Maravirok

Maraviroc CCR5’e bağlanır. Özelikle ******T hücrelerinin/monositlerin yüzeyindeki CCR-5’e bağlanır Aşağıdaki HIV tedavisinde kullanılan ilaçlardan hangisi CD4 + T helper hücrelerinde bir kemokin reseptörü olan CCR5 reseptörlerini inhibe ederek etki gösterir? A) Enfuvirtid B) Maravirok C) Sakinavir D) Raltegravir E) İbalizumab Cevap B ENFUVİRTİD Virüs zarfının Gp41 proteinine bağlanarak inhibe eder. Böylece ; HIV virüsünün hücreye … Devamını oku

Repinotan; Ağrı kesici özelliği olan ve morfin zehirlenmesine bağlı respiratuvar depresyonu geriye çeviren yeni 5–HT1a agonistidir. Repinotan, bir amino metilkroman türevi olup, yüksek potansiyel ve etkinliğe sahip seçici bir 5-HT 1A reseptör tam agonistidir . Hayvan çalışmalarında nöroprotektif etkilere sahiptir ve kafa travması sonrası beyin hasarını azaltmak için insanlarda denenmiştir. Daha sonra felç tedavisi için faz II’ye kadar denenmiştir , ancak yan etkiler hafif olmasına ve çoğunlukla mide bulantısından oluşmasına rağmen, repinotan daha fazla klinik denemeyi haklı çıkaracak yeterli etkinliği gösterememiştir. Bununla birlikte, repinotan diğer uygulamalar için araştırılmaya devam etmektedir ve analjezik etkilerde hafif bir azalma ile birlikte, morfinin ürettiği solunum depresyonuna karşı etkili olduğu bulunmuştur

Akut iskemik inme Repinotan başlangıçta Bayer Healthcare AG (Wuppertal, Almanya) tarafından depresyon için oral bir tedavi olarak geliştirildi. Ancak, bunun yerine kafa travması sonrası beyin hasarını azaltma adayı olarak denendi. İlaç daha sonra iskemik inme kurbanları için ikincil beyin hasarının önleyicisi olarak incelendi. İlk denemeler, repinotanın hipokampal CA1 ve CA3 nöronal kaybını azaltma yeteneğini gösterdi. … Devamını oku

Metformin ilişkili anaerobik glukoz kullanımının ve laktat üretiminin ana merkezi barsaklardır.

Metformin’in etki mekanizmalarından biri, özellikle gastrointestinal sistemdeki (GIS) etkileriyle ilişkilidir. Bilindiği üzere metformin, başlıca karaciğerde glikoz üretimini (glukoneogenez) azaltarak ve insülin duyarlılığını artırarak etki gösterir. Ancak son araştırmalar, metformin’in bağırsaklar üzerindeki etkilerine daha fazla odaklanmıştır. Metformin’in bağırsaklardaki anaerobik glikoz kullanımını artırdığı ve laktat üretimini teşvik ettiği gösterilmiştir. Bu, aşağıdaki mekanizmalarla ilişkilendirilebilir: Bu bağırsak bazlı anaerobik … Devamını oku

Metformin’in microbiotaya olan etkisi; Akkermansia’yı arttırır, Echerichia ve intestinibacteria’yı düşürür. Bifidobacterium Adolescentis büyümesini arttırır. safra asit havuzunu arttırır.

Metformin; Akkermansia’yı arttırır: Evet, birçok çalışma metformin kullanımının özellikle Akkermansia muciniphila adı verilen bakteri türünün bağırsakta artmasına neden olduğunu göstermiştir. Akkermansia muciniphila, bağırsak bariyer fonksiyonunu iyileştirmesi ve glikoz metabolizmasını olumlu etkilemesiyle bilinen faydalı bir bakteridir. Bu artışın, metformin’in metabolik faydalarına katkıda bulunabileceği düşünülmektedir. Escherichia ve Intestinibacter’ı düşürür: Bu da genel olarak doğrudur. Metformin’in bağırsak mikrobiyotasında … Devamını oku

Kanda, tükürükte veya idrarda kotinin konsantrasyonunun ölçülmesi, sigara içmenin çok iyi bir duyarlılık ve özgüllükle tespit edilmesini mümkün kılar. Kanda kotinin düzeyine göre sigara alışkanlığı tanısı; Kotinin düzeyleri <10 ng/mL aktif sigara içmeme ile tutarlı kabul edilir. 10 ng/mL ile 100 ng/mL arasındaki değerler hafif sigara içimi veya orta düzeyde pasif maruziyetle ilişkilidir. 300 ng/mL’nin üzerindeki düzeyler ağır sigara içicilerinde (günde 20’den fazla sigara) görülür. İdrarda, 11 ng/mL ile 30 ng/mL arasındaki değerler hafif sigara içimi veya pasif maruziyetle ilişkili olabilir ve aktif sigara içicilerindeki düzeyler genellikle 500 ng/mL veya daha fazlasına ulaşır. Tükürükte, 1 ng/mL ile 30 ng/mL arasındaki değerler hafif sigara içimi veya pasif maruziyetle ilişkili olabilir ve aktif sigara içicilerindeki düzeyler genellikle 100 ng/mL veya daha fazlasına ulaşır. Kotinin , sigara içenlerde ve pasif içicilerde nikotinin parçalanma ürünü olarak kanda , plazmada , tükürükte ve idrarda bir N -glukuronid konjugatı olarak bulunur .

Uyuşturucu testleri kanda, idrarda veya tükürükte kotinini tespit edebilir . Tükürük kotinini konsantrasyonları kan kotinini konsantrasyonlarıyla oldukça ilişkilidir ve kotinini düşük bir aralıkta tespit edebilir, bu da onu tütün maruziyetinin daha az invaziv bir test yöntemi için tercih edilen seçenek haline getirir. İdrar kotinini konsantrasyonları kandaki veya tükürükte bulunanlardan ortalama dört ila altı kat daha … Devamını oku

Hodgkin lenfoma tedavisinde kullanılabilen yeni ajan anti CD30 monoklonal antikoru brentixumab’dır.

Adcetris markası altında satılan Brentuximab vedotin, nüks eden veya refrakter Hodgkin lenfoma (HL) ve bir tür T hücreli Hodgkin olmayan lenfoma olan sistemik anaplastik büyük hücreli lenfomayı (ALCL) tedavi etmek için kullanılan bir antikor-ilaç konjugat ilaçtır. Hodgkin lenfoma ve ALCL’nin belirleyici bir belirteci olan CD30 antijenini ifade eden tümör hücrelerini seçici olarak hedefler. İlaç, ABD … Devamını oku

Siltuximab, Sylvant marka adı altında satılır ve multisentrik Castleman hastalığı olan kişilerin tedavisinde kullanılır . İnterlökin-6’ya bağlanan bir kimerik (insan ve fare proteinlerinden yapılmış ) monoklonal antikor . Bir interlökin-6 (IL-6) antagonistidir.

Yaygın görülen yan etkiler arasında kaşıntı, kilo artışı, döküntü, hiperürisemi ve üst solunum yolu enfeksiyonu yer alır. Nisan 2014’te siltuximab, insan immün yetmezlik virüsü ( HIV ) veya insan herpes virüsü-8 ( HHV-8 ) olmayan multisentrik Castleman hastalığı olan kişilerin tedavisi için Amerika Birleşik Devletleri’nde tıbbi kullanım için onaylandı . Siltuximab, insan immün yetmezlik virüsü … Devamını oku

PDE3 inhibitörleri bir tür fosfodiesteraz inhibitörüdür . PDE izoenzimi 3’ün inhibisyonu, ikinci haberci siklik adenozin monofosfatın (cAMP) hücre içi konsantrasyonlarının artmasına neden olur . cAMP, protein kinazların fosforilasyonunu aracılık eder ve bu da kardiyak kalsiyum kanallarını aktive eder. Kardiyak aksiyon potansiyelinin 2. fazı (plato fazı) sırasında sarkoplazmik retikulumdan (SR) artan kalsiyum girişi, PDE3 inhibitörlerinin pozitif inotropik etkisine yol açar: kardiyak kasılma kuvvetini artırırlar. Plato fazını takiben SR’ye kalsiyumun artan reflü, pozitif lusitropik etkilerinden sorumludur: gevşeme hızını artırırlar. Ek olarak, PDE3 inhibitörleri vazodilatör olarak etki eder .

1-Birinci nesil PDE3 inhibitörleri Nükleotid substratlarının analogları veya ksantin (örneğin teofilin ) ve papaverin gibi doğal ürün inhibitörlerinin türevleri kullanıldı .  2-İkinci nesil PDE3 inhibitörleri Kalp kasında pozitif inotropik aktivite için “heterosikl-fenil-imidazol” (HPI) modelinin gerekli olduğu düşünülmüştür ve birçok ikinci nesil inhibitör bu modele uymaktadır. a-Heterosikl bölgesi : b-Fenil bölgesi : c-İmidazol bölgesi : 3-Seçici … Devamını oku