MASİTENTAN (Macitentan)
İlaç Sınıfı
- Endotelin reseptör antagonisti (ERA)
- Çift reseptör blokajı yapar:
- ETA
- ETB
Masitentan = selektif olmayan (dual) endotelin reseptör antagonisti
Etki Mekanizması
- Endotelin-1 (ET-1):
- Güçlü vazokonstriktör
- Pulmoner vasküler düz kas proliferasyonu yapar
- Masitentan → ETA + ETB blokajı
- Pulmoner vasküler direnç ↓
- Pulmoner arter basıncı ↓
- Sağ kalp yükü azalır
“Masitentan → endotelin blokajı → vazodilatasyon”
Klinik Endikasyon
Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH)
- WHO Grup 1
- Fonksiyonel sınıf II–III
- Hastalığın progresyonunu yavaşlatır
- Mortalite ve hospitalizasyonu azaltır
“Pulmoner arteriyel hipertansiyonda kullanılan çift endotelin reseptör antagonisti.”
Diğer ERA’larla Karşılaştırma (ÇOK ÖNEMLİ)
| İlaç | Reseptör | Hepatotoksisite |
|---|---|---|
| Bosentan | ETA + ETB | Yüksek |
| Ambrisentan | ETA selektif | Daha düşük |
| Masitentan | ETA + ETB | Bosentan’dan daha az |
Masitentan’ın avantajı:
Daha uzun reseptör bağlanması + daha iyi güvenlilik profili
Yan Etkiler
| Yan etki | Mekanizma |
|---|---|
| Anemi | Kemik iliği baskılanması |
| Baş ağrısı | Vazodilatasyon |
| Nazofarenjit | Sık |
| Ödem | Vazodilatasyon |
| Hepatotoksisite | Var ama bosentan’dan az |
| Teratojenite | KESİN kontrendike gebelikte |
TUS tuzağı:
Masitentan → karaciğer enzimleri izlenir ama bosentan kadar sık yükselmez
Kontrendikasyonlar
- Gebelik (X kategorisi)
- Şiddetli karaciğer yetmezliği
- Dikkat: anemi öyküsü
PAH Tedavisinde Yeri (ALGORİTMA)
- ERA (masitentan)
- PDE-5 inhibitörü (sildenafil, tadalafil)
- Prostasiklin analogları (epoprostenol)
Kombinasyon tedavilerinde sık kullanılır
TUS / YDUS TUZAKLARI
- ❌ “Masitentan selektif ETA antagonistidir” → YANLIŞ
- ❌ “Sistemik HT tedavisinde kullanılır” → YANLIŞ
- ❌ “Gebelikte güvenlidir” → KESİNLİKLE YANLIŞ
- ✅ PAH = Grup 1
Tek Satırlık Ezber
“Masitentan = PAH için dual endotelin reseptör antagonisti; anemi + teratojenite yapar.”