Enfuvurtid, HIV-1 glikoproteini gp41 hücre bağlayıcı ve yapısal yeniden düzenlenmesini inhibe eder. Enfuvirtid kemotaktik faktör reseptörü olan formil peptit reseptörü 1’in de bir aktivatörüdür.

FPR1 şunlara bağlanır ve bunlar tarafından aktive edilir: 1-Bakteriyel ve mitokondriyal N-formil peptidleri inhibe ederek doğuştan gelen konak bağışıklık tepkilerini başlatır. 2-FPR2 ve FPR3 ile etkileşime girenlerden ayırt edici farklılıklar gösteren çeşitli sentetik N-formil ve formillenmemiş peptitler. 3-T20/DP178 ve T21/DP107, gp41 HIV-1 zarf proteininden türetilen N-asetillenmiş polipeptitler . Bu etkileşimin fizyolojik önemi bilinmemektedir, ancak peptit … Devamını oku

Formil peptit reseptörleri ( FPR )

Formil peptit reseptörleri ( FPR ), kemotakside rol oynayan G proteinine bağlı reseptörlerin bir sınıfına aittir . İnsanlarda, her biri FPR1 , FPR2 ve FPR3 adlı ayrı bir gen tarafından kodlanan üç formil peptit reseptör izoformu vardır . Bu reseptörler başlangıçta , bakteriyel veya konakçı hücrelerin bozunmasıyla üretilen N – formilmetionin gibi N-formil peptitlere bağlanma … Devamını oku

Entry inhibitor “giriş inhibitörü” etkisi olan anti-HIV ilaçlar

1-Maraviroc, HIV’de gp120 ile etkileşimi önleyerek CCR5’e bağlanır. Ayrıca “kemokin reseptör antagonisti” veya “CCR5 inhibitörü” olarak da adlandırılır. Maraviroc , Selzentry (ABD) ve Celsentri (AB) marka adları altında satılan , HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan bir antiretroviral ilaçtır. Ağızdan alınır. CCR5 reseptör antagonisti sınıfındadır. Maraviroc bir giriş inhibitörüdür . Özellikle, maraviroc, belirli insan hücrelerinin … Devamını oku

HIV ilaçlarının sınıflaması

HIV İLAÇLARI 1) GİRİŞ (ENTRY) AŞAMASI İNHİBİTÖRLERİ Sınıf Hedef İlaç TUS Notu Füzyon inhibitörü gp41 Enfuvurtid HIV’in zarfının CD4 hücresi ile kaynaşmasını engeller Tek SC uygulanan anti-HIV CCR5 antagonistleri CCR5 koreseptörü Maraviroc Sadece CCR5-tropik HIVte etkilidir Tropizm testi gerekir 2) TERS TRANSKRİPTAZ İNHİBİTÖRLERİ A) NRTI (Nükleozid/Nükleotid RT inhibitörleri) İlaç Özellik TUS Bilgisi Zidovudin ilk HIV … Devamını oku

Enfuvurtid

Aşağıdakilerden hangisi füzyon inhibe ederek anti viral etkinlik gösterir? A) EnfuvurtidB) MaravirocC) ElivtegravirD) LopinavirE) Atazanavir Cevap A Enfuvurtid, HIV-1 glikoproteini gp41 hücre bağlayıcı ve yapısal yeniden düzenlenmesini inhibe eder. Bu şekilde hücre içine giremez. ————————– Enfuvirtid (ticari adı: Fuzeon), HIV (İnsan İmmün Yetmezlik Virüsü) enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan, etki mekanizması bakımından özgün bir antiretroviral ilaçtır. Virüsün … Devamını oku

PDE-5 İnhibitörleri (Fosfodiesteraz Tip 5 İnhibitörleri)

PDE-5 inhibitörleri, başta Erektil Disfonksiyon (ED) ve Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH) tedavisi olmak üzere, kan akışını düzenleyerek etki eden bir ilaç grubudur. Bu ilaçlar, sinyal iletim yollarındaki bir enzimi (PDE-5) hedef alarak etki gösterirler. Etki Mekanizması Bu ilaçlar, dokularda bulunan bir enzim olan Fosfodiesteraz Tip 5 (PDE-5)‘i seçici olarak bloke eder. Başlıca Etken Maddeler ve … Devamını oku

PDE (Fosfodiesteraz) inhibitörleri

FOSFODİESTERAZ (PDE) İNHİBİTÖRLERİ 4 PDE Sistemine Genel Bakış PDE = Fosfodiesteraz enzimleri, hücre içi ikinci habercileri cAMP ve cGMP’yi parçalayarak etkisiz hale getirir. Dolayısıyla: PDE inhibitörü → cAMP ↑ ve/veya cGMP ↑ → düz kas gevşemesi + inotropi + antiplatelet etki Hangi PDE tipinin inhibe edildiği ilaç etkisini belirler. PDE Tipi Yıkılan molekül Ana yerleşim … Devamını oku

Otonom Sinir Sistemini (OSS) Etkileyen Maddeler

Sağladığınız tablo, Otonom Sinir Sistemi’nin (OSS) iki ana dalı olan Parasempatik (Kolinerjik) ve Sempatik (Adrenerjik) sinir uçlarında nörotransmitter (NT) sentezi, depolanması ve salınımını etkileyen anahtar ilaçları ve toksinleri özetlemektedir. Bu maddeler, ilgili nörotransmitterin (Parasempatik için Asetilkolin (ACh), Sempatik için Norepinefrin (NE)) miktarını veya etkisini değiştirerek etki gösterir. 1. Hız Kısıtlayıcı Basamak ve Bloke Edenler Hız … Devamını oku

Meme kanseri tedavisinde kullanılan ilaçlar

Meme kanseri tedavisinde ilaç seçimi → HR durumu (ER/PR), HER2 durumu, metastaz, yaş ve menopoz durumuna göre yapılır. 1) Saf Östrojen Reseptör Antagonisti Fulvestrant 2) HER2 Pozitif Meme Kanserinde Monoklonal Antikorlar a-Trastuzumab En önemli yan etki: Kardiyotoksisite (dilated kardiyomiyopati) b-Pertuzumab c-Margetuximab 3) CDK4/6 İnhibitörleri (Palbociclib, Ribociclib, Abemaciclib) Yan etkiler: 4) Tirozin Kinaz İnhibitörleri – HER2 … Devamını oku