Tıbbi Farmakoloji

Vosaroxin, kanser tedavisinde daha önce kullanılmamış bir bileşik sınıfı olan antikanser kinolon türevlerinin (AQD’ler) bir naftiridin analoğudur . Topoizomeraz II enzimleri ökaryotik hücrelerin hayatta kalması için gereklidir. Vosaroxin, DNA’daki seçici bölgelerde topoizomeraz II kaynaklı çift zincirli kırıkların yeniden birleşmesini engeller ve bunun sonucunda G2 tutuklanması ve apoptozis yoluyla hücre ölümü meydana gelir . DNA hasarına neden olan bir topoizomeraz II inhibitörüdür . Akut miyeloid lösemi (AML) ve yumurtalık kanseri için faz III klinik deneme araştırması altındadır 

yazar

Tipifarnib (ticari adı Zarnestra), bir farnesiltransferaz inhibitörüdür. Farnesiltransferaz inhibitörleri, CAAX kuyruk motifinin prenilasyonunu inhibe ederek farnesiltransferaz enziminin aktivitesini bloke eder ve bu da nihayetinde Ras’ın membrana bağlanmasını önleyerek onu etkisiz hale getirir. Nörofibromatozis tip I ile ilişkili ilerleyici pleksiform nörofibromların tedavisi için kullanılır İnhibitör, HRAS mutant baş ve boyun kanseri, periferik T hücreli lenfoma (PTCL), miyelodisplastik sendromlar (MDS) ve kronik miyelomonositik lösemi (CMML) hastalarında araştırılmaktadır. Daha önce meme kanserinin belirli evrelerindeki hastalarda klinik çalışmalarda test edilmiştir. Ayrıca multipl miyelom tedavisi olarak da araştırılmıştır . Hutchinson-Gilford progeria sendromunda da kullanılabilir.

yazar

Bleomisin, DNA iplik kopmalarını indükleyerek etki eder . Bazı çalışmalar, bleomisinin ayrıca timidinin DNA ipliklerine dahil edilmesini engellediğini ileri sürmektedir. Bleomisin tarafından DNA’nın kesilmesi, en azından in vitro, oksijen ve metal iyonlarına bağlıdır. DNA iplik kopmasının kesin mekanizması çözülmemiştir, ancak bleomisinin metal iyonlarını (çoğunlukla demir) şelatlayarak , oksijenle reaksiyona girerek DNA’yı kesen süperoksit ve hidroksit serbest radikalleri üreten bir psödoenzim ürettiği ileri sürülmüştür . Alternatif bir hipotez, bleomisinin DNA iplikteki belirli noktalara bağlanabileceğini ve bazdan hidrojen atomunu çekerek bölünmeyi indükleyebileceğini, bunun sonucunda bazın Krigee tipi bir yeniden düzenlemeye uğraması veya alkali-labil bir lezyon oluşturması sonucu iplik kopmasına neden olabileceğini belirtmektedir

yazar

ECE “Endothelin converting enzyme ” inhibitörleri ve ETR-A “Endotelin reseptörü-A tipi” Antagonistleri

yazar

ECE İNHİBİTÖRLERİ Fosfaramidon ETR-A ANTAGONİSTLERİ Ambrisentan Sitaxentan Bosentan , Endotelin dönüştürücü enzim (ECE), çok sayıda memeli dokusunda (insanlar dahil) yaygın olarak bulunan bir enzimdir . Endotelinler, biyolojik olarak aktif olmayan öncüllerinden, prepro-endotelinlerden, proteolitik dönüşüm yoluyla oluşturulur. Endotelin oluşumunun hız belirleyici adımı – ara büyük endotelinin endoteline enzimatik hidrolizi – endotelin dönüştürücü enzim tarafından katalize edilir. … Devamını oku

Palivizumab; RSV yüzeyindeki füzyon (F) gliko proteinini hedef alan ve onu devre dışı bırakan bir monoklonal antikor .

yazar

Synagis marka adı altında satılan Palivizumab , rekombinant DNA teknolojisiyle üretilen , solunum sinsitiyal virüsü (RSV) enfeksiyonlarının neden olduğu ciddi hastalıkları önlemek için kullanılan bir monoklonal antikor . Prematüre doğum veya kalp veya akciğer hastalıkları gibi diğer tıbbi sorunlar nedeniyle RSV açısından yüksek risk taşıyan bebekler için önerilir . En sık görülen yan etkiler arasında … Devamını oku