Trimetazidin, hücresel enerji metabolizmasını, özellikle de yağ asidi ve glikoz oksidasyonu arasındaki dengeyi düzenleyerek etki gösterir. Normal koşullar altında, hücreler birincil enerji birimi olan ATP’yi (adenozin trifosfat) hem yağ asitlerini hem de glikozu oksitleyerek üretirler. Bununla birlikte, iskemi (kan akışının azalması) veya hipoksi (oksijen tedarikinin azalması) sırasında oksijen bulunabilirliği sınırlıdır ve yağ asidi oksidasyonu verimsiz … Devamını oku
Crisaborole , Eucrisa markası altında da satılan , yetişkinlerde ve çocuklarda hafif ila orta şiddette atopik dermatit (egzama) tedavisinde kullanılan steroid olmayan topikal bir ilaçtır . En yaygın yan etkiler uygulama bölgesinde meydana gelen reaksiyonlardır (yanma veya batma dahil). Crisaborol, fosfodiesteraz 4 (PDE-4) inhibitörüdür, ancak atopik dermatitteki spesifik etki mekanizması bilinmemektedir. Uygulama bölgesinde, crisaborole yanma … Devamını oku
Afamelanotid, özellikle eritropoetik protoporfiri (EPP) tedavisinde kullanılan sentetik bir α-MSH (alfa-melanocyte stimulating hormone) analoğudur. Temel Mekanizma Afamelanotid: Temel etki: α-MSH↑⇒Melanin↑\alpha\text{-MSH} \uparrow \Rightarrow \text{Melanin} \uparrowα-MSH↑⇒Melanin↑ Kullanım Alanı Eritropoetik Protoporfiri (EPP) EPP’de: Klinik: Afamelanotid: Farmakoloji Özellik Bilgi İlaç tipi Sentetik peptid analoğu Reseptör MC1R agonisti Uygulama Subkutan implant Etki Melanogenez ↑ Sonuç Fotoproteksiyon Yan Etkiler Yan Etki … Devamını oku
Kanser Hücresindeki Biyokimyasal Sabotaj: Onkometabolit “2-HG” Normal Krebs (TCA) döngüsünde IDH enzimi, izositratı alpha-ketoglutarata (alpha-KG) dönüştürür. Ancak IDH-1 (sitoplazmada) veya IDH-2 (mitokondride) genlerinde mutasyon meydana geldiğinde, enzim normal işlevini kaybeder ve “neomorfik” (yeni bir işlev kazanan) patolojik bir aktivite gösterir: İlaçların Etki Mekanizması: Diferansiyasyon (Olgunlaşma) Tedavisi Bu ilaçlar mutant enzimleri bloke ettiğinde, hücre içindeki o … Devamını oku
“Sentetik Letalite” (Synthetic Lethality) ilaçlar; Olaparib, Niraparib ayrıca Rucaparib, Talazoparib. Sentetik Letalite Mekanizması Nasıl Çalışır? Sağlıklı bir hücrede DNA’da meydana gelen hasarlar iki temel mekanizmayla tamir edilir: Kanser Hücresindeki Ölümcül Tuzak: “Sentetik Letalite” Nedir? İki genetik/biyokimyasal yolaktan sadece birinin bozuk olması hücreyi öldürmezken, her ikisinin birden aynı anda işlevsiz hale gelmesinin hücreyi mutlak ölüme götürmesi … Devamını oku
Lefamulin, bakterilerin protein sentezini inhibe ederek bakteriyostatik etki gösterir. Ancak onu Makrolid, Klindamisin veya Tetrasiklinlerden ayıran çok spesifik bir bağlanma bölgesi vardır: Hedef: Bakteri ribozomunun 50S alt biriminde yer alan Peptidil Transferaz Merkezine (PTM) bağlanır. A- ve P-Alanları Etkileşimi: PTM’deki hem A-alanını (aminoaçil) hem de P-alanını (peptidil) aynı anda fiziksel olarak işgal eder. Böylece transfer … Devamını oku
Teplizumab , diğerlerinin yanı sıra Tzield markası altında satılan , evre 2 tip 1 diyabetli kişilerde evre 3 tip 1 diyabetin başlangıcını geciktirmek için endike olan ilk onaylanmış tedavi olan bir anti-CD3 insanlaştırılmış monoklonal antikordur . Teplizumab’ın etki mekanizması, T hücrelerinin yüzeyindeki CD3 protein komplekslerine (antijenleri tanımada ve T hücrelerini aktive etmede rol oynayan bir … Devamını oku