5-azasitidin → ribonükleozid analoğu
5-azadeoksisitidin (decitabine) → deoksiribonükleozid analoğu
Her ikisi de: DNA’ya (5-azadeoksisitidin doğrudan, 5-azasitidin dolaylı) inkorpore olur. DNA metiltransferaz (DNMT) enzimini kovalent olarak bağlayıp inaktive eder
Sonuç: DNA hipometilasyonu
Biyolojik sonuç
- Tümör baskılayıcı genler yeniden aktive olur
- Epigenetik susturma azalır
- Hücre diferansiyasyonu ve apoptoz artar
Klinik kullanım
- Miyelodisplastik sendrom (MDS)
- Akut miyeloid lösemi (AML) (özellikle yaşlı / uygun olmayan hastalar)
Sınav tuzağı
- ❌ Histon deasetilaz inhibitörü değildir
- ✅ DNA metiltransferaz inhibitörüdür
TUS için tek cümlelik altın özet
5-azasitidin ve 5-azadeoksisitidin, DNA metiltransferazı inhibe ederek DNA hipometilasyonu yapan epigenetik antineoplastik ajanlardır.