Tıbbi Farmakoloji
OCT1 polimorfminde, metformin’in laktik asidoz riski artar.
Bağırsak emilimi, karaciğer alımı ve böbrek atılımı büyük ölçüde Organik Katyon Taşıyıcıları (OCT’ler) ve Çoklu İlaç ve Toksin Ekstrüzyon Taşıyıcıları (MATE) adlı özel taşıma sistemleri tarafından aracılık edilir. Bu taşıyıcıların özel varyantlarının (OCT1, polimorfizm rs622342) heterozigotlarda azalmış hipoglisemik etki ve homozigotlarda eksik etki ile ilişkili olduğu bilinmektedir. Özel taşıyıcı varyantları emilimi, hepatik alımı ve böbrek … Devamını oku
Ouabain, g-strofantin olarak da bilinir, geleneksel olarak doğu Afrika’da hem avcılık hem de savaş için ok zehiri olarak kullanılan bitki kökenli toksik bir maddedir. Ouabain bir kardiyak glikozittir ve düşük dozlarda hipotansiyon ve bazı aritmileri tedavi etmek için tıbbi olarak kullanılabilir. Sodyum-potasyum iyon pompası olarak da bilinen Na/K-ATPaz’ı inhibe ederek etki eder. Bununla birlikte, amino asit ikameleri yoluyla Na + /K + -ATPaz’ın alfa alt birimine adaptasyonlar , toksin direnciyle sonuçlanan bazı otçul-böcek türlerinde gözlemlenmiştir.
Ouabain , her ikisi de Doğu Afrika’ya özgü olan Acokanthera schimperi ve Strophanthus gratus bitkilerinin köklerinde, gövdelerinde, yapraklarında ve tohumlarında bulunabilir
Narkolepsi tedavisinde kullanılan H3 inverse agonistleri; Pitolisant, Tiprolisant, Ciproxidine
Wakix markası altında satılan pitolisant, narkolepsili yetişkinlerde aşırı gündüz uykululuğun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Histamin 3 (H3) reseptörünün (bu tür reseptörlere özgü bir antihistamin ilaç) ters agonistidir. Sınıfındaki ticari olarak temin edilebilen ilk ilacı temsil eder, böylece ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), sınıfının ilk ilacı olduğunu ilan etti. Pitolisant, bir kişinin uyanıklığını artırmak için … Devamını oku
Istradefillin, adenozin A2A reseptöründe (A2AR) seçici bir antagonisttir, ancak Parkinson hastalığında terapötik etkisini uyguladığı kesin mekanizma bilinmemektedir. Ancak bu reseptörlerin dimerlerinin striatum içindeki dopamin D2 reseptörlerinin (D2R) dimerleri ile heterotetramerler oluşturduğu bilinmektedir. Adenozin, endojen bir A2AR agonisti olarak hareket eder, aynı zamanda bu tetramerler içinde D2R’lere doğru negatif bir allosterik modülatör (NAM) olarak hareket eder, böylece endojen bir D2R agonisti olan dopaminin D2R aracılı etkilerini inhibe eder. Istradefylline’in bir A2AR-D2R-tetramer içinde bir A2AR’ı bağladığına ve diğer A2AR’a (D2R yerine) doğru bir NAM olarak işlev gördüğüne inanılmaktadır, böylece adenozinin etkilerini inhibe eder ve D2R yoluyla dopamin tarafından uygulanan etkileri teşvik eden hareketi (lokomotion) arttırır. Bununla birlikte, yüksek istradefillin konsantrasyonunda, kafeine (geniş spektrumlu bir adenozin reseptör antagonisti olan) benzer lokomosyon depresyonuna neden olur ve bunu adenozinin yerini alarak ve D2R’ye doğru bir NAM olarak çalışarak (A2AR yerine) yapabilir.
Istradefylline Sınıfı Adenozin A₂A reseptör antagonisti Etki Mekanizması Klinik Kullanım Endikasyon Parkinson hastalığında “off” dönemlerini azaltmak için levodopa ile kombine kullanılır. Kullanım Yeri Levodopa tedavisine rağmen dalgalanan motor yanıtı olan hastalar. Monoterapi olarak etkisizdir. Farmakokinetik Özellikler Yan Etkiler Yaygın Açıklama Diskinezi Levodopa ile birlikte kullanımda dopaminerjik aktivitenin artmasına bağlı Uykusuzluk Adenozin reseptör antagonizmine bağlı Halsizlik, … Devamını oku
Kalsiyum algılayan reseptör ( CaSR ) Negatif allosterik modülatörleri
1-Kalsiyum algılayan reseptör ( CaSR ) Agonistler Kalsiyum Spermin Neomisin D vitamini 2-Kalsiyum algılayan reseptör ( CaSR ) Pozitif allosterik modülatörler Gama-Glutamil peptitler L- amino asitler Sinakalset Evokalsetin NPS R-568 NPS R-467 Etelkalsetid Kalheks 231 3-Kalsiyum algılayan reseptör ( CaSR )Antagonistler Kalsilitikler Fosfat 4-Kalsiyum algılayan reseptör ( CaSR ) Negatif allosterik modülatörler NPS 2143 Ronacaleret … Devamını oku
Digitaller terapötik aralığı dar ilaçlardır. Toksisitesinde ilk ortaya çıkan bulgu çoğunlukla iştahsızlıktır. En sık rastlanan ekstra kardiyak bulgu ise anoreksi ve yorgunluktur. En sık rastlanan kardiyak bulgu ise aritmilerdir.
Digitaller terapötik aralığı dar ilaçlardır. Toksisitesinde ilk ortaya çıkan bulgu çoğunlukla iştahsızlıktır. En sık rastlanan ekstra kardiyak bulgu ise anoreksi ve yorgunluktur. En sık rastlanan kardiyak bulgu ise aritmilerdir. EKG’de P-R aralığı uzatır, A-V blok yapar, QT aralığını daraltır, ST değişiklikleri yapar. En sık rastlanan aritmiler ise ventriküler aritmilerdir. Digital entoksikasyonunda en sık ölüm sebebi … Devamını oku
Denosumab: RANKL molekülüne karşı geliştirilmişmonoklonal antikordur. Osteklast aktivitesini ve osteoklast formasyonuna dönüşümü inhibe eder. Osteoporoz tedavisinde altı ayda bir subkutan kullanılır.
Denosumab: RANKL molekülüne karşı geliştirilmişmonoklonal antikordur. Osteklast aktivitesini ve osteoklastformasyonuna dönüşümü inhibe eder. Osteoporoz tedavisinde altıayda bir subkutan kullanılır. Efalizumab: CD11’ e karşı geliştirilmiş, Psöriazis tedavisindekullanılan monoklonal antikordur.Pertuzumab: Transtuzumab gibi HER–2/neu ‘ ye karşıgeliştirilmiştir. Metastatik meme kanseri tedavisinde kullanılır. Adalimumab: TNF-alfa’ ya karşı geliştirilmiş monoklonalantikordur. Romatoid artrit ve Psöriatik artrit tedavisindekullanılır. İpilimumab: Malign Melanom tedavisinde … Devamını oku