İlaç ve sekestre olduğu doku eşleştirmeleri

SEKESTRASYON (Drug Sequestration)

Tanım

İlacın belirli bir dokuya yüksek afinite göstererek orada birikmesi ve plazmadan uzaklaşmasıdır.

Sonuçları:

  • Yarı ömür uzayabilir
  • Lokal toksisite gelişebilir
  • Tedavi avantajı sağlayabilir

Tablo – Klinik Odaklı

İlaçBiriktiği YerMekanizmaKlinik Sonuç
DijitalÇizgili kasNa/K ATPaz bağlanmaKaşektik hastada doz ↓
İyotTiroidOrganifikasyonRadyonüklid tedavi
KlorokinRetina, makulaMelanin bağlanmaGörme kaybı
Griseofulvin / TerbinafinKeratinize dokularKeratin afinitesiDermatofit tedavisi
FosfonatlarKemikHidroksiapatit bağlanmaUzun kalış süresi
TetrasiklinKemik, dişKalsiyum şelasyonuTeratojenik
MorfinMide suyuİyon tuzağıLokal irritasyon
TiyopentalAdipoz dokuLipofilikYeniden dağılım

Mekanizma Türleri

1-İyon Tuzağı

Zayıf bazlar asidik ortamda birikir
→ Morfin mide suyunda

2-Kalsiyum Şelasyonu

→ Tetrasiklin kemik/diş

3-Lipofilik Depolanma

→ Tiyopental yağ dokusunda

4-Spesifik Doku Afinitesi

→ Klorokin retina
→ İyot tiroid

Püf Noktaları

  • Kaşektik hastada dijital doz düşürülür
  • Tetrasiklin → çocukta diş renklenmesi
  • Fosfonatların yarı ömrü çok uzun (kemikte yıllarca)
  • Tiyopental etkisi kısa çünkü redistribüsyon olur
  • Klorokin retinal toksisite → düzenli fundus kontrolü

Klinik İpuçları

SenaryoDüşün
Çocukta sarı dişTetrasiklin
Uzun etki süresiFosfonat
Ani anestezi sonrası uyanmaTiyopental redistribüsyon
Makula hasarıKlorokin