Etripamil

Etripamil, kardiyoloji alanında son yılların en dikkat çekici ve yenilikçi ilaç geliştirme projelerinden biridir. Henüz (2024 itibarıyla) Amerikan Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) onay sürecinde olan, ancak kardiyoloji kılavuzlarını değiştirebilecek potansiyele sahip araştırma aşamasında bir ilaçtır. Sınıfı: Etripamil, L-tipi bir kalsiyum kanal blokörüdür (Non-dihidropiridin grubu, tıpkı Verapamil veya Diltiazem gibi). Mekanizma: Kalpteki Atriyoventriküler (AV) düğüm … Devamını oku

Dronabinol CB1 reseptörleri karakteristik olarak pre-sinaptik (sinaps öncesi) yerleşimlidir. Dronabinol bu pre-sinaptik reseptörlere bağlandığında, hücre içine kalsiyum girişini azaltır ve sinaps boşluğuna kusmayı tetikleyen nörotransmitterlerin (glutamat, dopamin, serotonin vb.) salınmasını engeller.

Aşağıdakianti-emetik ilaçlardan hangisi pre-sinaptik reseptör üzerine etkilidir? A) Dronabinol B) Aprepitant C) Metoklopramid D) Ondansetron E) Prometazin Doğru cevap A) Dronabinol seçeneğidir. Dronabinol (ve Nabilone), sentetik bir kanabinoiddir (esrarın aktif bileşeni olan THC’nin analoğu). Etkisini sinir sistemindeki CB1 (Kanabinoid Tip 1) reseptörlerini uyararak (agonist etki) gösterir. Sınav Spotu: CB1 reseptörleri karakteristik olarak pre-sinaptik (sinaps öncesi) … Devamını oku

Foskarnet, inorganik bir pirofosfat analoğudur. Çoğu antiviralin aksine aktifleşmek (fosforilasyon) için ne viral bir enzime ne de konak (insan) kinaz enzimine ihtiyaç duyar. Hedef hücreye girer ve doğrudan viral DNA polimerazın (veya HIV’de revers transkriptazın) pirofosfat bağlama bölgesine yapışarak enzimi bloke eder.

Aşağıdaki anti-viral ilaçlardan hangisi, dirençli HSV ve CMV tedavisinde kullanılan ve viral veya konak kinaz enzimleri ile aktivasyona ihtiyaç duymayan ilaçtır? A) Asiklovir B) Gansiklovir C) İdoksuridin D) Sidofovir E) Foskarnet Doğru cevap E) Foskarnet‘tir. Foskarnet, inorganik bir pirofosfat analoğudur. Çoğu antiviralin aksine aktifleşmek (fosforilasyon) için ne viral bir enzime ne de konak (insan) kinaz … Devamını oku

İvosidenib

Glioblastoma multiforme (GBM) tanısıyla takip edilen 49 yaşındaki bir hastada yapılan moleküler inceleme sonucu ivosidenib başlanıyor. Bu ilacın inhibe ettiği enzim ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur? A) Açığa H2O çıkarırB) Açığa CO2 çıkarırC) Enzimin mitokondriyal formu FADH2 üretirD) Enzimin sitozolik formu NADH üretirE) Tiamin kullanır Sorudaki vakanın analizi ve doğru cevabın açıklaması şu şekildedir: … Devamını oku

Semaglutid ve GLP1 reseptör agonistleri ile GLP1 poli-agonist peptitleri

Semaglutid, glukagon benzeri peptid-1 reseptör agonisti bir ilaçtır . İlaç kan şekeri seviyelerini düşürür. Bu düşüşün, bir inkretin olan glukagon benzeri peptid-1’in (GLP-1) taklit edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir . Ayrıca , insülin üretimi ve salınımından sorumlu olan pankreas beta hücrelerinin büyümesini de artırdığı görülmektedir .  Glukagon üretimini engeller ; bu hormon glikojenolizi (karaciğerden depolanmış karbonhidratın salınımı) … Devamını oku

p-ANCA pozitifliği yapan ilaçlar

İlaçla ilişkili p-ANCA (Miyeloperoksidaz – MPO) pozitifliği, genellikle ilaca bağlı gelişen vaskülit (AAV – ANCA-associated vasculitis) tablolarında karşımıza çıkar. Bu durum, ilacın bağışıklık sistemini tetikleyerek nötrofil sitoplazmasına karşı antikor üretimine neden olmasıyla karakterizedir. Klinik pratikte bu tabloya en sık yol açan ilaçlar şunlardır: 1. En Sık Neden Olan İlaçlar 2. Diğer Potansiyel Ajanlar Patofizyoloji ve … Devamını oku

Antimalaryal ilaçların etki mekanizmaları

1.Hem Metabolizması Üzerinden Etki: “Hemozoin Tuzağı” Palyazyum türleri, konakçının hemoglobinini sindirirken açığa çıkan toksik serbest hem’i (ferriprotoporfirin IX), toksik olmayan hemozoin (sıtma pigmenti) kristallerine dönüştürür. 2. Mitokondriyal Elektron Transport Zinciri: Atovakuon Atovakuon, parazitin mitokondrisindeki Sitokrom bc1 kompleksini bloke eder. 3. Folat Metabolizması: “Ardışık Blokaj” Tıpkı bakterilerde olduğu gibi, sıtma parazitinde de folat sentez yolu iki … Devamını oku