CYP2D6, karaciğerde bulunan bir sitokrom P450 enzimi olup ilaçların yaklaşık %20–25’inin metabolizmasından sorumludur. En önemli özellik: Aşırı genetik polimorfizm (çok sayıda allel varyantı) METABOLİZER TİPLERİ TİP GENETİK DURUM ENZİM AKTİVİTESİ KLİNİK SONUÇ Poor metabolizer (PM) Fonksiyonel gen yok Çok düşük İlaç birikir / prodrug etkisiz Intermediate (IM) Kısmi fonksiyon ↓ Ara etki Extensive (EM) **** … Devamını oku
ENZİM ÖNEMLİ İLAÇLAR CYP2D6 Kodein, metoprolol, TCA, SSRI CYP3A4 En geniş spektrum (statin, siklosporin) CYP2C9 Warfarin CYP2C19 Klopidogrel CYP2E1 Alkol, parasetamol toksisitesi Poor metabolizer (CYP2D6 eksik); Kodein etkisiz (morfin oluşmaz) Ultra-rapid metabolizer; Kodein, aşırı morfin ve toksisite / solunum depresyonu 1. Zayıf Metabolize Ediciler (Poor Metabolizers – PM) 2. Ultra-Hızlı Metabolize Ediciler (Ultra-rapid Metabolizers – … Devamını oku
• Karbamazepin, aplastik anemi, agranülositoz, deri reaksiyonları, hipersensivite, LAP ve su intoksikasyonu (hiponatremi, ozmolarite azalışı) oluşturur. • Valproik asit yan etkileri; idiosenkratik fatal hepatit ve pankreatit, ketoasidoz ve hiperamonyemi, teratojenite (spina bifida), gebede kullanılırsa bebekte IQ’da düşüklük yaratır. Mikrozomal enzimleri inhibe eder. • Felbamat, aplastik anemi oluşturur. • Lamotrijin, steven Johnson sendromu ve toksik epidermal … Devamını oku
İlaç Grubu / Analog Tipi Kullanım Alanı ve Notlar Mizoprostol PGE1 NSAİİ bağlı ülser tedavisi, abortus oluşturmak. Alprostadil PGE1 Duktus arteriyozusu açık tutmak (PDA). Epoprostenol, Treprostinil, İlioprost PGI2 Pulmoner hipertansiyon tedavisi. Karboprost, Dinoprost PGF2alfa Abortus oluşturmak. Dinoproston PGE2 Abortus oluşturmak (servikal olgunlaşma). Latanoprost, Travoprost, Bimatoprost PGF2alfa Glokom tedavisi (İnflamasyonda Kontrendikedir (KE), yan etki olarak kirpik … Devamını oku
Multiple Myelom farmakolojisi, son yıllarda sınavların en popüler alanlarından biri haline geldi: Hedef Mekanizma İlaç İsimleri Proteazom İnhibitörü Bortezomib, Karfilzomib Anti-CD38 Antikoru Daratumumab Anti-CD319 (SLAMF7) Elotozumab Histon Deasetilaz İnhibitörü Panobinostat (Ponabinnostat) Osimertinib: 3. kuşak EGFR inhibitörüdür. İlk kuşaklara direnç geliştiğinde (T790M mutasyonu) kullanılır. Bortezomib: Periferik nöropati en önemli yan etkilerinden biridir. Daratumumab: CD38, plazma hücrelerinin … Devamını oku
PARP İnhibitörü (Over Kanseri): Olaparib. Anti-CDK (Siklin Bağımlı Kinaz – Meme Ca): Palbosiklib. EGFR İnhibitörü (KHDAC T790 (+) Mutasyonu): Osimertinib. HER2/Neu İnhibitörleri (Meme Ca): Trastuzumab, Lapatinib, Pertuzumab. Mnemonic: LAP‘lı Her2 meme’nin tıraşlanarak (Trastu) perti çıkarıldı. BRAF Kinaz İnhibitörü (Metastatik Melanom): Vemurafenib, Dabrafenib. MEK İnhibitörü (Metastatik Melanom): Trametinib, Kobimetinib.
Bu grup ilaçlar, bağışıklık sisteminin tümör hücrelerini tanımasını ve saldırmasını sağlar. Hedef İlaç İsimleri Anti-PD-L1 Atezolizumab, Avelumab, Durvalumab Anti-CTLA-4 İpilimumab, Tremelimumab Anti-PD1 Nivolumab, Pembrolizumab Trastuzumab: En önemli yan etkisi kardiyotoksisitedir (Antrasiklinlerin aksine genellikle geri dönüşümlüdür). Sorafenib: Multikinaz inhibitörüdür; sadece VEGF değil, aynı zamanda RAF kinaz ve PDGF reseptörlerini de bloke eder. İbrutinib: B hücreli malignitelerde … Devamını oku
Hedgehog İnhibitörleri (Bazal Hücreli Karsinom Tedavisi): Vismodegib, Sonidegib. VEGF Antagonisti (Hepatosellüler Kanser Tedavisi): Sorafenib. Anti-VEGF (Makula Dejenerasyonu Tedavisi): Ranibizumab. HER2 / NEU İnhibitörleri (Metastatik Meme Kanseri): Trastuzumab, Pertuzumab, Lapatinib. Anaplastik Lenfoma Kinaz (ALK) İnhibitörleri: Alektinib, Seritinib, Krizotinib. Mnemonic: Anaplastik lenfoma sert ve kriz yaratan tümör. Bcl-2 (Anti-apoptotik protein) İnhibitörü: Venotoklaks. Tiroid Kanseri Tedavisi: Lenvatinib (Anti-VEGF), … Devamını oku
Serebellar kaynaklı bulantı/kusma yapan (Ototoksisite göstergesi). PME (Psödomembranöz Enterokolit) yapmayan. Hidrofilik yapıda, oral değil İV kullanılırlar. Renal yol ile atılırlar (Streptomisin hariç). İrreversibl bağlanırlar, hem 30S hem 50S alt birimlerini etkilerler. mRNA yanlış okunur. Tek doz verilirler; beta-laktam ve vankomisin ile kombine edilebilirler. Konsantrasyon bağımlı bakterisid etki gösterirler.