Nalidiksik asit türevi florokinolonlar, siprofloksasin ve ofloksasin DNA’yı negatif süper sarmal hale getiren DNA giraz (topoizomeraz II) enzimini, alfa alt birimine bağlanarak inhibe eder. Böylece bakteriler süpersarmal oluşumunu engelleyemediklerinden bölünemez ve ölür.

Florokinolon grubu antibiyotiklerin bakterisidal (bakteri öldürücü) etkisinin temelini oluşturan mekanizmadır. Bu mekanizma, bakteriyel DNA’nın replikasyonu ve paketlenmesi için hayati önem taşıyan bir süreci hedef alır. DNA Giraz (Topoizomeraz II) ve Görevi Bakteriyel DNA, hücre içine sığabilmek için çok sıkı bir şekilde paketlenmelidir. Florokinolonların Mekanizması (Siprofloksasin, Ofloksasin) Florokinolonlar, DNA girazın (ve gram pozitiflerde Topoizomeraz IV’ün) yapısını … Devamını oku

Topotekan, irinotekan gibi tekan türevi ilaçlar, Tip I topoizomeraz inhibitörleridir

Topotekan ve İrinotekan, DNA replikasyonu sırasında ortaya çıkan gerilimi çözmekle görevli olan enzim sistemlerini hedef alarak kanser hücrelerinin çoğalmasını durdurur. Bu ilaçların mekanizmasını ve Tip I Topoizomerazların rolünü şu şekilde detaylandırabiliriz: Tip I Topoizomerazın Normal Görevi DNA replikasyonu (eşlenmesi) sırasında, çift sarmal açıldıkça ilerideki kısımlarda aşırı kıvrılma (süperkıvrılma) ve gerilim oluşur. Tekan Türevi İlaçların (İnhibitörlerin) … Devamını oku

5-azasitidin ve 5-azadeoksisitidin (decitabine), DNA metiltransferaz (DNMT) enzimlerini inhibe eder.

5-azasitidin → ribonükleozid analoğu 5-azadeoksisitidin (decitabine) → deoksiribonükleozid analoğu Her ikisi de: DNA’ya (5-azadeoksisitidin doğrudan, 5-azasitidin dolaylı) inkorpore olur. DNA metiltransferaz (DNMT) enzimini kovalent olarak bağlayıp inaktive eder Sonuç: DNA hipometilasyonu Biyolojik sonuç Klinik kullanım Sınav tuzağı TUS için tek cümlelik altın özet 5-azasitidin ve 5-azadeoksisitidin, DNA metiltransferazı inhibe ederek DNA hipometilasyonu yapan epigenetik antineoplastik … Devamını oku

Kxeroderma pigmentozumda hangi DNA hasarına bağlı oluşur; Nükleotit eksizyon tamir

Nükleotit eksizyon tamir mekanizmasında görev alan proteinlerden birinin eksikliği nadir görülen ve resesif kalıtılan üç farklı hastalığa neden olur: Kseroderma pigmentosum, Cockayne Sendromu, Trikotiyodistrofı “Kseroderma pigmentosum” prekanseröz bir deri lezyonu olup nükleotit eksizyon tamirinde bozukluk olup, bu kişilerde zedelenmiş olan DNA onanlamaz. Bunun sonucunda birçok mutasyon olur ve deri kanserleri gelişir. Bu hastalığın en sık … Devamını oku

Ökaryotlarda öncül mRNA’nın olgunlaşma sürecinde intronlann çıkartılıp ekzonların birleştirilmesine “splicing” denir. Splicing’ de görevli RNA molekülleri hangi bazlardan zengindir? Urasil

Ökaryotlarda öncül mRNA (pre-mRNA) olgunlaşırken: İntronlar çıkarılır ve Ekzonlar birleştirilir. Bu sürece splicing denir. Splicing’i yapan yapı: Spliceosome Spliceosome; snRNP’lerden oluşur: U1, U2, U4, U5, U6 snRNA Bu snRNA’lar urasil (U) bazından zengindir ve adlarındaki “U” buradan gelir snRNA’lar: İntronun 5’ splice site (GU), Branch point (A) ve 3’ splice site (AG) bölgelerini tanır Splicing’de … Devamını oku

Lipofobik Hormonlar

Lipofobik (hidrofilik) hormonlar, suda çözünen ancak yağda (lipitlerde) çözünmeyen hormonlardır. Bu özellikleri nedeniyle hücre zarındaki lipit tabakasını doğrudan geçemezler ve etkilerini hücre yüzeyindeki reseptörlere bağlanarak gösterirler. Daha önce konuştuğumuz TSH, ACTH, Epinefrin ve İnsülin bu grubun en tipik örnekleridir. Temel Özellikleri İkincil Haberci Sistemleri (Second Messengers) Lipofobik hormonlar hücre dışından verdikleri “emri” içeri iletmek için … Devamını oku

Lipofilik hormonlar

Hücre içi reseptörlerle etkileşen (yağda çözünen) hormonlar gen ifadelendirilmesine katıldıkları için suda çözünen hormonlardan daha uzun (saatler günler) bir yarılanma ömrüne sahiptirler. Lipofilik Hormon Grupları Hormon Grubu Örnekler Sentez Öncülü Steroid Hormonlar Kortizol, Aldosteron, Östrojen, Testosteron, Progesteron Kolesterol Tiroit Hormonları Tiroksin (T4), Triiyodotironin (T3) Tirozin + İyot D Vitamini Kalsitriol (1,25(OH)2D3) Kolesterol türevi Retinoik Asit … Devamını oku