Sıfırıncı Derece Kinetiği
Hız=K. C0
Konsantrasyondan bağımsızdır.
Yarı ömür(t 1/2)= değişken
Birim zaman içerisinde vücuttan atılan ilaç miktarı sabittir.
Sıfırıncı derece kinetiğe uğrayan ilaçların eliminasyon yarı ömrü (t1/2)’si konsantrasyon artışı ile birlikte uzar. Örneğin feniotinin dozu iki kat artınca yarı ömrüde yaklaşık 2 kat artar.
Konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alan ve ilacın idrarla değişmeden atılan miktarı dozla orantılı değildir.
Sıfırıncı derece kinetikle atılan ilaçlara en önemli örnekler;
1-Salisilat (yüksek doz)
2-Fenitoin
3-Heparin
4-Alkol
———————
0. derece kinetiğe göre yıkılan ilaçların konsantrasyonları arttıkça, vücutta kalış süreleri de uzar. Bunun nedeni ilacı yıkan enzimin sabit hızla çalışmasıdır.
Enzim hızı: K (sabit)
Penisilin: Beta laktam grubu antibiyotiktir.Hücre duvar sentezini baskılayarak antimikrobiyal etkinlik gösterir. Penisilin türevleri, çoğunlukla renal yolla vucüdumuzdan atılır. Eliminasyon kinetiği 1.° (1. Derece) olduğu için, doz artışı sonucunda, ilacın eliminasyon süresi, 0. derece kinetiğe göre yıkılan ilaçların aksine uzamaz.
Fenitoin: Antiepileptik ve antiaritmik etkili ilaçtır. 0° derece eliminasyon kinetiğine göre metabolize edilir.
Lidokain: Grup 1b antiaritmik ve lokal anestezik etkili ilaçtır. 0° derece eliminasyon kinetiğine göre metabolize edilir.
Heparin: Antitrombin 3 aracılığı ile antikoagülan etki oluşturan ilaçtır. 0° derece eliminasyon kinetiğine göre metabolize edilir.
Alkol (Etanol): GABA A reseptörü aracılığı ile, hipnosedatif etkiler oluşturan maddedir. 0° derece eliminasyon kinetiğine göre metabolize edilir.
Sıfırıncı derece eliminasyona uğrayan ilaçlar:
– Heparin
– Fenitoin
– Lidokain
– Salisilatlar (yüksek dozda)
– Alkol
– Karbamazepin
– Dikumarol
– Prednizolon
————-
Kinetik Sıfır; çoğu ilacın vücutta yarilanma ömrü alınan doza göre değişmez. Bu ilaclar birinci derece kinetik yasalarına göre klerens ıle ters orantılı olarak yarı ömürlere sahiptirler.
Kinetik sıfıra göre yıkılan ilaclarin ise doza bağımlı yarı ömürleri vardır.
Yani vücudunuza aldığınız 500 mg aspirinin yarı ömrü 15 dk iken, 10 gr aspirin alırsanız yarı ömrü 10 saat oluyor. Buna kinetik sıfıra göre yıkılım denir.
Kinetik sıfıra göre yıkılan en önemli 2 madde:
1- Fenitoin
2. Alkol
0. derece kinetiğine göre; her birim zamanda atılan ilaç miktarı aynıdır.
1. derece kinetikte olduğu gibi her t 1/2’lik zaman geçtiğinde ilacın konsantrasyonu yarıya inmez. Örn: 100br dozda alınan bir ilacın her 2 saatte 25 br’lik kısmı elimine edilmektedir.
Birinci derece kinetiği, meydana gelen farmakokinetik prosesin o andaki ilaç konsantrasyonu ile doğru orantılı bir hızda gerçekleştiğini ifade eder. farmakokinetik proses sabit bir hızda gerçekleşir; ilaç konsantrasyonunun hıza bir etkisi yoktur.
Kinetik ilaç; İlacın, uygulandığı yerden emildikten sonra önce kan dolaşımına ardından da vücuda dağılması olayıdır. İlaçlar kanda albümin gibi büyük proteinlere bağlanarak taşınır.
Nonlineer kinetik; Yani kan konsantrasyonu-zaman profilinde etkin maddenin AUC değeri ile etkin madde dozu orantılı bir şekilde artış göstermiyorsa, bu tarz farmakokinetiğe de «Non-Lineer Farmakokinetik» denir.
Farmakolojide, biyoyararlanım ilaçların temel farmakokinetik özelliklerinden birisidir ve uygulanan ilaç miktarının sistemik dolaşıma geçen oranını belirtmek üzere kullanılır. Tanım olarak diyebiliriz ki intravenöz olarak verilen bir ilacın biyoyararlanımı % 100 dür.
Efikasi; Efikasite (Emaks.): Doza bakılmaksızın bir ilacın meydana getirdiği maksimum etki.
Kinetik 0; çoğu ilacın vücutta yarilanma ömrü alınan doza göre değişmez. bu ilaclar birinci derece kinetik yasalarına göre klerens ıle ters orantılı olarak yarı ömürlere sahiptirler. kinetik sıfıra göre yıkılan ilaclarin ise doza bağımlı yarı ömürleri vardır.
İlacın klirensi; Klirens, birim zamanda tamamen temiz- lenmiş teorik hacim fraksiyonunu (yani söz konusu ilaçtan hiç içermeyen) ifade eder. Plazma klirensi, birim zamanda ilaç– tan temizlenen sanal plazma hacmidir. Total klirens (ClT), birim zamanda ilaçtan tamamen temizlenmiş dağılım hacminin (Vd) bir fraksiyonudur.
