Karbamazepin

Düşük dozda voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederken, yüksek dozda adenozin reseptörlerini uyarır. Antiepileptiketki yapan dozunda sedasyon oluşturmaz. Generalize tonik-klonik nöbet ve parsiyel nöbet tedavisinde kullanılır. Trigeminal nevralji tedavisinde oldukça etkilidir. ADH salgısını artırdığı için diabetes insipidus tedavisinde verilebilir. Antidepresan ve antimanik özelliğinden dolayıbipolar hastalıkta lityumun alternatiflerindendir. Myoklonik ve absans nöbette etkili değildir Karbamazepin, özellikle … Devamını oku

Parsiyel Agonist (Dualist)

Reseptörü aktive etme değerleri 0 ile 1 arasında olan ilaçlardır. Tek başlarına verildiklerinde reseptörleri uyararak full agonist kadar olmasa da agonist etki yaparlar. Full agonistle birlikte verildiklerinde kompetetif antagonizmaya girerek full agonistin etkinliğini azaltırlar. Full agonistin etkisini tamamen önleyemezler. Dokuda yedek reseptör varsa maksimum etkiyi oluşturabilirler. Parsiyel agonist ilaçların hem agonist etki gücünü gösteren EC50 … Devamını oku

Flumazenil

Benzodiazepin reseptörlerinin kompetetif antagonistidir. Allosterik etkileşmeyle GABAA reseptörlerinin GABA tarafındanuyarılmasını önler. Kısa etkili olduğu için sık aralıklarla verilir. Kullanım Endikasyonları Benzodiazepinlerin (midazolam gibi) yüksek dozunun tedavisi Benzodiazepin bağımlılarının tespiti Atipik benzodiazepinlerin (zolpidem ve zaleplon gibi) yüksek dozunun tedavisi Hepatik ensefalopati tedavisi

Lidokain IB grubu antiaritmik ilaçtır. Sodyum kanallarının aktif ve inaktif durumlarını bloke eder.

Lidokain IB grubu antiaritmik ilaçtır. Sodyum kanallarının aktif ve inaktif durumlarını bloke eder. Potasyum kanallarını bloke etmez. Recovery süresi (Trec) en kısa olan sodyum kanal blokörüdür. Depolarize hücrelerde ve iskemik dokuda selektif blok yapar. Miyokart enfarktüsünde gelişen ventriküler aritmilerde ilk tercih edilen antiaritmik ilaçtır. Sinoatrial nod ve AV nodda refrakter periyodu etkilemez. Yalnızca ventrikül kaynaklı … Devamını oku

Kokain; hem noradrenalin re-uptake inhibitörü hem de voltaj bağımlı sodyum kanal blokörüdür

Kokain; Noradrenalin, serotonin ve dopaminin re-uptake’ni inhibe ederek bu maddelerin sinaptik aralıktaki miktarlarını artırır. Voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek lokal anestezik etkinlik de gösterir. Öfori, halüsünasyon ve kompulsif tarzda madde aratan çok güçlü psişik bağımlılık yapar. Fiziksel bağımlılık yapmaz. Beyinde oluşturduğu etkiler amfetaminlere benzer. Birkaç uygulama ile bağımlılık ortaya çıkabilir. İndirekt sempatomimetik etki ile … Devamını oku

Kokain, Erythroxylum coca bitkisinin yapraklarından elde edilen, güçlü uyarıcı (stimülan) etkili, yüksek bağımlılık potansiyeline sahip bir uyuşturucu/uyarıcı maddedir. Merkezi sinir sistemini etkiler ve tıbbi olmayan kullanımı yasadışıdır. Kokain, serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI) olarak etki eder. Kokain, sinaptik aralıkta serotonin , norepinefrin ve dopamin seviyelerini artırarak post-sinaptik aktivasyonu yükseltir; dopamin öfori ve uyarılmaya katkıda bulunurken, diğer monoaminler ek etkileri artırır.

Temel Özellikler Etki Mekanizması (özet) Etki Başlangıcı ve Süresi Kullanım yolu Başlangıç Süre Burundan (snorting) Dakikalar 30–60 dk Sigara (crack) Saniyeler 5–15 dk Enjeksiyon Saniyeler 10–20 dk Kısa etki süresi, sık tekrar kullanımını tetikler. Akut Etkiler Kronik Kullanım Sonuçları Metabolizma ve Tespit Hukuki Durum (Türkiye – özet) Tek Bakışta Kokain veya bilimsel adıyla benzoilmetilekgonin, koka … Devamını oku

Benzoilekgonin (Benzoylecgonine), kokainin en önemli ve özgül metabolitidir. Adli tıp, klinik toksikoloji ve hukuki değerlendirmede anahtar belirteç kabul edilir.

Tanım Neden Benzoilekgonin Ölçülür? Tespit Pencereleri (Yaklaşık) Örnek Benzoilekgonin Kan 6–24 saat İdrar 2–4 gün (yoğun kullanımda daha uzun) Saç Haftalar–aylar Tırnak Aylar Saç/tırnakta saptanması = geçmişte kullanım ***** Adli Tıp Açısından Kritik Noktalar Klinik / Pratik Yorum Yanlış Bilinenler Tek Bakışta Özet

Endotelin Reseptör Antagonistleri (ERA)

Özellik Bosentan Ambrisentan Macitentan Reseptör Etkisi ETA + ETB antagonisti Selektif ETA antagonisti ETA + ETB antagonisti Selektivite Non-selektif ETA-selektif Fonksiyonel olarak ETA ağırlıklı Endotelin-1 Etkisi Vazokonstriksiyonu ↓ Vazokonstriksiyonu ↓ Vazokonstriksiyonu ↓ Ana Endikasyon Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH, WHO Grup 1) PAH (WHO Grup 1) PAH (WHO Grup 1) Klinik Avantaj İlk jenerasyon, güçlü Daha … Devamını oku

Masitentan

MASİTENTAN (Macitentan) İlaç Sınıfı Masitentan = selektif olmayan (dual) endotelin reseptör antagonisti Etki Mekanizması “Masitentan → endotelin blokajı → vazodilatasyon” Klinik Endikasyon Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH) “Pulmoner arteriyel hipertansiyonda kullanılan çift endotelin reseptör antagonisti.” Diğer ERA’larla Karşılaştırma (ÇOK ÖNEMLİ) İlaç Reseptör Hepatotoksisite Bosentan ETA + ETB Yüksek Ambrisentan ETA selektif Daha düşük Masitentan ETA + … Devamını oku