Sirolimus, FKBP-rapamycin-associated proteinine bağlanır. Sirolimus, rapamisin olarak da bilinir ve diğerlerinin yanı sıra Rapamune marka adı altında satılır , koroner stentleri kaplamak , organ nakli reddini önlemek, lenfanjiyoleiomiyomatozis adı verilen nadir bir akciğer hastalığını tedavi etmek ve perivasküler epiteloid hücreli tümör (PEComa) tedavisinde kullanılan bir makrolid bileşiğidir

Sirolimus (Rapamisin): FKBP-12 proteinine bağlanarak kalsinörin aktivitesini etkilemeksizin protein kinaz inhibisyonu yapar. T-hücre aktivasyon inhibisyonu yapar. Organ transplant rejeksiyonlarında kullanılır. Siklosporin gibi serum kolesterol düzeyini yükseltir. Topikal olarak bazı dermatolojik patolojilerde ve siklosporinle birlikte uveoretinit tedavisinde kullanılır. Hiperlipidemi ve trombositopeni oluşturur. Sirolimus (Rapamisin): FKBP–12 proteinine bağlanarak kalsinörin aktivitesini etkilemeksizin protein kinaz inhibisyonu yapar. T–hücre aktivasyon … Devamını oku

Aldoz Redüktaz İnhibitörleri; Tolrestat, Alrestatin, Sorbinil

Glukozdan sorbitol oluşumunu inhibe eden ve diyabette komplikasyon gelişimini önleyen ilaç aşağıdakilerden hangisidir? A) Troglitazon B) Akarboz C) Sorbinil ********* D) Metformin E) Gliklazid Aldoz Redüktaz İnhibitörleri (Tolrestat/Alrestatin/Sorbinil): Glukozdan sorbitol oluşumunu inhibe ederler. Hiperglisemi durumlarında sorbitol bazı hücrelerde birikerek diyabet komplikasyonlarının bir kısmını oluşturur. Lenste, retinada, sinir hücreleri ve böbrekte sorbitol dehidrogenaz bulunmadığı için sorbitol … Devamını oku

Nitrik oksit sentaz (NOS) üzerinden Nitrik oksit sentezi

I. Damarlarda vazodilatasyon yapar. II. Mikrobisidal etkisi vardır. III. Anti inflamatuar etkisi vardır. IV. Nöronlarda nörotransmiter salınımını düzenler. Nitrik oksit, nitrik oksit sentetaz (NOS) enzimi ile L-argininden endotel hücreleri, nöronlar ve makrofajlarda sentezlenir. Yukarıdakilerden hangisi ya da hangileri nitrik oksidin etkilerindendir? A) Yalnız I B) I ve II C) I ve III D) I, II … Devamını oku

İnsomnia tedavisi

Aşağıdaki ilaçlardan hangisi insomnia tedavisinde kullanılmaz? A) Suvoreksant B) Agomelatin C) Armodafinil ****** D) Pregabalin E) Tasimelteon Güncel İnsomnia İlaçları 1-Suvoreksant; Oreksin reseptörlerine antagonist etki yapar. 2-Ramelteon / Tasimelteon; Melatonin reseptörlerini uyarır. 3-Pregabalin; N-tipi Ca kanalını inhibe eder. 4-Agomelatin; Melatonin reseptörlerini uyarır, 5-HT2C’yi inhibe eder. Depresyon ve insomniada kullanılır. ————— İnsomia tedavisi yada Somnifacient (somnus, … Devamını oku

AMPA 

AMPA olarak daha iyi bilinen a-amino-3-hidroksi-5-metil-4-izoksazolepropiyonik asit , AMPA reseptörü için spesifik bir agonist olan ve nörotransmitter glutamatın etkilerini taklit eden bir bileşiktir Merkezi sinir sisteminde AMPA, kainik asit ve N -metil- D -aspartik asit (NMDA) kanalları dahil olmak üzere çeşitli glutamaterjik iyon kanalları vardır. Sinapsta bu reseptörler çok farklı amaçlara hizmet eder . AMPA, farklı işlevlerini anlamak amacıyla bir reseptörün aktivitesini diğerinden ayırt etmek için … Devamını oku

Perampanel

Aşağıdaki ilaçlardan hangisi glutamat AMPA reseptörlerini irreversibl inhibe ederek 12 yaşın üstündeki hastalarda parsiyel ve genarilize tonik-klonik nöbet tedavisinde kullanılır? A) LevetirasetamB) TopiramatC) EzogabinD) LakosamidE) Perampanel************ Perampanel; AMPA reseptörlerini irreversibl inhibe eder. 12 yaşın üstünde kullanılır. Parsiyel ve generalize tonik-klonik nöbet için endikasyonu vardır. Perampanel, AMPA Reseptör antagonisti epilepsi ilacıdır. Sadece glutamat’ın AMPA Reseptörlerini bloke … Devamını oku

Riosiguat, Chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH) tedavisinde kullanılır

Pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılan Riosiguat’ın primer etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir? A) Rho-kinaz sisteminin inhibisyonu B) Solubl guanilat siklaz aktivasyonu ********* C) Prostasiklin reseptör aktivasyonu D) Endotelin reseptörlerinin blokajı E) L-tipi kalsiyum kanallarının blokajı Riosiguat; Stoplazmik guanilat siklazı aktive ederek cGMP’yi artırır. Pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılır. Oral verilir. Adempas markası altında satılan Riociguat , Bayer’in … Devamını oku

Ekallantid; Kallikrein enzim inhibitörüdür. Anjioödem tedavisinde kullanılır.

Lokal kontrol olaylarını etkileyen aşağıdaki ilaçlardan hangisi etkisini primer olarak reseptör blokajı ile yapmaz? A) İkatibant B) Aprepitant C) Ekallantid ***************** D) Tolvaptan E) Montelukast Ikatibant; Bradikinin B2 reseptör blokörüdür. Anjioödem tedavisi Aprepitant; Substans P NK1 reseptör blokörüdür. Kemoterapiye bağlı gecikmiş kusma tedavisi Ekallantid; Kallikrein enzim inhibitörüdür. Anjioödem tedavisi Tolvaptan; Vazopresin V2 reseptör blokörüdür. Uygunsuz … Devamını oku