Astım tedavisinde kullanılan, özellikle lökotrien D-4 (LTD-) ve E-4 (LTE-4) reseptörlerini bloke eden ilaçlara Lökotrien Reseptör Antagonistleri denir.
Bu ajanlar, astım patogenezinde rol oynayan ve bronkokonstriksiyona, mukus üretimine ve inflamasyona neden olan güçlü mediyatörler olan Sisteinil Lökotrienlerin etkisini engeller.
Bu ilaç sınıfındaki temel ajanlar şunlardır:
- Montelukast
- Zafirlukast
- Pranlukast
Bu ilaçlar, spesifik olarak Sisteinil Lökotrien Reseptörü tip 1’i (CysLT-1) bloke ederek etki gösterirler ve bu nedenle astımın kronik idame tedavisinde kullanılırlar.
Montelukast, CysLT₁ (cysteinyl-lökotrien) reseptör antagonistidir. Özellikle LTC₄, LTD₄ ve LTE₄’ün etkilerini bloke eder.
Astımda; Bronkokonstriksiyonu azaltır. Mukus sekresyonunu azaltır. İnflamasyonu baskılar
Aspirin duyarlı astım ve egzersizle tetiklenen astım için klasik ilaçtır
Diğer seçenekler neden yanlış?
B) Anagrelid → Trombosit düşürücü (esansiyel trombositoz)
C) Diklofenak → NSAİİ (COX inhibitörü)
D) Mizoprostol → PGE₁ analoğu (mide koruyucu, obstetrik)
E) Dinoprost → PGF₂α (uterotonik)
Kritik ipucu
“-lukast” ile biten ilaçlar → lökotrien reseptör antagonistidir
(Montelukast, Zafirlukast)Lökotrien antagonistleri; Montelukast, Pranlukast, Zafirlukast
Lökotrien Antagonistleri (Lukastlar)
Lökotrien antagonistleri, astım ve alerjik rinit tedavisinde kullanılan bir ilaç sınıfıdır.
Etki Mekanizması
Hedef: Lökotrienler, iltihaplanmaya, bronkokonstriksiyona (hava yollarının daralmasına) ve mukus üretimine neden olan güçlü inflamatuar mediyatörlerdir. Bu ilaçlar spesifik olarak Sisteinil Lökotrien (CysLT) reseptörlerini bloke eder.
Sonuç: Lökotrienlerin reseptörlere bağlanmasını engelleyerek, hava yollarındaki iltihabı, ödemi (şişliği) ve bronkospazmı azaltırlar.
Başlıca Ajanlar
| İlaç Adı | Piyasada Kullanımı | Vurgulanması Gereken Özellik |
| Montelukast | Yaygın olarak kullanılan, en bilinen ajandır. | Hem astım hem de alerjik rinit tedavisinde, özellikle egzersizin neden olduğu astımın önlenmesinde kullanılır. |
| Zafirlukast | Daha az yaygın kullanılır. | Yarı ömrü kısadır ve bazı ilaçlarla (örneğin varfarin) etkileşime girebilir (CYP450 inhibisyonu). |
| Pranlukast | Batı ülkelerinde daha az, Asya’da daha yaygın kullanılır. | Montelukast ve Zafirlukast’a benzer etkilere sahiptir. |
Kullanım Alanları
Kronik Astım Tedavisi: Özellikle hafif ila orta şiddette astımda idame tedavisinde.
Alerjik Rinit: Mevsimsel ve yıl boyu süren alerjik rinitin (saman nezlesi) tedavisi.
Aspirin Duyarlı Astım: Aspirin veya NSAİİ’lere bağlı bronkospazmı olan hastalarda etkilidir.
Egzersiz Kaynaklı Bronkokonstriksiyonun Önlenmesi.
Not: Lökotrien antagonistleri, akut astım ataklarının tedavisinde değil, uzun süreli kontrol tedavisinde kullanılırlar.