Rezerpin; Bitkisel alkaloiddir. Veziküler monoamin pompasını irreversibl inhibe eder. Periferde ve beyinde noradrenalin, serotonin ve dopamini azaltır. Hipertansiyon tedavisinde kullanılır. Postural hipotansiyon, bradikardi, astımın şiddetlenmesi, peptik ülser, hiperprolaktinemi, erektil disfonksiyon, depresyon, Parkinson ve ekstrapiramidal yan tesirlere de neden olur. Depresyon, Parkinson, peptik ülser, astım ve hiperprolaktinemi ile laktasyonda kullanılmaz.

yazar

Rezerpin

Farmakoloji

  • Kaynağı: Rauwolfia serpentina bitkisinden elde edilen alkaloid.
  • Mekanizma:
    • VMAT-2 (veziküler monoamin taşıyıcı)’yı irreversibl inhibe eder.
    • Böylece veziküllere dopamin, noradrenalin ve serotonin girişi engellenir.
    • Depolarda monoamin kalmayınca sinaptik boşluğa salınım da azalır → sempatolitik etki.

Klinik Etkiler

  • Antihipertansif:
    • Sempatik tonusu baskılar, TPR (total periferik direnç) ve kardiyak debiyi azaltır.
  • Santral etkiler:
    • Dopamin azalması → parkinsonizm
    • Serotonin azalması → depresyon

Yan Etkiler

  • Kardiyovasküler: Postural hipotansiyon, bradikardi
  • Solunum: Bronkokonstriksiyon → astımı kötüleştirir
  • GİS: Mide asidi ↑ → peptik ülser alevlenmesi
  • Endokrin: Dopamin ↓ → prolaktin ↑ → galaktore, jinekomasti, erektil disfonksiyon
  • Nörolojik/psikiyatrik: Depresyon, ekstrapiramidal bulgular, parkinsonizm

Kontrendikasyonlar

  • Depresyon (intihar riski!)
  • Parkinson hastalığı
  • Peptik ülser
  • Astım
  • Hiperprolaktinemi veya laktasyon

Özet

  • Rezerpin = VMAT-2 inhibitörü
  • Hem periferik hem santral monoaminleri azaltır (NA, DA, 5-HT).
  • Eskiden yaygın antihipertansif olarak kullanılırken, depresyon ve parkinson yan etkileri nedeniyle günümüzde çok nadiren kullanılır.