Repinotan; Ağrı kesici özelliği olan ve morfin zehirlenmesine bağlı respiratuvar depresyonu geriye çeviren yeni 5–HT1a agonistidir. Repinotan, bir amino metilkroman türevi olup, yüksek potansiyel ve etkinliğe sahip seçici bir 5-HT 1A reseptör tam agonistidir . Hayvan çalışmalarında nöroprotektif etkilere sahiptir ve kafa travması sonrası beyin hasarını azaltmak için insanlarda denenmiştir. Daha sonra felç tedavisi için faz II’ye kadar denenmiştir , ancak yan etkiler hafif olmasına ve çoğunlukla mide bulantısından oluşmasına rağmen, repinotan daha fazla klinik denemeyi haklı çıkaracak yeterli etkinliği gösterememiştir. Bununla birlikte, repinotan diğer uygulamalar için araştırılmaya devam etmektedir ve analjezik etkilerde hafif bir azalma ile birlikte, morfinin ürettiği solunum depresyonuna karşı etkili olduğu bulunmuştur

yazar

Akut iskemik inme

Repinotan başlangıçta Bayer Healthcare AG (Wuppertal, Almanya) tarafından depresyon için oral bir tedavi olarak geliştirildi. Ancak, bunun yerine kafa travması sonrası beyin hasarını azaltma adayı olarak denendi. İlaç daha sonra iskemik inme kurbanları için ikincil beyin hasarının önleyicisi olarak incelendi. İlk denemeler, repinotanın hipokampal CA1 ve CA3 nöronal kaybını azaltma yeteneğini gösterdi. Kortikal doku hasarı da azaldı. Ek olarak, repinotanın mekansal öğrenme eksikliklerini hafiflettiği gösterildi. Ancak, repinotanın etkinliğinin yetersiz olması nedeniyle denemeler durduruldu.

Solunum depresyonu

Repinotan’ın şu anda morfinin neden olduğu solunum depresyonunu durdurmada etkili olduğu bulunmuştur. Ek olarak, yüksek dozlarda nosisepsiyon baskılar, ancak küçük dozlarda (0,2 mikrogram/kg) nosisepsiyonu artırır.  Repinotan, glutamat kaynaklı eksitotoksisiteyi ve dolayısıyla bazı hücre ölümlerini azaltabildiği için Parkinson’a uygulanabilir.

Ek kullanımlar

Aynı zamanda denenen bir diğer felç ilacı olan pikozotan, serotonin agonisti olması bakımından repinotana benzerdir. Diğer ilaçlar arasında 5-HT1A reseptör agonisti yerine AMPA reseptör antagonisti olarak hareket eden zonampanel ve DP-b99 bulunur. DP-b99 bir metal demir şelatlayıcıdır.