Pioglitazon – Tiazolidindion (TZD) grubu

Etki Mekanizması: Endikasyon Avantajlar Yan Etkiler Yan Etki Açıklama Sıvı retansiyonu – ödem Kalp yetmezliğini kötüleştirebilir (NYHA III–IV’te kontrendike). Kilo alımı Özellikle yağ ve sıvı retansiyonu ile. Kemik kırıkları Özellikle postmenopozal kadınlarda. Hepatotoksisite AST/ALT takibi önerilir. Mesane kanseri riski Uzun süreli (>1 yıl) kullanımla risk artışı bildirildi. Anemi Seyrek. Kontrendikasyonlar İpucu TUS sorusu tarzı örnek: … Devamını oku

Dapson, folat sentezini etkiler ama farklı bir basamakta: PABA analoğudur ve dihidropteroat sentetaz enzimini inhibe eder (sülfonamidlere benzer şekilde). DHFR’yi etkilemez. Dapson, bir sülfon türevidir. Ana etki mekanizması, dihidrofolat sentetaz enzimini inhibe etmektir. Yani folik asit sentez yolunun daha önceki bir basamağında etki eder (para-aminobenzoik asit (PABA) ile kompetitif olarak yarışır), dihidrofolat redüktaz enzimini doğrudan inhibe etmez. Lepra (cüzzam) ve bazı dermatolojik durumların tedavisinde kullanılır.

DHFR İnhibitörleri ve Kullanım Alanları: İlaç Kullanım Alanı Açıklama Metotreksat Antikanser, romatoid artrit Hem insan hem kanser hücrelerinde DHFR inhibitörü Trimetoprim Antibakteriyel Bakteriyel DHFR’yi inhibe eder (sıklıkla sulfametoksazol ile birlikte: TMP/SMX) Primetamin Antiprotozoal Plasmodium (sıtma) ve Toxoplasma gondii’ye karşı Aminopterin Antikanser (eskiden kullanılırdı) Metotreksatın öncülü Piritreksim (Pyrimethamine benzeri) Antiprotozoal DHFR inhibisyonu yapar Trimetrexate Antikanser ve … Devamını oku

Somatrem, insan büyüme hormonunun (hGH) sentetik bir analoğudur. Rekombinant DNA teknolojisiyle üretilir ve büyüme hormonu eksikliği olan çocuklarda ve bazı erişkinlerde kullanılır.

Büyüme hormonu (GH) Agonistler: İnsülin benzeri büyüme faktörü 1 (IGF-1) (Mecasermin / Mecasermin rinfabate), Somapacitan, Somatrem, Somatrogon Antagonistler: Pegvisomant Somatrem, insan büyüme hormonunun (hGH) sentetik bir analoğudur ve rekombinant DNA teknolojisiyle üretilen ilk büyüme hormonu ilaçlarından biridir. Somatrem’in Özellikleri ve Kullanımı Sentetik Analoğu: Somatrem, insan vücudunda doğal olarak üretilen büyüme hormonunun sentetik bir versiyonudur. Ancak, doğal hGH’den tek bir amino asit … Devamını oku

Foscavir ticari adıyla bilinen Foskarnet (fosfonometanoik asit), öncelikle Herpesviridae ailesini içeren viral enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir antiviral ilaçtır . Bir pirofosfat analoğu DNA polimeraz inhibitörü olarak sınıflandırılır. Foskarnet, HO2CPO3H2 (Trisodyum fosfono format) formülüne sahip bir kimyasal bileşiğin konjuge bazıdır. Foscarnet , insan DNA polimerazlarını etkilemeyen konsantrasyonlarda viral DNA polimerazlarındaki pirofosfat bağlanma bölgesini seçici olarak inhibe eden anyon pirofosfatın yapısal bir taklididir 

Foscarnet Kimyasal Yapısı ve Etki Mekanizması: Klinik Kullanım Yan Etkileri Özet Tablo Özellik Açıklama Etki Mekanizması Viral DNA polimeraz ve RNA polimerazda pirofosfat bağlanma bölgesini inhibe eder Konak Hücre Etkisi Düşük konsantrasyonlarda etkilenmez Kullanım Alanları HSV, VZV, CMV enfeksiyonları (asidik nükleozid analoglarına dirençli) Yan Etkiler Nefrotoksisite, elektrolit dengesizlikleri Uygulama Genellikle intravenöz Soru 1:65 yaşında, kemoterapi … Devamını oku

Cerageninler (Ceragenins, CSA: Cationic Steroid Antibiotics), antibakteriyel, antifungal, antiparaziter ve antiviral etkileri olan, katyonik steroid yapısında sentetik moleküllerdir. Özellikle hücre zarı hedefli etkileriyle dikkat çekerler ve doğal antimikrobiyal peptitlere (AMP’ler) alternatif olarak geliştirilmişlerdir.

Ceragenin Özellik Açıklama Yapı Steroid iskeletine sahip, pozitif yüklü (katyonik) sentetik moleküller Alternatif olduğu yapı Antimikrobiyal peptitler (AMP’ler) Etki hedefi Mikrobiyal hücre zarı (fosfolipid çift tabaka) Etki spektrumu Geniş: bakteriler, mantarlar, virüsler, parazitler Etki Mekanizması Cerageninler: Memelilerdeki hücre zarları nötrdür → seçici toksisite sağlanır. Antimikrobiyal Spektrum Mikroorganizma Türü Etki Durumu Gram pozitif bakteriler  Etkili (MRSA … Devamını oku

Calanolide A, HIV enfeksiyonunun tedavisinde araştırılan doğal kökenli bir anti-HIV ajanıdır. Özellikle HIV-1’e karşı etkili bir nükleozid olmayan revers transkriptaz inhibitörü (NNRTI) olarak sınıflandırılır.

Calanolide A Nedir? Özellik Açıklama Kimyasal sınıfı Kroman (chroman) türevi Doğal kaynağı Calophyllum lanigerum (Güneydoğu Asya’da yetişen tropikal bir ağaç) Etki yeri HIV-1 ters transkriptaz (reverse transcriptase) enzimi İlaç sınıfı NNRTI (Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor) Etki Mekanizması Farmakolojik Özellikler Özellik Detay HIV-1 etkisi Etkilidir HIV-2 etkisi Genellikle etkisizdir (çoğu NNRTI gibi) Tolerans Diğer NNRTI’lere göre … Devamını oku

Abzym (veya abzyme, yani antikor-enzim birleşimi), enzimatik aktiviteye sahip antikorlardır. Kısaca, katalitik antikorlar olarak da adlandırılırlar. Bunlar doğal antikorlardan farklı olarak, antijen tanımanın yanında kimyasal reaksiyonları katalizleme yeteneğine de sahiptir.

Abzim Özellik Açıklama Tanım Enzim benzeri katalitik aktiviteye sahip antikor Kökeni Genellikle yapay olarak tasarlanır; bazıları otoimmün hastalıklarda doğal olarak da oluşur İşlevi Substratları parçalayan ya da dönüştüren, özgül bağlanmanın yanında kimyasal reaksiyon gerçekleştiren antikor Özgüllük Hem substrata (antijen gibi) özgü bağlanır, hem de belirli bir kimyasal dönüşümü katalizler Katalitik özellik Genellikle esteraz, proteaz, redoks … Devamını oku

CYP3A4 inhibitörleri (örneğin Ritonavir veya Cobicistat) vücutta bu enzim üzerinden metabolize olan ilaçların yıkımını yavaşlatır. Bu da plazma düzeylerinin artmasına, dolayısıyla etkinliğin veya toksisitenin artmasına yol açabilir.

Aşağıda, CYP3A inhibisyonuyla klinik olarak önemli etkileşimlere giren ilaç gruplarını ve örneklerini tablo şeklinde görebilirsiniz: CYP3A4 İnhibisyonu ile Etkileşen Başlıca İlaçlar İlaç Grubu Örnek İlaçlar Etkileşim Sonucu Statinler (HMG-CoA redüktaz inhibitörleri) Atorvastatin, Simvastatin, Lovastatin Rabdomiyoliz riski artar Kalsiyum kanal blokerleri Amlodipin, Diltiazem, Verapamil Hipotansiyon riski, AV blok Benzodiazepinler Midazolam, Triazolam, Diazepam Sedasyon ve solunum depresyonu … Devamını oku

Ritonavir, Norvir marka adı altında satılan, HIV/AIDS’i tedavi etmek için diğer ilaçlarla birlikte kullanılan bir antiretroviral ilaçtır. Bu kombinasyon tedavisi , yüksek etkili antiretroviral tedavi (HAART) olarak bilinir. Ritonavir bir proteaz inhibitörüdür, ancak şu anda esas olarak diğer proteaz inhibitörlerinin etkinliğini artırmaya yarar. Ayrıca hepatit C ve COVID-19’u tedavi etmek için diğer ilaçlarla birlikte de kullanılabilir. Ağızdan alınır.

Ritonavir (ticari adıyla Norvir), HIV/AIDS tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir proteaz inhibitörüdür (PI). Ancak günümüzde en sık kullanım amacı, diğer antiretroviral ilaçların (özellikle proteaz inhibitörlerinin) metabolizmasını yavaşlatmak ve böylece onların plazma düzeylerini artırmak için bir farmakokinetik güçlendirici (booster) olarak kullanılmasıdır. Ritonavir (Norvir): Genel Bilgiler Özellik Açıklama Etken madde Ritonavir Ticari adı Norvir Kullanım amacı HIV/AIDS … Devamını oku

Tybost marka adı altında satılan Kobisistat, insan immün yetmezlik virüsü enfeksiyonunun ( HIV/AIDS ) tedavisinde kullanılan bir ilaçtır . Başlıca etki mekanizması, insan CYP3A proteinlerinin inhibisyonudur 

Kobisistat (ticari adıyla Tybost), HIV enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ancak doğrudan antiviral etkisi yoktur — asıl işlevi, bazı diğer HIV ilaçlarının etkisini artırmak amacıyla kullanılan bir farmakokinetik güçlendirici (booster) olmasıdır. Kobisistat (Tybost): Genel Bilgiler Özellik Açıklama Etken madde Cobicistat Ticari adı Tybost Kullanım amacı HIV-1 enfeksiyonunda, bazı antiretroviral ilaçların plazma düzeyini artırmak Sınıfı Farmakokinetik … Devamını oku