Tıbbi Farmakoloji

KOAH ve Astım tedavisinde kullanılan selektif tip 4 fosfodieasteraz(PDE) inhibitörü; Roflumilast

yazar

Roflumilast; KOAH tedavisi için geliştirilmiş selektif Tip 4 fosfodieasteraz (PDE) inhibitörüdür. Bilindiği gibi teofilin, kafein gibi metilli ksantinler tip 3 ve tip4 PDE inhibitörleriyken; Roflumilast; selektif Tip 4 PDE inhibitörüdür. Selektif olduğu için yan etkileri azaltılmıştır. FOSFODİESTERAZ İNHİBİSYONU YAPAN ÖNEMLİ İLAÇLAR Amrinon/ Milrinon (Tİp 3 PDE inhibitörü) Sildenafil (Tip 5 PDE inhibitörü) Metilli ksantinler (Tİp … Devamını oku

Muskarinik reseptör agonistleri, pilokarpin formunda , kısa bir süredir tıbbi olarak kullanılmaktadır. M3 agonistleri; Aseklidin , glokom için etkilidir. Arekolin , Betel cevizinde bulunan bir alkaloiddir. Pilokarpin, glokom tedavisinde kullanılan muskarinik reseptör agonisti olarak etki eden bir ilaçtır. Cevimeline (AF102B) (Evoxac®), Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmış bir ilaç olan ve Sjögren sendromunda ağız kuruluğunun tedavisinde kullanılanbir muskarinik agonisttir.

yazar

M1 tipi muskarinik asetilkolin reseptörleri bilişsel işlemede rol oynar . Alzheimer hastalığında (AD), amiloid oluşumu bu reseptörlerin sinyal iletme yeteneğini azaltabilir ve bu da kolinerjik aktivitenin azalmasına yol açabilir. Bu reseptörlerin kendileri hastalık sürecinde nispeten değişmeden göründükleri için AD hastalarında bilişsel işlevi iyileştirmeye çalışırken potansiyel bir terapötik hedef haline gelmişlerdir. Bir dizi muskarinik agonist geliştirildi ve AD’yi tedavi etmek için araştırılıyor. Bu ajanlar nörotrofik oldukları , amiloid birikimlerini azalttıkları ve oksidatif strese bağlı hasarı iyileştirdikleri için umut vadediyor . Tau fosforilasyonu azalır ve kolinerjik fonksiyon artar. Özellikle AF serisi muskarinik agonistlerin birkaç ajanı bu tür araştırmaların odak noktası haline gelmiştir: AF102B, AF150(S), AF267B . AD’nin hasarını taklit eden hayvan modellerinde bu ajanlar umut vadediyor gibi görünüyor. Xanomeline adlı etken madde şizofreni için potansiyel bir tedavi olarak önerilmiştir

yazar

Selektif kolinerjik agonistler

yazar

1-Pilokarpin: Dış salgılar ve ekrin ter bezleri üzerine etkilidir. Pilokarpin sekresyonları belirgin artırır. Primer endikasyonu glokomdur. Dar açılı glokamda sirküler kası kasarak miyozise neden olur. Böylece iridokorneal açı genişler ve schlem kanalından drenaj hızlanır. Açık açılı glokamda ise schlem kanalı düz kaslarını kasarak , schlem kanalının peristaltizmini artırarak akuöz hümör drenajını artırır. 2-Arekolin: Öğrenme ve … Devamını oku

Valproik asit, en geniş spektrumlu antiepileptiklerden olup, pek çok etki mekanizmasına sahiptir. Bunlar, Voltaj bağımlı Na ve Ca kanallarının inhibisyonu, GABAerjik etkiler (Glutamat dekarboksilaz aktivasyonu, GABA transaminaz inhibisyonu, pre sinaptik GABA taşıyıcısının (GAT-1) inhibisyonu), NMDA reseptör blokajı ve Histon deasetilaz inhibisyonudur. K kanalını aktive ederek etkinlik gösteren antiepileptikler, Retigabin (Ezogabin) ’ dir.

yazar