Birer kemoterapötik ajan olarak kullanılan Desitabin ve 5-azadeoksisitidin DNA metietoposit ve teniposit insanda bulunan tip II transferaz enzimini inhibe eder. Topoizomeraz inhibitörüdür

Desitabin ve 5-Azasitidin (DNA Metiltransferaz İnhibitörleri) Bu ilaçlar, sizin de belirttiğiniz gibi DNA metiltransferaz (DNMT) enzimini hedef alırlar. Etopozid ve Tenipozid (Tip II Topoizomeraz İnhibitörleri) Bu ilaçlar, antrasiklinlerden farklı olarak interkalasyon yapmadan doğrudan Tip II Topoizomeraz enzimini hedef alırlar. Özet Karşılaştırma Tablosu İlaç Grubu Hedef Enzim Temel Etki Desitabin / 5-Azasitidin DNA Metiltransferaz DNA Hipometilasyonu … Devamını oku

Antrasiklinler olarak da bilinen dokzorubisin, daunorubisin, idarubisin, eplrubisin ve eliptisin gibi anti tumör antibiyotikler, tip II topoizomeraz enzimini inhibe edebilir.

Antrasiklin grubu ilaçlar, bakteriyel kökenli (Streptomyces türlerinden elde edilen) “antitümör antibiyotikler” olarak sınıflandırılırlar. Antrasiklinlerin (Dokzorubisin, Daunorubisin vb.) kanser hücrelerini öldürmek için kullandığı çok yönlü mekanizmaları şu şekilde detaylandırabiliriz: Tip II Topoizomeraz İnhibisyonu Antrasiklinlerin en temel etkisi, sizin de belirttiğiniz gibi Tip II Topoizomeraz üzerinedir. İnterkalasyon (Araya Girme) Antrasiklinler, düzlemsel bir halka yapısına sahiptir. Serbest Radikal … Devamını oku

Nalidiksik asit türevi florokinolonlar, siprofloksasin ve ofloksasin DNA’yı negatif süper sarmal hale getiren DNA giraz (topoizomeraz II) enzimini, alfa alt birimine bağlanarak inhibe eder. Böylece bakteriler süpersarmal oluşumunu engelleyemediklerinden bölünemez ve ölür.

Florokinolon grubu antibiyotiklerin bakterisidal (bakteri öldürücü) etkisinin temelini oluşturan mekanizmadır. Bu mekanizma, bakteriyel DNA’nın replikasyonu ve paketlenmesi için hayati önem taşıyan bir süreci hedef alır. DNA Giraz (Topoizomeraz II) ve Görevi Bakteriyel DNA, hücre içine sığabilmek için çok sıkı bir şekilde paketlenmelidir. Florokinolonların Mekanizması (Siprofloksasin, Ofloksasin) Florokinolonlar, DNA girazın (ve gram pozitiflerde Topoizomeraz IV’ün) yapısını … Devamını oku

Topotekan, irinotekan gibi tekan türevi ilaçlar, Tip I topoizomeraz inhibitörleridir

Topotekan ve İrinotekan, DNA replikasyonu sırasında ortaya çıkan gerilimi çözmekle görevli olan enzim sistemlerini hedef alarak kanser hücrelerinin çoğalmasını durdurur. Bu ilaçların mekanizmasını ve Tip I Topoizomerazların rolünü şu şekilde detaylandırabiliriz: Tip I Topoizomerazın Normal Görevi DNA replikasyonu (eşlenmesi) sırasında, çift sarmal açıldıkça ilerideki kısımlarda aşırı kıvrılma (süperkıvrılma) ve gerilim oluşur. Tekan Türevi İlaçların (İnhibitörlerin) … Devamını oku

5-azasitidin ve 5-azadeoksisitidin (decitabine), DNA metiltransferaz (DNMT) enzimlerini inhibe eder.

5-azasitidin → ribonükleozid analoğu 5-azadeoksisitidin (decitabine) → deoksiribonükleozid analoğu Her ikisi de: DNA’ya (5-azadeoksisitidin doğrudan, 5-azasitidin dolaylı) inkorpore olur. DNA metiltransferaz (DNMT) enzimini kovalent olarak bağlayıp inaktive eder Sonuç: DNA hipometilasyonu Biyolojik sonuç Klinik kullanım Sınav tuzağı TUS için tek cümlelik altın özet 5-azasitidin ve 5-azadeoksisitidin, DNA metiltransferazı inhibe ederek DNA hipometilasyonu yapan epigenetik antineoplastik … Devamını oku

Kxeroderma pigmentozumda hangi DNA hasarına bağlı oluşur; Nükleotit eksizyon tamir

Nükleotit eksizyon tamir mekanizmasında görev alan proteinlerden birinin eksikliği nadir görülen ve resesif kalıtılan üç farklı hastalığa neden olur: Kseroderma pigmentosum, Cockayne Sendromu, Trikotiyodistrofı “Kseroderma pigmentosum” prekanseröz bir deri lezyonu olup nükleotit eksizyon tamirinde bozukluk olup, bu kişilerde zedelenmiş olan DNA onanlamaz. Bunun sonucunda birçok mutasyon olur ve deri kanserleri gelişir. Bu hastalığın en sık … Devamını oku

Ökaryotlarda öncül mRNA’nın olgunlaşma sürecinde intronlann çıkartılıp ekzonların birleştirilmesine “splicing” denir. Splicing’ de görevli RNA molekülleri hangi bazlardan zengindir? Urasil

Ökaryotlarda öncül mRNA (pre-mRNA) olgunlaşırken: İntronlar çıkarılır ve Ekzonlar birleştirilir. Bu sürece splicing denir. Splicing’i yapan yapı: Spliceosome Spliceosome; snRNP’lerden oluşur: U1, U2, U4, U5, U6 snRNA Bu snRNA’lar urasil (U) bazından zengindir ve adlarındaki “U” buradan gelir snRNA’lar: İntronun 5’ splice site (GU), Branch point (A) ve 3’ splice site (AG) bölgelerini tanır Splicing’de … Devamını oku