Tıbbi Farmakoloji

FAZ 1 ve FAZ 2 reaksiyonlar

yazar

İLAÇ METABOLİZMASI FAZ I ve FAZ II REAKSİYONLARI FAZ I REAKSİYONLARI (Fonksiyonelleştirme) Amaç; İlaca polar bir fonksiyonel grup kazandırmak, Ya da mevcut grubu açığa çıkarmak VE İlacı Faz II’ye hazır hâle getirmek Amaç detoksifikasyon değildir. Bazen daha toksik metabolit oluşur (NAPQI gibi) 1-OKSİDASYON (En sık) Yer; Mikrozomal (SER – Smooth ER) Ana sistem; Sitokrom P450 … Devamını oku

Nadolol, hidrofilik özellikli bir beta blokerdir. Nadolol , Corgard markası altında satılan , yüksek tansiyon , kalp ağrısı , atriyal fibrilasyon ve bazı kalıtsal aritmik sendromları tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Ayrıca migren baş ağrılarını ve sirozun komplikasyonlarını önlemek için de kullanılmıştır . Ağızdan alınır. Yaygın yan etkiler arasında baş dönmesi, yorgun hissetme, yavaş kalp hızı ve Raynaud sendromu bulunur . Ciddi yan etkiler arasında kalp yetmezliği ve bronkospazm bulunabilir . Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımının güvenliği belirsizdir. Seçici olmayan bir beta blokerdir ve kalpteki β1-adrenerjik reseptörleri ve kan damarlarındaki β2 -adrenerjik reseptörleri bloke ederek çalışır

yazar

ATP sentaz inhibitörü antitüberkülo ilaç; Bedaquilin. Bedaquilin, mikobakterilerin ATP sentazı için proton pompasını bloke eder. Diarilkinolinler adı verilen bir ilaç sınıfının ilk üyesidir . Bedaquilin bakterisidaldir. ATP üretimi hücresel enerji üretimi için gereklidir ve kaybı, bedaquilin eklendikten sonraki saatler içinde mikobakteriyel büyümenin inhibisyonuna yol açar. Bedaquilin kaynaklı mikobakteriyel hücre ölümünün başlangıcı tedaviden birkaç gün sonrasına kadar gerçekleşmez, ancak yine de bundan sonra tutarlı bir şekilde öldürür.

yazar

Bedaquilinin protonlanmış formu ATP sentaz kompleksine karşı yüksek afiniteye sahiptir . F 0 alanındaki ‘a’ ve ‘c’ alt biriminin arayüzünde belirgin bir pozisyona özel olarak bağlanır ve disklerin dönüşünü ve dolayısıyla ATP sentezinin tüm sürecini engeller.

Dapson, bir PABA analoğu olup folik asid (B)) metabolizmasını dihidropteorat sentetaz enzimini inhibe ederek bozar. Dapson , 4,4′-sülfonildianilin ( SDA ) veya diaminodifenil sülfon ( DDS ) olarak da bilinir, cüzzam tedavisinde rifampisin ve klofazimin ile birlikte yaygın olarak kullanılan bir antibiyotiktir . Pnömokistis pnömonisinin tedavisi ve önlenmesi ve bağışıklık fonksiyonu zayıf olan kişilerde toksoplazmozun önlenmesi için ikinci basamak bir ilaçtır . Ek olarak akne , İTP, dermatitis herpetiformis ve çeşitli diğer cilt rahatsızlıkları için kullanılmıştır .

yazar