Lecanemab (Leqembi)

İki haftada bir uygulanan bir anti-amiloid antikor intravenöz (IV) infüzyon tedavisidir. Beyinde beta-amiloidin yüksek olduğu doğrulanan, hafif bilişsel bozukluk (MCI) veya Alzheimer hastalığına bağlı hafif demansla yaşayan kişiler de dahil olmak üzere erken Alzheimer hastalığının tedavisi için FDA’dan geleneksel onay almıştır. Lecanemab, beta amiloidin beyinden uzaklaştırılmasının insanlarda bilişsel ve işlevsel gerilemeyi azalttığını gösteren ikinci tedaviydi. … Devamını oku

Patent süresi, başvuru tarihinden itibaren 20 yıldır.

Patent, bir buluşu belirli bir süre boyunca koruma altına alan ve başkalarının izinsiz üretmesini, kullanmasını veya satmasını engelleyen bir haktır. Türkiye’de ve çoğu ülkede, bu süre: Başvuru tarihinden itibaren 20 yıldır.Bu süre sonunda buluş kamu malı olur, yani herkes tarafından serbestçe kullanılabilir. Patent başvurusu yapılmadan önceki çalışmalar bu süreye dahil edilmez. Patent hakkının devam etmesi … Devamını oku

Vascular Disrupting Agents (VDAs)

Vascular Disrupting Agents (VDAs), tümörlerdeki kan damarlarını hedef alarak çalışan bir kanser tedavi sınıfıdır. Ancak geleneksel anjiyogenez inhibitörlerinden farklı bir mekanizmaya sahiptirler. Anjiyogenez inhibitörleri yeni kan damarlarının oluşumunu engellerken, VDAs mevcut, yerleşik tümör vaskülatürünü hızla ve seçici olarak tahrip ederler.   Etki Mekanizması: VDAs’nın temel hedefi, tümör endotel hücreleridir (tümör damarlarının iç yüzeyini döşeyen hücreler). … Devamını oku

İrinotekan, bir kemoterapötik ilaçtır ve aktif metaboliti SN-38’dir. SN-38, topoisomeraz I enzimini inhibe ederek DNA hasarına ve hücre ölümüne yol açar. SN-38’in vücuttan atılımı esas olarak karaciğerde UDP-glukuronil transferaz (UGT1A1) enzimi tarafından glukuronidasyona uğrayarak inaktif bir metabolit olan SN-38G’ye dönüştürülmesiyle gerçekleşir. İrinotekan kullanımında SN-38 birikimine bağlı toksisiteye yol açan enzim aktivite bozukluğu UDP-glukuronil transferaz (UGT1A1) eksikliğidir.

İrinotekan kullanımında aşağıdaki enzim aktivite bozukluklarından hangisi SN-38 birikimine bağlı toksisiteye yol açar? A) Dihidropirimidin dehidrogenazB) Hipoksantin guanin fosforibozil transferazC) N-asetiltransferaz 2D) UDP-glukuronil transferazE) Tiopürin S metil transferaz Doğru cevap D) UDP-glukuronil transferaz‘dır. İrinotekan, bir kemoterapötik ilaçtır ve aktif metaboliti SN-38‘dir. SN-38, topoisomeraz I enzimini inhibe ederek DNA hasarına ve hücre ölümüne yol açar. SN-38’in … Devamını oku

Dexloxiglumide-Kolesistokinin A tip reseptörü antagonisti’dir. Kolesistokinin (CCK), normalde gastrointestinal motiliteyi uyarıcı bir hormondur. Dexloxiglumide gibi CCK-A reseptör antagonistleri, bazı durumlarda (örneğin, irritabl bağırsak sendromunun bazı tiplerinde) gastrointestinal motiliteyi düzenleyici etki gösterebilir ve prokinetik olarak kullanılabilir.

Aşağıdaki prokinetik ilaç ve etki mekanizması eşleştirmelerinden hangisi doğrudur? A) Lubiproston-Bağırsakta asetilkolin sentezinin uyarılmasıB) Prucaloprid-D2 reseptör antagonizmasıC) Dekspanthenol-Tip 2 klor kanal aktivatörüD) Dexloxiglumide-Kolesistokinin A tip reseptörü antagonistiE) Linaclotid-5HT-4 reseptör agonizması Doğru cevap D) Dexloxiglumide-Kolesistokinin A tip reseptörü antagonisti‘dir. Şimdi diğer seçeneklerin neden yanlış olduğunu ve doğru etki mekanizmalarını açıklayalım: Bu nedenle, doğru prokinetik ilaç ve … Devamını oku

Tromboksan A2 (TXA2), Gp (G alfa q) reseptörleri (TP reseptörleri) aracılığıyla etki gösterir. TP reseptörlerinin aktivasyonu trombosit agregasyonuna ve vazokonstriksiyona yol açar.

Prostaglandinler ve ilişkili oldukları G protein reseptör ailesi eşleştirmelerinden hangisiyanlıştır?A) Tromboksan A2- GsB) Prostoglandin I2-GsC) Prostaglandin F2a-GqD) Prostaglandin E2-GsE) Prostaglandin D2-Gs Doğru cevap A) seçeneği yani Tromboksan A2- Gs‘dir. Bu eşleştirme yanlıştır. Prostaglandinler ve tromboksanlar, araşidonik asit metabolizmasının ürünleridir ve farklı G proteinine bağlı reseptörler (GPCR’ler) aracılığıyla etki gösterirler. Bu etkileşimler, hücre içi sinyal yollarını … Devamını oku

Sitokrom P450 ile metabolize edilmemesi ve bu enzimlerle etkileşime geçmemesi sayesinde diğer ilaçlarla etkileşim olasılığı en düşük ve tedavide güvenle tercih edilebilen antiepileptik ilaç; Levetirasetam’dır.

Sitokrom p450 ile metabolize edilmemesi ve bu enzimlerle etkileşime geçmemesi nedeniyle diğer ilaçlarla etkileşim olasılığı düşük olan, tedavide güvenle tercih edilebilen antiepileptik ilaç aşağıdakilerden hangisidir? A) TiagabinB) RufinamidC) PirimidonD) OkskarbazepinE) Levetirasetam *** Levetirasetam, diğer antiepileptik ilaçlara kıyasla sitokrom P450 enzimleri aracılığıyla minimal düzeyde metabolize edilir. Başlıca metabolizma yolu enzimatik olmayan hidrolizdir. Bu nedenle, karaciğerdeki sitokrom … Devamını oku

İclaprim , Gram pozitif organizmalara karşı etkili bir antibiyotik ilaç adayıdır. İntravenöz olarak uygulanır. İn vitro olarak iklaprim, metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA), vankomisine dirençli Staphylococcus aureus (VRSA), çeşitli yaygın antibiyotiklere dirençli Streptococcus pneumoniae suşları ve bazı Gram negatif bakterilere karşı etkilidir. Diaminopirimidin dihidrofolat redüktaz (DHFR) inhibe edici tiptedir.

Dihidrofolat redüktaz inhibitörleri

Dididrofolat redüktaz inhibitörleriolarak kullanılan küçük molekül sınıfları arasında diaminokinazolin ve diaminopirrolokinazolin bulunur, Yukarıda belirtilen inhibitörlerin çoğu substrat dihidrofolatın yapısal analoglarıdır ve enzimin aktif bölgesine bağlanır. Ayrıca, son zamanlarda E. coli DHFR’de allosterik bölge bağlayıcılarının enzimi rekabetsiz veya rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe edebileceği gösterilmiştir. Aşağıda verilen örnekler, yukarıda belirtilen sınıflardan birine ait belirli moleküllerdir 1-Deneysel … Devamını oku