Kadınlarda hipoaktif cinsel bozukluktedavisinde kullanılan serotonin reseptör modülatörü ilaç; flibanserin

Kadınlarda hipoaktif cinsel bozukluk tedavisinde kullanılan serotonin reseptör modülatörü
ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

A) Sitalopram
B) Flibanserin***
C) Bupropiyon
D) Moklobemid
E) Avanafil

Flibanserin, yeni bir ilaç. Serotonin respetör modülatörüdür.

Sitalopram, SSRI grubu antidepresan ilaçtır. Seksüel disfonksiyona neden olur.

Bupropiyon, atipik antideperasandır.

Moklobemid, selektif MAO-A inhibisyonu yapan

antidepresan ilaçtır.

Avanafil, kısa ve hızlı etkili yeni fosfodiesteraz V inhibitörüdür.

Doğru cevap: B


Flibanserin, premenopozal kadınlarda görülen Hipoaktif Cinsel İstek Bozukluğu (HSDD) tedavisinde kullanılan santral etkili bir ajandır.

Ticari adı: Addyi

Flibanserin bir multimodal serotonerjik ajandır:

ReseptörEtkiSonuç
5-HT1AParsiyel agonist↓ Serotonin
5-HT2AAntagonist↓ Serotonin
Dolaylı↑ Dopamin↑ Cinsel istek
Dolaylı↑ Norepinefrin↑ Uyarılma

Serotonin libidoyu baskılar ve Flibanserin serotonini azaltır. Bu durumda Dopamin & NE artışına neden olur bunlar da Libidoyu arttırır.

Sildenafil gibi periferik değil, santral etkilidir.

Endikasyonu; Premenopozal kadınlarda genelleşmiş, kazanılmış HSDD dır.

Postmenopozal kadınlarda rutin önerilmez. Erkeklerde endikasyonu yok

Doz

  • 100 mg gece yatarken
  • Günlük düzenli kullanım gerekir
  • PRN (gerektiğinde) kullanılmaz. 8 hafta içinde yanıt yoksa kesilir.

Yan Etkiler

Yan EtkiMekanizma
HipotansiyonSantral etkiler
SenkopÖzellikle alkolle
SedasyonSerotonerjik
Baş dönmesiSantral
BulantıSSRI benzeri

Kontrendikasyonlar

1-Alkol ile birlikte KULLANILMAZ

Şiddetli hipotansiyon ve senkop riski

2-Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kullanılmaz:

  • Ketokonazol
  • Eritromisin
  • Klaritromisin
  • Ritonavir

Çünkü: Flibanserin CYP3A4 ile metabolize olur. İnhibisyon → toksisite

Farmakokinetik

  • Oral biyoyararlanım düşük (~%33)
  • CYP3A4 ile metabolizma
  • Yarı ömür: ~11 saat
  • Karaciğer yetmezliğinde kontrendike

Klinik Tuzak

SildenafilFlibanserin
ErkekKadın
Periferik (PDE-5)Santral
PRNGünlük
EreksiyonLibido

Klinik Vaka Örneği

Premenopozal kadın, 6 aydır libido kaybı var, ilişki sırasında ağrı yok, depresyon yok, hormonal normal ise tanı HSDD dır. Tedavi ise Flibanserin ile yapılır.

Ancak: Alkol kullanıyorsa → verilmez