FPR1 şunlara bağlanır ve bunlar tarafından aktive edilir:
1-Bakteriyel ve mitokondriyal N-formil peptidleri inhibe ederek doğuştan gelen konak bağışıklık tepkilerini başlatır.
2-FPR2 ve FPR3 ile etkileşime girenlerden ayırt edici farklılıklar gösteren çeşitli sentetik N-formil ve formillenmemiş peptitler.
3-T20/DP178 ve T21/DP107, gp41 HIV-1 zarf proteininden türetilen N-asetillenmiş polipeptitler . Bu etkileşimin fizyolojik önemi bilinmemektedir, ancak peptit T20/DP178, HIV-hedef hücre füzyonu düzeyinde etki gösteren ve klinik olarak HIV-1 enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan Enfuvirtid adlı lisanslı bir anti- retrovirüs ajanıdır (pentafusid) .
4-Annexin A1 (ANXA1 ve lipocortin 1 olarak da adlandırılır) ve N-terminal peptitleri (Ac2–26 ve Ac9–25). Düşük konsantrasyonlarda, bu ajanlar nötrofilleri sitozolik Ca2 + seviyelerini yükseltmeye ve böylece Ca2 + bağımlı sinyal yollarını aktive etmeye teşvik eder; ancak, MAPK yolunu tamamen aktive etmezler, bunun yerine nötrofili kemokin IL-8’e duyarsız (yani tepkisiz) bırakırlar. Buna karşılık, yüksek konsantrasyonlarda, ajanlar nötrofilleri tamamen aktive eder ve güçlü proinflamatuar uyarıcılardır.