COX (siklooksijenaz) enzimini ve aynı zamanda LOX (5-lipooksijenaz) yolunu inhibe eden NSAİİ’lar yada “dual inhibitör olan NSAİ’ lar

COX + LOX İnhibitörü NSAİİ’ler 1-Licofelone (ML3000); Hem COX-1/COX-2 hem de 5-LOX inhibitörü. Klinik geliştirme aşamalarında; osteoartrit ve romatoid artritte araştırılmıştır. Ama güvenlik/yan etki sorunları nedeniyle yaygın kullanıma girmemiştir. 2-Tepoxalin Veteriner hekimlikte (özellikle köpeklerde osteoartrit tedavisinde) kullanılan bir COX/LOX inhibitörüdür. İnsan kullanımında yoktur. 3-Ketoprofen** Klinik Önemi Klasik NSAİİ’lerde sorun: COX blokajı → prostaglandin azalır → … Devamını oku

NSAİİ Grupları ve İnhibisyon Özellikleri

Grup İlaç Örnekleri Enzim İnhibisyonu Klinik Notlar COX-1 selektif Aspirin (ASA), Indometazin, Ketorolak COX-1 > COX-2 GİS ülser ve kanama riski yüksek; Aspirin irreversibl COX-1 inhibisyonu yapar (antiagregan). Non-selektif (COX-1 = COX-2) İbuprofen, Naproksen, Ketoprofen, Diklofenak, Piroksikam Hem COX-1 hem COX-2 Yaygın kullanılan klasik NSAİİ; hem GİS yan etki hem kardiyak risk orta düzey. COX-2 … Devamını oku

Fenitoin (Difenilhidantoin), esas olarak voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek etki gösteren bir antiepileptik ilaçtır. Bu mekanizma, yaygın nöbetlerin (Grand-Mal) ve fokal nöbetlerin başlamasını ve yayılmasını önlemede oldukça etkilidir.

Fenitoin (difenilhidantoin) aşağıdakilerden hangisinin varlığında tercih edilmez? A)   Trigeminus nevraljisi B)   Migren C)  Petit-mal epilepsi D)  Grand-mal epilepsi E)   Status epileptikus (Cevap C) Fenitoin’in (Difenilhidantoin) hangi durumun varlığında tercih edilmediği sorusunun cevabı, ilacın etki mekanizması ve klinik kullanımıyla ilgilidir. Doğru cevap olan C) Petit-mal epilepsi (Absans nöbeti) durumu, Fenitoin’in tercih edilmediği durumu işaret eder. Fenitoin’in … Devamını oku

Obezite İlaçlarının Etki Noktaları Tablosu

İlaç / Tedavi Etki Noktası Mekanizma Klinik Not Leptin (rekombinant leptin, metreleptin) Leptin reseptörü (hipotalamus) Eksik leptini yerine koyar Leptin eksikliği olan nadir genetik obezite Bupropion POMC nöronları Dopamin/noradrenalin ↑ → POMC aktivasyonu Monoterapi yerine genelde naltrekson ile Naltrekson POMC üzerindeki endorfin geri inhibisyonunu engeller Endorfin feedback blokajı → POMC aktivitesi devam eder Bupropion + … Devamını oku

Prostaglandin Analogları – Klinik Kullanımlar

Grup İlaçlar Mekanizma / Etki Klinik Kullanım Özel Notlar PGE₁ analogları Misoprostol, Alprostadil Uterusta kontraksiyon, serviks yumuşatma. Vasküler dilatasyon. – Abortus indüksiyonu– Doğum indüksiyonu– Postpartum kanama– NSAİİ ile oluşan peptik ülser profilaksisi (misoprostol)– Yenidoğanda PDA’yı açık tutmak (alprostadil)– Ereksiyon bozukluğu (alprostadil intraüretral/penil inj.) Misoprostol + Mifepriston = medikal abortus. PGE₂ analogları Dinoproston Serviksi olgunlaştırır, uterus … Devamını oku

Anti-Amibik İlaçlar ve Etki Yerleri

Grup İlaçlar Etki Yeri Klinik Kullanım Lümen amibisitleri Diloksanid furoat, İodokinol, Paromomisin Sadece bağırsak lümeni Asemptomatik taşıyıcılık Hem lümen + doku etkili Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Seknidazol Hem bağırsak lümeni hem karaciğer/doku Akut amebik dizanteri, amebik karaciğer apsesi Sadece doku amibisitleri Emetin, Dihidroemetin, Klorokin Sadece dokuda (özellikle karaciğer) Şiddetli sistemik amebiyazis, karaciğer apsesi (metronidazol alternatif/ek tedavi) … Devamını oku

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi – İlaç Sınıfları

İlaç Sınıfı Örnek İlaçlar Mekanizma Kullanım Yolu Özellik / Klinik Not Prostasiklin (PGI₂) analogları Epoprostenol, İloprost, Treprostinil, Beraprost PGI₂ analoğu → vazodilatasyon + antiagregan IV (epoprostenol), inhalasyon (iloprost), SC/oral (treprostinil, beraprost) Yaşam süresini uzatır. Yan etki: flushing, hipotansiyon, baş ağrısı Endotelin reseptör antagonistleri (ERA) Bosentan, Ambrisentan, Macitentan Endotelin-1 reseptör blokajı → vazodilatasyon Oral Hepatotoksisite (özellikle … Devamını oku