Adenozin Reseptörleri (Hızlı Hatırlatma)
| Reseptör | Etki |
|---|---|
| A1 | AV nodda iletimi yavaşlatır, sedasyon |
| A2A | Vazodilatasyon (koroner), striatumda dopamin modülasyonu |
| A2B | İnflamasyon |
| A3 | Daha az klinik önemi |
Adenozin antagonisti → bu etkileri bloke eder.
I-Metilksantinler
1-Caffeine
- A1 ve A2A antagonisti
- Uyanıklık ↑
- Serebral vazokonstriksiyon
- Apne tedavisinde (yenidoğan)
2-Theophylline
- Bronkodilatör
- PDE inhibisyonu + adenosin antagonizması
- Astım/KOAH
Dar terapötik aralık
II-Selektif A2A Antagonisti
****Istradefylline
- Parkinson’da
- A2A blokajı → dopamin etkisi ↑
- Levodopa’ya add-on
Klinik Olarak Adenozin Etkisini Engelleyenler
| İlaç | Mekanizma |
|---|---|
| Kafein | A1/A2A antagonisti |
| Teofilin | Adenozin antagonisti + PDE inhibitörü |
| Istradefylline | Selektif A2A antagonisti |
Kardiyovasküler Etki
Adenozin:
- AV blok yapar
- Vazodilatasyon yapar
Antagonistler:
- AV iletimi artırır
- Kalp hızını yükseltebilir
Bu nedenle teofilin, adenosin verilince gelişen bradikardiye karşı kullanılabilir.
Püf Noktaları
- Adenozin SVT tedavisinde kullanılır → kafein etkisini azaltır.
- Teofilin intoksikasyonu → aritmi, nöbet
- Parkinson’da A2A antagonisti = Istradefylline
Özet Tablo
| İlaç | Reseptör | Klinik |
|---|---|---|
| Kafein | A1/A2A | Uyanıklık |
| Teofilin | Non-selektif | Bronkodilatör |
| Istradefylline | A2A | Parkinson |