Plikamisin (mitramisin olarak da bilinir ; ticari adı Mithracin), Streptomyces plicatus tarafından üretilen bir antineoplastik antibiyotiktir .

Bir RNA sentez inhibitörüdür. Üretici, 2000 yılında üretimi durdurdu. Şu anda farklı yerlerde aynı kromomisin çekirdeğine sahip, ancak glikozit zincirinde farklı stereokimyaya sahip birkaç farklı yapı bildirilmektedir; 1999 tarihli bir çalışma bileşiği yeniden araştırmış ve revize edilmiş bir yapı önermiştir. Plikamisin, testis kanserinin tedavisinde, kemik Paget hastalığının tedavisinde ve nadiren hiperkalsemi tedavisinde kullanılmıştır . Plikamisin … Devamını oku

Osteoporoz Tedavisinde Kullanılan İlaçlar

İlaç Grubu Örnek İlaçlar Etki Mekanizması Kullanım Alanı Avantaj Dezavantaj / Yan Etki İpucu Bifosfonatlar Alendronat, Risedronat, İbandronat, Zoledronik asit Osteoklast inhibisyonu (kemik rezorpsiyonu ↓) 1. basamak postmenopozal ve erkek osteoporozu Güçlü antiresorptif, kırık riskini en çok azaltır Özefajit, mide irritasyonu, çene osteonekrozu, atipik femur fraktürü Osteoporozda ilk tercih Kalsitonin Somon kalsitonini (nazal, SC, IM) … Devamını oku

Bifosfanatlar

Bifosfonatlar, osteoklast aracılı kemik rezorpsiyonunu inhibe eden ve özellikle osteoporoz başta olmak üzere birçok kemik metabolizma hastalığında kullanılan ilaç grubudur. Bifosfonatlar – Genel Özellikler Sınıflandırma 1. Non-aminobifosfonatlar (eski nesil, zayıf) 2. Aminobifosfonatlar (yeni nesil, daha güçlü) Kullanım Alanları Yan Etkiler İpuçları

Vasomera, uzun etkili VIP (VPAC2) reseptör agonistidir. KKY ve HT tedavisinde kullanılır.

Doğal vazoaktif intestinal peptid (VIP), G-proteinine bağlı VPAC1 ve VPAC2 reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla kalp yetmezliği için terapötik bir ajan olarak önerilmiştir; ancak VIP’nin klinik faydası, kısa yarı ömrü ve VPAC1 aracılı yan etkileri nedeniyle sınırlıdır. Vasomera™, geleneksel VIP agonistlerinin sınırlamalarını aşabilen yeni, uzun etkili bir biyopolimer bazlı seçici VPAC2 reseptör agonistidir. Bu çalışmada, Vasomera’nın yükten … Devamını oku

Meclinertant , nörotensin reseptörü NTS 1’de seçici, peptit olmayan bir antagonist olarak etki eden bir ilaçtır ve bu reseptör için geliştirilen ilk peptit olmayan antagonisttir. Beyindeki nörotensin ve diğer nörotransmitterler arasındaki etkileşimi araştırmak için bilimsel araştırmalarda kullanılır ve hayvan çalışmaları üzerinde yapılan çalışmalarda kaygı giderici , bağımlılık karşıtı ve hafızayı bozucu etkiler üretir .

NOS / NO İle İlgili İlaçlar

İlaç / Grup Hedef / Tip Etki Mekanizması Klinik / Araştırma Kullanım TUS Püf Noktası L-NAME Non-selektif NOS (eNOS>nNOS/iNOS) L-Arginin → NO üretimini bloke eder Araştırma: Hipertansiyon, vazokonstriksiyon “eNOS inhibitörü → kan basıncı artar, deneysel” L-NMMA Non-selektif NOS L-Arginin → NO sentezini engeller Araştırma: Hipertansiyon, endotelyal fonksiyon çalışmaları “eNOS inhibitörü → vazokonstriksiyon, kan basıncı ↑” … Devamını oku

Nitrik oksid sentetaz Inhibitörleri

NOS İnhibitörlerinin Türleri NOS inhibitörleri, NOS enziminin üç izoformuna yönelik seçiciliklerine göre kategorize edilebilir: NOS (Nitrik Oksit Sentaz) İnhibitörleri – Türleri 1. eNOS (Endotelyal NOS) inhibitörleri 2. nNOS (Nöronal NOS) inhibitörleri 3. iNOS (İndüklenebilir NOS) inhibitörleri 4. Non-selektif NOS inhibitörleri TUS Püf Noktaları

Ronopterin , aynı zamanda 4-amino-tetrahidrobiopterin (4-ABH 4 ) olarak da bilinir ve NOS’un bir kofaktörü olan BH 4’ün bir analoğu olup, travmatik beyin hasarının tedavisi için nöroprotektif bir ajan olarak geliştirilme aşamasında olan bir NOS inhibitörüdür . Olası klinik kullanım için araştırılan veya araştırılmakta olan diğer NOS inhibitörleri arasında cindunistat , A ve guanidino etil disülfür , TFPI bulunmaktadır.

Ronopterin Tanım Etki Mekanizması Klinik Araştırmalar Klinik Not

Nörokinin Reseptör Antagonistleri – Özet Tablo

Reseptör Doğal Ligand Antagonist İlaçlar Klinik Durum / Kullanım NK1 Substans P Aprepitant, Fosaprepitant, Netupitant, Rolapitant Kemoterapiye bağlı bulantı-kusma (CINV); 5-HT3 antagonisti ve kortikosteroid ile kombine kullanılır NK2 Nörokinin A Saredutant, Osenetant Araştırma aşamasında; depresyon, anksiyete, henüz onaylı kullanım yok NK3 Nörokinin B Fezolinetant, Talnetant Araştırma aşamasında; menopoz sıcak basmaları, psikiyatrik bozukluklar, henüz onaylı kullanım … Devamını oku