D2 reseptörlerinde aktivite artışına bağlı gelişir. Antipsikotiklerin en son (aylar, yıllar) ortaya çıkan ve irreversibl olan yan tesiridir. İlacın birden kesilmesi ile daha da şiddetlenir. Antikolinerjik ve antiparkinson ilaç kullanılmaz. Tedavide klasik ilaç yavaş yavaş kesilir; klozapin, olanzapin ve aripiprazol gibi atipik antipsikotike geçilir, yüksek doz diazepam ile valbenazin veya tetrabenazin verilir. Risperidon, paliperidon ve … Devamını oku
Senesens hücreleri: p16^INK4a / p21^CIP1 ↑, DNA hasar yanıtı aktif, SASP (IL-6, IL-8, MMP’ler) salgılar.Amaç ya hücreyi ortadan kaldırmak (senolitik) ya da SASP’i baskılamak (senomorfik). SASP (Senescence-Associated Secretory Phenotype), yani “Yaşlanma ile İlişkili Salgısal Fenotip”, yaşlanan bir hücrenin ölmek yerine biyokimyasal bir fabrikaya dönüşerek çevresine yaydığı karmaşık sinyal kokteylidir. Bir hücrenin bölünmesi durduğunda (senesans), aslında … Devamını oku
Yaşlanmış hücreler, normal hücrelerden farklı olarak SCAP (Senescent Cell Anti-Apoptotic Pathways) adı verilen sağkalım yollarını kullanırlar. Yani ölmeyi reddederler. Senolitikler bu yolları bloke eder: 1-Dasatinib: Bir tirozin kinaz inhibitörüdür. Hücrenin “hayatta kal” sinyallerini (bağımlılık yollarını) keser. 2-Quercetin: Bir bitkisel flavonoldür. p53 ve diğer hayatta kalma proteinleri üzerinden etki ederek yaşlanmış hücreyi apoptoza (programlı ölüme) zorlar. … Devamını oku
Telomeraz Aktivatörleri; En çok araştırılan alan, vücudun kendi telomeraz enzimini (TERT genini) “uyandırmaktır”. TA-65; Astragalus (Geven otu) bitkisinden elde edilen bir moleküldür. Bazı çalışmalarda lökositlerdeki telomer boyunu bir miktar artırdığı ve bağışıklık sistemini desteklediği gösterilmiştir, ancak etkisinin boyutu hala tartışmalıdır. Gen Terapisi ise Zararsız hale getirilmiş virüsler (AAV) aracılığıyla hücrelere geçici olarak telomeraz geni aktarılmasıdır. … Devamını oku
SEKESTRASYON (Drug Sequestration) Tanım İlacın belirli bir dokuya yüksek afinite göstererek orada birikmesi ve plazmadan uzaklaşmasıdır. Sonuçları: Tablo – Klinik Odaklı İlaç Biriktiği Yer Mekanizma Klinik Sonuç Dijital Çizgili kas Na/K ATPaz bağlanma Kaşektik hastada doz ↓ İyot Tiroid Organifikasyon Radyonüklid tedavi Klorokin Retina, makula Melanin bağlanma Görme kaybı Griseofulvin / Terbinafin Keratinize dokular Keratin … Devamını oku
3 sınıf pürinerjik reseptör İsim Aktivasyon Sınıf P1 reseptörleri Adenozin G proteinine bağlı reseptörler P2Y reseptörleri Nükleotidler ATP ADP UTP UDP UDP-glikoz G proteinine bağlı reseptörler P2X reseptörleri ATP Ligand kapılı iyon kanalı P1, P2X ve P2Y reseptörleri olarak bilinen üç farklı purinerjik reseptör sınıfı vardır.
Adenozin Reseptörleri (Hızlı Hatırlatma) Reseptör Etki A1 AV nodda iletimi yavaşlatır, sedasyon A2A Vazodilatasyon (koroner), striatumda dopamin modülasyonu A2B İnflamasyon A3 Daha az klinik önemi Adenozin antagonisti → bu etkileri bloke eder. I-Metilksantinler 1-Caffeine 2-Theophylline Dar terapötik aralık II-Selektif A2A Antagonisti ****Istradefylline Klinik Olarak Adenozin Etkisini Engelleyenler İlaç Mekanizma Kafein A1/A2A antagonisti Teofilin Adenozin antagonisti … Devamını oku
Diferansiye Tiroid Kanserinde (DTK) RAI Ablasyon Öncesi Farmakolojik Yaklaşım Total tiroidektomi sonrası bakiye tiroid dokusunu temizlemek (RAI ablation) için verilen radyoaktif iyodun (I-131) tiroid hücrelerince daha fazla tutulması istenir. 1-Tirotropin alfa (rekombinant TSH) İlaç: ThyrogenEtken madde: Tirotropin alfa (rhTSH) Mekanizma Avantaj Endikasyon 2-Potasyum İyodid (KI) Mekanizma 📍 Kullanım Alanı KARŞILAŞTIRMA TABLOSU Özellik Tirotropin alfa Potasyum … Devamını oku
Orenetidin etki mekanizması tam olarak aydınlatılmamıştır ve bilinmemektedir. Serotonin , dopamin ve melanokortin reseptörleri de dahil olmak üzere 98 G proteinine bağlı reseptör (GPCR) panelinde etkisizdi . Bununla birlikte, in vitro yüksek konsantrasyonlarda , etkilerinde rol oynayabilecek seçilmiş GABA A reseptörlerini inhibe etti . Benzer şekilde, bazı kaynaklarda ” GABA A reseptör antagonisti ” olarak … Devamını oku