Tıbbi Farmakoloji
Karbamazepin’i parçalayan enzim; epoksit hidrolaz’dır. Valproik asit, epoksit hidrolaz inhibitörüdür.
Valproatın etki mekanizması tam olarak anlaşılmamış olsa da , geleneksel olarak antikonvülsan etkisi voltaj kapılı sodyum kanallarının blokajına ve inhibitör sinaptik nörotransmitter gama-aminobütirik asit (GABA) beyin seviyelerinin artmasına bağlanmıştır. GABAerjik etkinin ayrıca valproatın anti-manik özelliklerine katkıda bulunduğuna inanılmaktadır. Hayvanlarda, sodyum valproat, muhtemelen GABA transaminaz , süksinat-semialdehit dehidrogenaz gibi GABA bozucu enzimleri inhibe ederek ve nöronal … Devamını oku
Epoksit hidrolaz B’ yi barındıran aside dirençli mikroorganizma mycobacterium tuberculosis
Tüberkülozun etken maddesi olan Mycobacterium tuberculosis , en az altı farklı epoksit hidrolaz formu (AF formları) ifade eder. Epoksit hidrolaz B’nin yapısı, enzimin bir monomer olduğunu ve bir alfa/beta hidrolaz kıvrımı içerdiğini ortaya koymaktadır. Bu hidrolaz, enzim mekanizmasına ilişkin içgörüler sağlamanın yanı sıra, şu anda güçlü inhibitörlerin rasyonel ilaç tasarımı için bir platform görevi görmektedir … Devamını oku
Belatasept
Belatacept Belatacept, CD28 yardımcı uyarıcı yolunu etkili bir şekilde bloke eden ve böylece T-hücresi aktivasyonunu önleyen bir füzyon proteinidir. Belatacept, Epstein-Barr virüsü serolojisi pozitif olan immünolojik olarak düşük riskli hastalarda immünosüpresif tedavi için kullanılabilir Nulojix marka adı altında satılan Belatacept , insan IgG1 immünoglobulinin Fc parçasının CTLA-4’ün ekstraselüler alanına bağlanmasıyla oluşan bir füzyon proteinidir, bu molekül T hücresi kostimülasyonunun düzenlenmesinde önemli bir moleküldür … Devamını oku