Ligandlar
1-Endojen ligandlar
GPR35 hâlâ yetim bir reseptör olarak kabul edilse de , reseptörü aktive edebilen endojen molekülleri belirleyerek onu yetimlikten arındırma girişimleri olmuştur . Şu anda önerilen ligandların tümü ya GPR35’e karşı seçici değildir ya da doğal ligandların karakteristik bir özelliği olan yüksek potansiyelden yoksundur . Aşağıdaki liste en belirgin örnekleri içermektedir:
Kinurenik asit
LPA türleri
Siklik guanozin monofosfat
DHICA
T 3
Ters T 3 (rT3)
2-Sentetik agonistler
Kromoglisik asit
Nedokromil
Pamoik asit
Zaprinast
Lodoksamid
Bufrolin
Zaprinast, hayvan modelinde etkinliğini koruduğu için, yeni sentetik GPR35 agonistlerinin biyokimyasal değerlendirmesinde şu anda altın standarttır . Bilinen diğer agonistlerin çoğu, insan GPR35 homologuna karşı yüksek seçicilik gösterir. Bu olgu, diğer GPCR’ler için iyi bilinmektedir ve farmasötik ilaçların geliştirilmesini zorlaştırmaktadır .
3-Antagonistler
ML145 (CID-2286812)
ML144 (CID-1542103)
Hem ML145 hem de ML144, antagonistik aktivitelerini ters agonizm yoluyla ortaya çıkarırlar . Bununla birlikte, türe karşı oldukça seçicidirler ve kemirgen reseptör ortologlarında pratik olarak etkisizdirler.
Klinik önemi
GPR35 geninin silinmesi, brakidaktili zihinsel gerilik sendromundan sorumlu olabilir ve 2q37 monozomi ve 2q37 silinme sendromunda mutasyona uğrar .
Bir çalışmada GPR35, mide kanserinde potansiyel bir onkogen olarak kabul edildi .