Florokinolonlar

Florokinolonlar – Temel Mekanizma Hedef Etki Gram − DNA giraz (Topoizomeraz II) inhibisyonu Gram + Topoizomeraz IV inhibisyonu → DNA replikasyonu durur Not: DNA giraz inhibitörü novobiyosin aminokumarin türevidir (slide’da doğru vurgulanmış). Özellik Açıklama DNA sentezini inhibe eder DNA giraz (Topoizomeraz-II) ve Topoizomeraz-IV inhibisyonu Gram (-) DNA giraz (Topo-II) inhibisyonu (primer) Gram (+) Topo-IV inhibisyonu … Devamını oku

Migren tedavisinin iki temel bileşeni yani akut atak tedavisi ve profilaktik tedavis

MİGREN TEDAVİSİ – GENİŞ TABLO (Akut + Profilaksi) Tedavi Alanı İlaç Grubu / Örnekler Mekanizma / Etki Klinik Notlar – Yan Etkiler / Kontrendikasyonlar 1-Akut Atak Tedavisi (Semptomatik) NSAİİ’ler Aspirin, Parasetamol, İbuprofen, Naproksen, Diklofenak Prostaglandin sentezini inhibe ederek ağrı ve inflamasyonu azaltır Hafif-orta şiddetli ataklarda ilk basamak; mide irritasyonu, renal toksisite Ergot alkaloidleri Ergotamin, Dihidroergotamin … Devamını oku

Romosozumab, osteoporoz tedavisinde sklerostin antikorudur

SKLEROSTİN (Sclerostin) Kaynak Hücre Fizyolojik Etki Mekanizması Aşama Etki Sonuç 1-Normalde Wnt/β-katenin yolu Osteoblast aktivasyonu ve kemik yapımı Artmış kemik oluşumu 2-Sklerostin → LRP5/6 reseptörüne bağlanır Wnt sinyalini inhibe eder Osteoblast aktivitesi azalır 3-Net etki Kemik formasyonunu baskılar, rezorpsiyon artar Kemik kütlesi azalır Yani sklerostin, kemik yapımını baskılayan “anti-anabolik” bir faktördür. Regülasyonu Artıran Faktörler Azaltan … Devamını oku

Beyfortus marka adı altında satılan Nirsevimab, solunum sinsityal virüsüne (RSV) karşı aktiviteye sahip insan rekombinant monoklonal antikorudur. RSV virüsünün yüzeyindeki füzyon proteinine bağlanmak üzere tasarlanmış bir solunum sinsityal virüsü (RSV) F proteini yönlendirmeli füzyon inhibitörüdür.

Tanım ve Sınıflama Etki Mekanizması Endikasyonlar Klinik Veriler & Etkinlik Doz ve Uygulama Güvenlik Profili Klinik Uygulama Notları Avantajları & Sınırlamaları Avantajları: Sınırlamaları: Özet Nirsevimab, yenidoğan ve bebeklerde ilk RSV sezonu için RSV alt solunum yolu hastalıklarını önlemek amaçlı tek doz intramuskuler uzun etkili monoklonal antikordur. RSV F-proteine bağlanarak virüsün hücreye girmesini engeller. Genellikle <8 … Devamını oku

G proteinine bağlı reseptör 35 , GPR35 olarak da bilinir ve insanlarda GPR35 geni tarafından kodlanan bir G proteinine bağlı reseptördür. GPR35’in yüksek ekspresyonu, Lieberkühn kriptleri de dahil olmak üzere bağışıklık ve gastrointestinal dokularda bulunur.

Ligandlar 1-Endojen ligandlar GPR35 hâlâ yetim bir reseptör olarak kabul edilse de , reseptörü aktive edebilen endojen molekülleri belirleyerek onu yetimlikten arındırma girişimleri olmuştur . Şu anda önerilen ligandların tümü ya GPR35’e karşı seçici değildir ya da doğal ligandların karakteristik bir özelliği olan yüksek potansiyelden yoksundur . Aşağıdaki liste en belirgin örnekleri içermektedir: Kinurenik asit … Devamını oku

Mast Hücre Stabilizatörleri

İlaç Temel Etki Mekanizması Klinik Kullanım Ek Özellik / Not Kromoglikik asit (Sodyum kromoglikat, Kromolin) Mast hücre membranını stabilize eder → Ca²⁺ girişini inhibe eder → histamin, lökotrien, prostaglandin salınımını önler Alerjik konjonktivit, alerjik rinit, astım profilaksisi İlk geliştirilen mast hücre stabilizatörüdür. Akut atakta etkisizdir, profilaktik kullanılır. Nedokromil Kromoglikat benzeri; inflamatuvar hücrelerden mediatör salınımını baskılar … Devamını oku

Lodoksamid, antialerjik bir farmasötik ilaçtır. İngiltere’de Alomide ticari adı altında pazarlanmaktadır . Kromoglikik asit gibi, mast hücresi stabilizatörü olarak etki eder. 2014 yılında, lodoksamid ve bufrolinin, inflamatuar süreçlerde , ağrıda ve mide kanseri gelişiminde rol oynadığına inanılan yetim bir reseptör olan G proteinine bağlı reseptör 35’te güçlü agonistler olduğu bulunmuştur.

Plikamisin (Mithramycin), Galyum, Tiazid diüretikleri ve Cinacalcet’in Kemik Metabolizması ile kalsiyum dengesine etkileri

Kemik Metabolizması ve Ca²⁺ Dengesine Etkili İlaçlar İlaç Etki Mekanizması Kullanım Alanı Not / Ek Bilgi Plikamisin (Mithramycin) Antirezorptif (osteoklast aktivitesini baskılar) Paget hastalığı, hiperkalsemi Toksik etkileri nedeniyle sınırlı kullanılır (karaciğer toksisitesi, trombositopeni). Galyum Antirezorptif (osteoklastik kemik yıkımını azaltır) Kemik rezorpsiyonuna bağlı hiperkalsemiler Klinik kullanımı nadirdir. Tiazid diüretikleri Böbrekten Ca²⁺ geri emilimini artırır → hiperkalsüriyi … Devamını oku

Opioid Antagonistleri Karşılaştırma Tablosu

Özellik Nalokson Naltrekson Nalmefen Reseptör etkisi μ antagonisti (δ/κ zayıf) μ antagonisti (δ/κ zayıf) μ antagonisti, κ kısmi antagonizm/antagonist etki Kullanım amacı (ana) Akut opioid doz aşımı (solunum depresyonu) Opioid bağımlılığında nüks önleme, alkol bağımlılığı Alkol kullanım bozukluğu (özellikle “ihtiyaç olduğunda”/as-needed; AB’de onaylı) Uygulama yolu IV/IM/SC, intranasal Oral günlük (50 mg), IM depo aylık (380 … Devamını oku

Naltrekson

Farmakolojik Sınıfı Kullanım Alanları Endikasyon Açıklama 1. Opioid (heroin, morfin vb.) bağımlılığı Opioid reseptörlerini bloke eder → öfori hissi oluşmasını engeller → nüksü önler 2. Alkol bağımlılığı Mezolimbik dopaminerjik ödül yolaklarında opioid aracılı pekiştirici etkiyi azaltır → alkol alımını azaltır 3. Diğer araştırma alanları Davranışsal bağımlılıklar, obezite, ve “low-dose naltrexone (LDN)” protokolleri (immün modülasyon) üzerine … Devamını oku