Kadınlarda hipoaktif cinsel bozukluk tedavisinde kullanılan serotonin reseptör modülatörü
ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
A) Sitalopram
B) Flibanserin***
C) Bupropiyon
D) Moklobemid
E) Avanafil
Flibanserin, yeni bir ilaç. Serotonin respetör modülatörüdür.
Sitalopram, SSRI grubu antidepresan ilaçtır. Seksüel disfonksiyona neden olur.
Bupropiyon, atipik antideperasandır.
Moklobemid, selektif MAO-A inhibisyonu yapan
antidepresan ilaçtır.
Avanafil, kısa ve hızlı etkili yeni fosfodiesteraz V inhibitörüdür.
Doğru cevap: B
Flibanserin, premenopozal kadınlarda görülen Hipoaktif Cinsel İstek Bozukluğu (HSDD) tedavisinde kullanılan santral etkili bir ajandır.
Ticari adı: Addyi
Flibanserin bir multimodal serotonerjik ajandır:
| Reseptör | Etki | Sonuç |
|---|---|---|
| 5-HT1A | Parsiyel agonist | ↓ Serotonin |
| 5-HT2A | Antagonist | ↓ Serotonin |
| Dolaylı | ↑ Dopamin | ↑ Cinsel istek |
| Dolaylı | ↑ Norepinefrin | ↑ Uyarılma |
Serotonin libidoyu baskılar ve Flibanserin serotonini azaltır. Bu durumda Dopamin & NE artışına neden olur bunlar da Libidoyu arttırır.
Sildenafil gibi periferik değil, santral etkilidir.
Endikasyonu; Premenopozal kadınlarda genelleşmiş, kazanılmış HSDD dır.
Postmenopozal kadınlarda rutin önerilmez. Erkeklerde endikasyonu yok
Doz
- 100 mg gece yatarken
- Günlük düzenli kullanım gerekir
- PRN (gerektiğinde) kullanılmaz. 8 hafta içinde yanıt yoksa kesilir.
Yan Etkiler
| Yan Etki | Mekanizma |
|---|---|
| Hipotansiyon | Santral etkiler |
| Senkop | Özellikle alkolle |
| Sedasyon | Serotonerjik |
| Baş dönmesi | Santral |
| Bulantı | SSRI benzeri |
Kontrendikasyonlar
1-Alkol ile birlikte KULLANILMAZ
Şiddetli hipotansiyon ve senkop riski
2-Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kullanılmaz:
- Ketokonazol
- Eritromisin
- Klaritromisin
- Ritonavir
Çünkü: Flibanserin CYP3A4 ile metabolize olur. İnhibisyon → toksisite
Farmakokinetik
- Oral biyoyararlanım düşük (~%33)
- CYP3A4 ile metabolizma
- Yarı ömür: ~11 saat
- Karaciğer yetmezliğinde kontrendike
Klinik Tuzak
| Sildenafil | Flibanserin |
|---|---|
| Erkek | Kadın |
| Periferik (PDE-5) | Santral |
| PRN | Günlük |
| Ereksiyon | Libido |
Klinik Vaka Örneği
Premenopozal kadın, 6 aydır libido kaybı var, ilişki sırasında ağrı yok, depresyon yok, hormonal normal ise tanı HSDD dır. Tedavi ise Flibanserin ile yapılır.
Ancak: Alkol kullanıyorsa → verilmez