- 50S ribozomal alt birime bağlanır.
- Translokasyonu engeller → peptidil tRNA’daki polipeptid zincirinin uzaması durur.
- Böylece protein sentezi inhibe edilir → bakteriyostatik etki (yüksek konsantrasyonda bakterisid olabilir).
Farmakokinetik:
- Karaciğerde metabolize edilir.
- Safra ile atılır (idrarla çok az).
- Makrofajlarda ve akciğer dokusunda birikir → solunum yolu enfeksiyonlarında etkilidir.
- SSS’ye geçmez.
Etki spektrumu: Daha çok Gram (+) ve atipik bakteriler.
Makrolidlerin (özellikle azitromisin) tercih edildiği klinik durumlar
- Boğmaca (Bordetella pertussis)
- Lejyoner hastalığı (Legionella pneumophila) → Azitromisin en etkili, kinolonlar da ilk seçenek
- Mycobacterium avium-intracellulare → Azitromisin veya klaritromisin
- Atipik pnömoni (özellikle Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae)
- Difteri (Corynebacterium diphtheriae)
- Helicobacter pylori eradikasyonunda (klaritromisin ±)
- Klamidyal enfeksiyonlar (özellikle gebelik ve çocuklarda güvenle kullanılır)
- Gebelikte toksoplazmoz
Notlar
- Beta-hemolitik streptokok ve pnömokoklara karşı da etkilidir.
- Bacteroides fragilis ve E. coli → dirençli (çünkü kalın hücre duvarına karşı etkisiz).
- B. fragilis tedavisinde → β-laktamlar, aminoglikozidler, klindamisin, polimiksin kullanılır.
Klinik pratikte azitromisin:
- Solunum yolu enfeksiyonları, KOK atakları, KOAH alevlenmesi
- Atipik pnömoniler
- Klamidya enfeksiyonları (tek doz tedavide bile etkili)
