Tıbbi Farmakoloji

Bias Agonistleri ve Beta-Arrestin İnhibitörleri: Hedefe Yönelik Farmakoloji

yazar

Bias agonistleri ve beta-arrestin inhibitörleri, G-protein kenetli reseptörlerin (GPCR) sinyalizasyonunu seçici olarak modüle ederek, klasik ilaçlardan daha az yan etkili tedaviler geliştirmek için kullanılan yeni nesil moleküllerdir. 1. Bias Agonistler (Yanlılık Agonistleri) Bias agonistleri, bir GPCR’yi aktive ederken sadece belirli bir sinyal yolunu (örn. G-protein veya β-arrestin) tercihli olarak tetikler. A) Örnekler ve Klinik Uygulamalar … Devamını oku

CENP-E İnhibitörleri

yazar

CENP-E (Centromere-associated protein E), kinetokorda bulunan ve kromozomların mitotik iğ ipliklerine doğru bağlanmasını sağlayan kritik bir motor proteindir. Mitoz sırasında kromozomların hücrenin ekvatoruna yerleşmesi (metafaz) ve bölünme sırasında doğru ayrılması için gereklidir. CENP-E inhibitörleri, bu proteini hedef alarak mitotik felç (mitotic arrest) oluşturur ve anöploidiye yol açarak kanser hücrelerinin ölümünü tetikler. 1. CENP-E’nin Rolü ve … Devamını oku

Bimekizumab, plak sedef hastalığı, psoriatikartrit, aksiyel spondiloartrit, ankilozan spondilit, hidradenitis süpürativa tedavisinde kullanılan humanize edilmiş bir anti-IL17A, anti-IL17F ve anti-IL17AF monoklonal antikorudur. Bimekizumab’ın plak psoriazisinin tedavisinde yalnızca adalimumab’dan değil , aynı zamanda secukinumab’dan ve ustekinumab’dan da üstün olduğunu göstermiştir

yazar

Aşağıdakilerden hangisi psöriazis tedavisinde kullanılan IL-17 inhibitörü bir ilaçtır? a-Sertolizumab b-Guselkumab c-Ustekinumab d-Tildrakizumab e-Bimekizumab DOĞRU CEVAP: E Psöriazis Tedavisinde IL-17 İnhibitörleri Psöriazis (sedef hastalığı), bağışıklık sisteminin aşırı aktif olduğu, kronik bir inflamatuar cilt hastalığıdır. Tedavisinde kullanılan biyolojik ilaçlar, hastalığın patogenezinde rol oynayan spesifik sitokinleri veya hücreleri hedef alarak etki gösterirler. İnterlökin-17 (IL-17), psöriazis patogenezinde merkezi … Devamını oku

ACE İnhibitörleri ile (örn: Lisinopril, Enalapril, Ramipril…) ilişkili anjioödem patojenezindeki normalden sapma; İlaçın ACE inhibisyonu dışında bradikinin yıkımını da engellemesi ve dolayısıyla ykılamayan bradikinin’in birikimesidir.

yazar

Kırk yaşındaki kadın hasta hipertansiyon tedavisi için ilaç kullanmaya başladıktan sonra, vücudunda yaygın şişlikler olduğunu belirterek polikliniğe başvuruyor. Fizik muayenesinde anjiyoödemi olduğu tespit ediliyor. Bu hastanın kullanmış olduğu en olası antihipertansif aşağıdakilerden hangisidir? DOĞRU CEVAP: A Kırk yaşındaki kadın hastanın hipertansiyon tedavisi için ilaç kullanmaya başladıktan sonra vücudunda yaygın anjiyoödem gelişmesi durumunda, kullanmış olduğu en … Devamını oku

Abatasept, sitotoksik T lenfosit ilişkili antijen 4 (CTLA-4) proteininin bir füzyon proteinidir. CTLA-4, CD28’e göre B7 moleküllerine çok daha yüksek afiniteyle bağlanır. Abatasept, APC üzerindeki B7 moleküllerine bağlanarak, T hücresi üzerindeki CD28’in B7’ye bağlanmasını engeller. Bu, ko-stimülasyon blokajı olarak adlandırılır. Ko-stimülasyon sinyali engellendiğinde, T hücreleri tam olarak aktive olamaz, anergik (yanıtsız) hale gelir veya apoptoza (programlı hücre ölümü) uğrar. Bu durum, romatoid artritte görülen inflamatuar yanıtı ve otoimmün süreci azaltır.

yazar

Romatoid artrit tedavisinde kullanılan aşağıdaki biyolojik ajanların hangisinde ko-stimülasyon blokajı yapılarak T hücre aktivasyonunun engellenmesi hedeflenir? Doğru Cevap: D) Abatasept Romatoid Artrit Tedavisinde Kullanılan Biyolojik Ajanlar ve Etki Mekanizmaları: İlaç İsmi  Etki Mekanizması   Not Etanersept      TNF-α inhibitörü (soluble TNF reseptörü füzyon proteini)        TNF blokeri Rilonasept       IL-1 inhibitörü  IL-1 reseptör antagonistidir Tosilizumab    IL-6 reseptör antagonisti IL-6 … Devamını oku

Linezolid ve fluoksetin, farklı amaçlar için kullanılan iki farklı ilaçtır, ancak birlikte kullanıldıklarında ciddi bir ilaç etkileşimi potansiyeline sahiptirler. Serotonin Sendromu “Fluoksetin, serotonin geri alımını engelleyerek serotonin seviyelerini artırırken, Linezolid’in MAOI aktivitesi serotoninin yıkımını azaltır. Bu iki mekanizma birleştiğinde, sinapslarda aşırı serotonin birikimi meydana gelir”

yazar

Linezolid Fluoksetin Linezolid ve Fluoksetin Arasındaki Etkileşim: Serotonin Sendromu Linezolid ve fluoksetinin birlikte kullanılması, beyindeki serotonin seviyelerinde aşırı bir artışa neden olarak potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan Serotonin Sendromu riskini ciddi şekilde artırır. Yönetim: Bu etkileşim, ilaç yönetimi ve hasta güvenliği açısından son derece önemlidir. Her iki ilacı reçete eden hekimlerin bu … Devamını oku

Nonbenzodiazepinler , bazen günlük dilde Z ilaçları olarak da anılır (birçoğunun adı ” z ” harfiyle başlar ) , uykusuzluk ve anksiyete gibi tedavilerde benzodiazepin benzeri kullanımlara sahip bir psikoaktif , depresan , yatıştırıcı , hipnotik , anksiyolitik ilaç sınıfıdır .

yazar

Günümüzde benzodiazepin olmayan ilaçların başlıca kimyasal sınıfları şunlardır: 1-İmidazopiridinler      Alpidem      Nekopidem      Saripidem      Zolpidem (Ambien, Ambien CR, Intermezzo, Zolpimist, Edluar, Ivadal, Sanval, Stilnox, vb.) 2-Pirazolopirimidinler      Divaplon      Fasiplon      Hintplon      Lorediplon      Ocinaplon      Panadiplon      Taniplon      Zaleplon (Sonat, Starnoc, Andante) 3-Siklopirolonlar      Eszopiklon (Lunesta, Valnoc, vb.)      Pagoklon … Devamını oku

Zolpidem, bir uyku ilacıdır ve yaygın olarak uykusuzluk (insomnia) tedavisinde kullanılır. Hipnotik-sedatif ilaçlar sınıfına aittir, ancak benzodiazepin değildir.

yazar

Etki Mekanizması Zolpidem, beyindeki GABA (gama-aminobütirik asit) reseptörlerine etki ederek çalışır. GABA, beynin aktivitesini yavaşlatan bir nörotransmiterdir. Zolpidem, GABA reseptörlerinin bir alt birimi olan benzodiazepin-1 (BZ1) reseptörlerine seçici olarak bağlanır. Bu bağlanma, GABA’nın inhibitör etkisini artırır, böylece sinir hücrelerinin uyarılabilirliğini azaltır ve uykuya dalmayı kolaylaştırır. Bu seçici bağlanma, benzodiazepinlere göre daha az anksiyolitik (kaygı giderici) … Devamını oku

Dokuzat sodyum, bir laksatif (müshil) türüdür ve özellikle dışkı yumuşatıcı (stool softener) olarak sınıflandırılır. Etken maddesi dokuzat sodyum (docusate sodium) veya bazen sodyum dokuzat olarak da adlandırılır.

yazar

Etki Mekanizması Dokuzat sodyum, dışkıya su ve yağın daha fazla nüfuz etmesini sağlayarak etki gösterir. Bu, dışkının yumuşamasına ve daha kolay geçişine yardımcı olur. Barsak hareketliliğini doğrudan artırmaz (stimülan laksatifler gibi), ancak dışkıyı daha kaygan hale getirir. Yüzey aktif bir madde (sürfaktan) gibi davranır. Kullanım Alanları (Endikasyonlar) Dokuzat sodyum genellikle aşağıdaki durumlarda kullanılır: Uygulama Şekli … Devamını oku

Sitomegalovirüs (CMV) enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan başlıca antiviral ilaçlar, virüsün replikasyonunu (çoğalmasını) hedef alır. Tedavi seçimi, enfeksiyonun tipine (primer enfeksiyon, reaktivasyon), hastanın bağışıklık durumuna (immünkompetan veya immünsüpresif), enfeksiyonun şiddetine ve tutulan organa göre değişir.

yazar

İşte CMV tedavisinde kullanılan başlıca ilaçlar: Tedaviye Direnç: CMV, antiviral ilaçlara karşı direnç geliştirebilir, özellikle uzun süreli tedavi gören veya sık tedavi alan immünsüpresif hastalarda. Direnç geliştiğinde, farklı etki mekanizmalarına sahip ilaçlara geçilmesi veya ilaç kombinasyonları kullanılması gerekebilir. Özetle: CMV tedavisinde temel ilaçlar gansiklovir (ve oral formu valgansiklovir), foskarnet ve sidofovirdir. Letermovir ise daha çok … Devamını oku