdır Cmax (Maksimum Plazma Konsantrasyonu) İlacın plazmada ulaştığı en yüksek konsantrasyondur.Farmakokinetik eğride tepe noktayı ifade eder. Cmax’i etkileyen faktörler; Cmax absorpsiyon, dağılım ve eliminasyon basamaklarının tümünden … Devamını oku