Orenetidin etki mekanizması tam olarak aydınlatılmamıştır ve bilinmemektedir. Serotonin , dopamin ve melanokortin reseptörleri de dahil olmak üzere 98 G proteinine bağlı reseptör (GPCR) panelinde etkisizdi . Bununla birlikte, in vitro yüksek konsantrasyonlarda , etkilerinde rol oynayabilecek seçilmiş GABA A reseptörlerini inhibe etti . Benzer şekilde, bazı kaynaklarda ” GABA A reseptör antagonisti ” olarak etiketlenmiştir . İlaç, kemirgenlerde cinsel isteği artırıcı etkiler üretir ve bu etkilerin medial preoptik alanda aracılık edildiği görülmektedir . Potansiyel bir birinci sınıf ilaç olarak tanımlanmaktadır