Bir RNA sentez inhibitörüdür. Üretici, 2000 yılında üretimi durdurdu. Şu anda farklı yerlerde aynı kromomisin çekirdeğine sahip, ancak glikozit zincirinde farklı stereokimyaya sahip birkaç farklı yapı bildirilmektedir; 1999 tarihli bir çalışma bileşiği yeniden araştırmış ve revize edilmiş bir yapı önermiştir.

Plikamisin, testis kanserinin tedavisinde, kemik Paget hastalığının tedavisinde ve nadiren hiperkalsemi tedavisinde kullanılmıştır .

Plikamisin kronik miyeloid lösemide test edilmiştir .

Plikamisin şu anda kanser hücresi apoptozu ve metastaz inhibitörü [dahil olmak üzere çok sayıda araştırma alanında kullanılmaktadır .

Açıklanan bir yol, kromatin GC açısından zengin promotör motiflerini çapraz bağlayarak etkileşime girdiğini ve böylece gen transkripsiyonunu engellediğini göstermektedir

Plicamycin (Mithramycin, Mithracin)

Farmakolojik Özellikleri

• Antineoplastik antibiyotik (actinomycin benzeri, Streptomyces tarafından üretilir).
• DNA’ya bağlanarak RNA sentezini inhibe eder → hücre proliferasyonu engellenir.
• Sitotoksik etkisi nedeniyle antikanser ajan olarak geliştirilmiştir.

Kullanım Alanları

• Günümüzde çok nadiren kullanılır (yüksek toksisite nedeniyle).
• Tarihsel / klasik kullanımlar:
  • Testis kanseri (özellikle metastatik olgular, artık daha güvenli ilaçlar var).
  • Hiperklasemi ve Paget hastalığı → kemik rezorpsiyonunu baskıladığı için eskiden kullanılırdı.
    (Şimdi yerini bifosfonatlar + kalsitonin aldı).

Yan Etkiler

• Şiddetli hepatotoksisite (en önemli sınırlayıcı yan etki).
• Trombositopeni, kanama eğilimi.
• Nefrotoksisite.
• Gastrointestinal yan etkiler.

Bu nedenle artık klinik pratikte terk edilmiştir, ama sınavlarda klasik bilgi olarak sorulabilir.

İpucu

• Paget hastalığı / hiperkalsemi tedavisinde eskiden kullanılan antikanser antibiyotik sorulursa → Plicamycin.
• Günümüzde bu endikasyonlarda bifosfonatlar ilk tercihtir.
• Kanser tedavisinde de yerini cisplatin, etoposid, bleomisin gibi daha güvenli ve etkin ilaçlar almıştır.