Aşağıdakianti-emetik ilaçlardan hangisi pre-sinaptik reseptör üzerine etkilidir?
A) Dronabinol
B) Aprepitant
C) Metoklopramid
D) Ondansetron
E) Prometazin
Doğru cevap A) Dronabinol seçeneğidir.
Dronabinol (ve Nabilone), sentetik bir kanabinoiddir (esrarın aktif bileşeni olan THC’nin analoğu).
Etkisini sinir sistemindeki CB1 (Kanabinoid Tip 1) reseptörlerini uyararak (agonist etki) gösterir.
Sınav Spotu: CB1 reseptörleri karakteristik olarak pre-sinaptik (sinaps öncesi) yerleşimlidir. Dronabinol bu pre-sinaptik reseptörlere bağlandığında, hücre içine kalsiyum girişini azaltır ve sinaps boşluğuna kusmayı tetikleyen nörotransmitterlerin (glutamat, dopamin, serotonin vb.) salınmasını engeller.
Diğer şıklardaki ilaçlar genellikle post-sinaptik (sinaps sonrası) veya doğrudan terminal/tetikleyici bölgelerdeki reseptörleri bloke ederek çalışırlar:
B) Aprepitant: Çok önemli bir ilaçtır. NK-1 (Nörokinin-1) reseptör antagonistidir. Kusma merkezindeki Substance P (Madde P) etkisini bloke eder. Özellikle kemoterapiye bağlı gecikmiş (tardif) kusmaların önlenmesinde en etkili ajandır.
C) Metoklopramid: Esas olarak D2 (Dopamin) reseptör antagonistidir. Chemoreceptor Trigger Zone’da (CTZ) dopamini bloke eder. Ekstrapiramidal yan etkilere (distoni, parkinsonizm) yol açabilmesi en çok sorulan özelliğidir.
D) Ondansetron: 5-HT3 (Serotonin) reseptör antagonistidir. Kemoterapiye bağlı akut kusmaların tedavisinde ilk tercihtir (“setron” grubu). 5-HT3 reseptörlerinin bir iyon kanalı (ligand kapılı) olması önemli bir farmakoloji bilgisidir.
E) Prometazin: Birinci kuşak H1 (Histamin) reseptör antagonistidir (antihistaminik). Aynı zamanda antimuskarinik etkisi vardır. CTZ’den ziyade vestibüler sistem kaynaklı kusmalarda (taşıt tutması, hareket hastalığı ve gebelik bulantıları) tercih edilir.