| Reseptör | Doğal Ligand | Antagonist İlaçlar | Klinik Durum / Kullanım |
|---|---|---|---|
| NK1 | Substans P | Aprepitant, Fosaprepitant, Netupitant, Rolapitant | Kemoterapiye bağlı bulantı-kusma (CINV); 5-HT3 antagonisti ve kortikosteroid ile kombine kullanılır |
| NK2 | Nörokinin A | Saredutant, Osenetant | Araştırma aşamasında; depresyon, anksiyete, henüz onaylı kullanım yok |
| NK3 | Nörokinin B | Fezolinetant, Talnetant | Araştırma aşamasında; menopoz sıcak basmaları, psikiyatrik bozukluklar, henüz onaylı kullanım yok |
Püf Noktaları
- NK1 antagonisti → Bulantı-kusma (kemoterapi)
- NK2 / NK3 antagonisti → Araştırma aşamasında, psikiyatrik ve menopoz semptomları
- Substans P → NK1 reseptöründe görevli
- Nörokinin A → NK2 reseptöründe görevli
- Nörokinin B → NK3 reseptöründe görevli
Nörokinin Reseptörleri Tablosu
| Reseptör | Ligand | Etki / Lokalizasyon | Klinik / Kullanım | Anahtar İpucu |
|---|---|---|---|---|
| NK1 | Substans P | – C lifleri ile ağrı iletimi – Nörojenik inflamasyon – Area postrema → bulantı-kusma – Bronşiyal kontraksiyon | Kemoterapiye bağlı bulantı-kusma (CINV) | “Substans P inhibitörü → NK1 antagonist = Aprepitant/fosaprepitant; CINV tedavisinde kullanılır” |
| NK2 | Nörokinin A | – CNS ve periferik sinir sistemi – Gastrointestinal motilite – Bronşiyal kontraksiyon | Araştırma: depresyon, anksiyete; IBS, astım | “Araştırma aşamasında; depresyon / anksiyete / IBS → NK2 antagonist = Saredutant, Osenetant” |
| NK3 | Nörokinin B | – Hipotalamus → hormon salgısı (GnRH) – CNS | Araştırma: menopoz sıcak basmaları, psikiyatrik bozukluklar | “Araştırma aşamasında; menopoz semptomları → NK3 antagonist = Fezolinetant, Talnetant” |
Püf Noktaları
- Onaylı kullanım → sadece NK1 antagonistleri (CINV)
- Substans P → NK1 → kemoterapi bulantısı
- Nörokinin A → NK2 → depresyon/anksiyete araştırması (Saredutant, Osenetant)
- Nörokinin B → NK3 → menopoz, hormon, sıcak basma araştırması
- NK2/NK3 antagonistler → henüz onaylı değil, klinik araştırmada