Tıbbi Farmakoloji

Muskarinik reseptör antagonisti, ipratropiyum ve Tiotropium dur.

yazar

Zileuton lipooksijenaz enzimini inhibe eder. Lökotrien sentez inhibitörüdür. Lökotrien reseptör antagonistleri zafirlukast ve montelukasttır. Salmaterol beta-2 reseptör agonistidir. Özellikle nokturnal astım tedavisinde etkilidir. Omalizumab IgE monoklonal antikorudur. Muskarinik reseptör antagonisti ipratropiyum ve Tiotropium dur. Teofilin ve aminofilin metilliksantinlerdir. Fosfodiesteraz enzim inhibisyonu yaparlar. Teofilin ayrıca bronkokonstrüktör etkili adenozin reseptörlerini bloke eder ve antiinflamatuar etkilidir. Teofilin terapötik … Devamını oku

Agamree marka adı altında satılan vamorolone , Duchenne kas distrofisi tedavisinde kullanılan sentetik bir kortikosteroiddir . Ağız yoluyla alınır . Çift atipik bir glukokortikoid ve antimineralocorticoiddir.Vamorolon, diğer glukokortikoidlere kıyasla, transaktivasyon aktivitelerinde göreceli kayıp , ancak transrepresyon aktivitelerinde korunan glukokortikoid reseptörünün kısmi bir agonistidir . Sonuç olarak, “dissosiyatif” glukokortikoid özelliklere sahip olduğu tanımlanmaktadır . Diğer kortikosteroidlerin aksine, vamorolon mineralokortikoid reseptörünün güçlü bir antagonistidir ve dolayısıyla antimineralokortikoid aktiviteye sahiptir .  Vamorolon, anti-inflamatuar ve immünosüpresif etkilerin yanı sıra diğer glukokortikoid etkilere de sahiptir ancak glukokortikoidlere özgü bazı diğer etkilerden yoksun olduğu düşünülmektedir. Vamorolone sentetik bir kortikosteroiddir ve ayrıca 17α ,21-dihidroksi-16α-metilpregna-1,4,9(11)-trien-3,20-dion kimyasal adıyla veya 16α-metil-9,11-dehidroprednizolon olarak da bilinir . Kortizol ( hidrokortizon ) ve prednizolonun (1,2-dehidrokortizol) bir türevidir . Kortikosteroid sınıfının anti-inflamatuar ilaçları, steroid omurgasının C11 karbonunda bir karbonil (=O) veya hidroksil (-OH) grubu gösterir. Buna karşılık, vamorolon, C9 ve C11 karbonları arasında bir Δ 9,11 çift bağı içerir. Yapıdaki bu değişimin, glukokortikoid reseptörüyle bir moleküler temas noktasını ortadan kaldırdığı ve ayrışma özelliklerine yol açtığı gösterilmiştir.

yazar

Duchenne kas distrofisinde antisens oligo nükleotid tedavi ajanları, gen tedavisi ve histon deasetilaz inhibitörleri

yazar

Eteplirsen Ataluren Golodirsen Viltolarsen Casimersen Delandistrogene moxeparvovec Givinostat ——— 1-DMD hastalığında bir Morpholino antisens oligo ilaç olan *****eteplirsen, distrofin ekson 51 atlamasına uygun mutasyonların tedavisi için onaylanmıştır. 2-****Ataluren (Translarna) ilacı Avrupa Birliği’nde kullanım için onaylanmıştır. 3-Antisens oligonükleotid golodirsen (Vyondys 53), distrofin transkriptinin 53. eksonunun atlanmasından fayda sağlayabilecek vakaların tedavisi için 2019 yılında Amerika Birleşik Devletleri’nde … Devamını oku

Antisens terapi, haberci RNA’yı (mRNA) hedeflemek için antisens oligonükleotidleri (ASO’lar) kullanan bir tedavi biçimidir . ASO’lar, pre-mRNA’nın ribonükleaz H aracılı bozunumu, doğrudan sterik blokaj ve pre-mRNA’daki ekleme bölgesine bağlanma yoluyla ekzon içeriği modülasyonu dahil olmak üzere çeşitli mekanizmalar yoluyla mRNA ifadesini değiştirebilir .

yazar

Amyotrofik lateral skleroz Batten hastalığı Sitomegalovirüs retiniti Duchenne kas distrofisi Ailevi kilomikronemi sendromu Ailevi hiperkolesterolemi Kalıtsal transtiretin aracılı amiloidoz Spinal musküler atrofi Tofersen (Qalsody olarak pazarlanmaktadır) 2023 yılında FDA tarafından SOD1 ile ilişkili amiyotrofik lateral skleroz (ALS) tedavisi için onaylanmıştır. Ionis Pharmaceuticals ile yapılan bir lisans anlaşması kapsamında Biogen tarafından geliştirilmiştir. İlaç denemelerinde, bir ALS … Devamını oku

Rivaroksaban, Xarelto markası altında satılan, kan pıhtılarını tedavi etmek ve önlemek için kullanılan bir antikoagülan ilaçtır (kan inceltici). Özellikle derin ven trombozu ve pulmoner emboli tedavisinde ve atriyal fibrilasyonda ve kalça veya diz ameliyatından sonra kan pıhtılarını önlemek için kullanılır. Ağızdan alınır . Antidotu, andexanet alfa olup, ticari adı “AndexXa” dır.

yazar

Oral kullanılan faktör Xa inhibitörü yeni bir ilaçtır. Özellikle dabigatran gibi Atriyal fibrilasyon tedavisindevarfarine alternatiftir Rivaroxaban, protrombinaz kompleksindeki hem serbest hem de bağlı Faktör Xa’yı inhibe eder . Etki başlangıcı 2,5 ila 4 saat olan seçici bir doğrudan faktör Xa inhibitörüdür . Faktör Xa’nın inhibisyonu, kan pıhtılaşma kaskadının içsel ve dışsal yolunu keserek hem trombin … Devamını oku