Kısa mekanizma özeti
- HDAC inhibisyonu →
- Histonlar asetillenmiş halde kalır
- Kromatin gevşer (eukromatin)
- Gen transkripsiyonu artar
- Özellikle tümör baskılayıcı genlerin reaktivasyonu sağlanır
İlaçlara özgü notlar
Valproik asit
- Aslen antiepileptik
- Aynı zamanda zayıf HDAC inhibitörü
- Epigenetik etkileri vardır
Vorinostat (SAHA)
- Güçlü HDAC inhibitörü
- Antineoplastik
- Kullanım:
- Kutanöz T-hücreli lenfoma (CTCL)
Sınav tuzağı
- ❌ DNA metiltransferaz inhibitörü değildir
- ✅ HDAC inhibitörüdür
TUS için tek cümlelik altın özet
Valproik asit ve vorinostat, histon deasetilazı inhibe ederek kromatini gevşeten ve gen transkripsiyonunu artıran epigenetik ajanlardır